红花黄色素口腔崩解片及其制备工艺制造技术

本发明专利技术涉及一种具有扩张冠脉、抗氧化、保护心肌、降血压、免疫抑制和脑保护等功效的红花黄色素口腔崩解片及其制备工艺。本发明专利技术的目的在于弥补现有的红花黄色素制剂剂型的不足，向广大患者和医务工作者提供一种服用方便、吸收起效快的红花黄色素口腔崩解片及其制备工艺。以红花黄色素为原料，填充剂、崩解剂、矫味剂、助流剂、润滑剂等为辅料，根据不同情况可使用粘合剂或包衣材料，也可酌情加入适量泡腾剂，再经过特定的制备方法制备，采用压片机压片即得。本发明专利技术的口腔崩解片脆碎度良好，崩解迅速，口感好，无砂砾感，不需要特殊的生产条件；具有生产成本低，携带、储藏、运输和服用方便等特点；特别之处是可以在无水条件下服用并快速起效，从而改善患者的依从性，提高药物的疗效。

【技术实现步骤摘要】
红花黄色素口腔崩解片及其制备工艺的制作方法专利说明红花黄色素口腔崩解片及其制备工艺 本专利技术涉及一种具有扩张冠脉、抗氧化、保护心肌、降血压、免疫抑制和脑保护等功效的红花黄色素口腔崩解片。红花为一常用的活血化瘀药，可用于冠心病、心绞痛等诸多血液循环障碍疾病的治疗。红花黄色素是从中药红花(俗称草红花)提取的有效部位，为红花的主要水溶性成分，为一混合查耳酮苷。可治疗或预防多种心脑血管疾病等血液循环障碍疾患。红花黄色素粗品为一国家允许使用的食品色素，已上市十余年。红花黄色素具有多方面的心血管药理作用，可抗凝，抗血栓形成，抗心肌缺血，抗血小板激活因子，抗自由基等。现有的红花黄色素制剂的剂型有片剂、胶囊和注射液。由于剂型的原因，使大多数口服制剂服用时需要大量的水送下，这使得许多老年人、婴幼儿或者吞咽困难、取水不便的患者难以服用。注射液又往往容易产生过敏反应或不良反应等，同时注射液还存在着操作难度大，患者痛苦也大，制造和医疗成本高，患者经济负担重的缺点。因此，有必要制备服用更加方便的剂型以满足临床治疗和家庭使用的多种需要。本专利技术的目的在于改进现有的红花黄色素在口服剂型方面的不足，向广大患者和医务工作者提供一种服用方便、吸收起效快、生物利用度高的红花黄色素口腔崩解片制剂。本专利技术涉及服用时不必饮水、在口腔中仅需几十秒即可迅速崩解或溶解、随唾液下咽即可完成服药的红花黄色素口腔崩解片及其制备方法。一、处方本专利技术所述及的红花黄色素口腔崩解片，包括原料药物红花黄色素，共需要以下9类原、辅材料，其中不作包衣处理时，则不使用包衣材料，泡腾剂为酌情可选用辅料，也可不用。红花黄色素(5-50)％，粘合剂(0-5)％，填充剂(10-80)％，崩解剂(2-35)％，矫味剂(1-40)％，包衣材料(0-40)％，泡腾剂(0-30)％，助流剂(0.01-5)％，润滑剂(0.3-3)％。其中粘合剂包括但不仅限于淀粉、预胶化淀粉、糊精、麦芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯胶、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、海藻酸及海藻酸盐、黄原胶、羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素(HPMC)，可单独使用，也可组合使用。填充剂包括但不仅限于甘露醇(粒状或粉状)、木糖醇、山梨醇、麦芽糖、赤蘚醇、微晶纤维素、PROSOLVSMCC、聚合糖(EMDEX)、偶合糖、葡萄糖、乳糖、蔗糖、糊精和淀粉等，可以单独使用，也可以组合应用，用量通常为(10-80)％。崩解剂包括但不仅限于交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基甲基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)和大豆多糖(EMCOSOY)等，可单独使用，也可组合使用。矫味剂包括但不仅限于甘露醇、木糖醇、甜菊甙、乳糖、果糖、蔗糖、蛋白糖、麦芽糖醇、甘草甜素、环己氨基磺酸钠、明胶、阿斯巴甜、香蕉香精、菠萝香精、香兰素、香橙香精、桔子香精、薄荷香精、人参香精、草莓香精、枸橼酸、柠檬酸等，可单独使用，也可组合使用。包衣材料包括但不仅限于明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂类(国产丙烯酸树脂I、II、III、IV，Eudragit系列)、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等，可单独使用，也可组合使用。助流剂包括但不仅限于微粉硅胶、滑石粉、Cab-O-sil、Arosil、水合硅铝酸钠等，可单独使用，也可组合使用。润滑剂包括但不仅限于硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、单硬脂酸甘油脂、聚乙二醇、氢化植物油、硬脂富马酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸酯、单月桂蔗糖酸酯、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁、十二烷基硫酸镁和滑石粉等，可单独使用，也可组合使用。泡腾剂包括但不仅限于苹果酸、柠檬酸或枸橼酸与碳酸氢钠或碳酸钠的混合物。二、制备方法本专利技术所述及的红花黄色素口腔崩解片，其制备方法为直接压片法，具有制备常规片剂的生产厂家均可采用。红花黄色素味苦，本专利技术可采用二种不同方法进行矫味或掩味①采用矫味剂直接矫味；②预先将红花黄色素进行粉末包衣以掩味。具体制备方法如下第一步红花黄色素的预处理方法①直接矫味法——本法对红花黄色素原料进行制粒或不作处理，直接进入第二步；②粉末包衣掩味——取所选定的包衣材料，用与之相适应的溶媒溶解并稀释至适当浓度备用，再取红花黄色素置于沸腾床中使沸腾，然后以适当速度喷入上述溶液进行粉末包衣，得红花黄色素粉末包衣颗粒，干燥后过筛备用；第二步将矫味剂与红花黄色素或经第一步掩味处理后的原料颗粒按量称取，并混合均匀备用；第三步将填充剂、崩解剂、泡腾剂、助流剂按量称取并混合均匀，再与经第二步所得之物料混合使均匀，加入润滑剂混匀备用；第四步所得物料经中间体检测，确定片重后，送入压片机压片即得。片剂是一种传统剂型，因其质量稳定、剂量准确、服用、携带方便、机械化程度高、生产成本低而成为目前最常用的剂型之一，但因片剂加压成型，崩解较慢、生物利用度较低，且部分患者吞服较为困难，因而片剂的推广使用在一定程度上受到限制。为此口服固体速释制剂成为近年新药研发的一个热点，特别是口腔崩解片，因其服用方便、起效快、生物利用度高、口感好而成为片剂开发的重点。口腔崩解片是指不需用水或只需少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液后迅速崩解，或借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。口腔崩解片的特点是吸收快、生物利用度高，肠道残留少，副作用低，避免肝脏首过效应等。据《口腔崩解片的剂型特点和质量控制会议纪要》的要求，口腔崩解片比滴丸和普通片的崩解速度有本质的飞跃，口腔崩解片的崩解一般在30秒以内，最多不超过1分钟。为了更好的说明本专利技术所述红花黄色素口腔崩解片的制备方法，结合直接矫味法和粉末包衣掩味法分别举一个实施例如下实施例一直接矫味法一.处方1.原料——红花黄色素30.0g；2.粘合剂——聚乙烯吡咯烷酮K-30 0.5g；3.填充剂——甘露醇48.5g；PROSOLVSMCC 5.0g；4.矫味剂——阿斯巴甜1.0g；人参香精1.0g；5.崩解剂——交联聚乙烯吡咯烷酮8.0g；L-HPC 4.0g；6.助流剂——微粉硅胶1.0g；7.润滑剂——硬脂富马酸钠1.0g。总重100g，共制成1000片。二.制备方法1)取红花黄色素原料粉碎，用聚乙烯吡咯烷酮K-30制粒，过26目筛，备用；2)将微粉硅胶、人参香精、PROSOLVSMCC和阿斯巴甜，分别过40目筛，混合均匀，再加入已制粒的红花黄色素颗粒，混合均匀，备用；3)取甘露醇、L-HPC和交联聚乙烯吡咯烷酮分别过40目筛，混合均匀，再将经矫味的原料加入并混合均匀，最后加入硬脂富马酸钠并混合均匀；4)中间体含量检测，确定片重后，送入压片机压片即得。实施例二粉末包衣掩味法一.处方1.原料——红花黄色素30.0g；2.包衣材料——EudragitE100 3.5g；EudragitNE30D(干)1.5g；3.填充剂——甘露醇55.5g；微晶纤维素5.0g；4.矫味剂——阿斯巴甜1.0g；人参香精1.0g；5.崩解剂——交联聚乙烯吡咯烷酮6.0g；L-HPC 4.0g；6.助流剂——微粉硅胶1.5g；7.润滑剂——硬脂富马酸钠1.0g。总重110g，共制本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有扩张冠脉、抗氧化、保护心肌、降血压、免疫抑制和脑保护等功效的红花黄色素口腔崩解片，由红花黄色素、填充剂、崩解剂、矫味剂、助流剂、润滑剂等原辅料，根据情况还可以添加粘合剂、泡腾剂或包衣材料，以适当的配比，经特定的方法制备而成。其特征在于其处方组成如下：红花黄色素（５－５０）％，粘合剂（０－５）％，填充剂（１０－８０）％，崩解剂（２－３５）％，矫味剂（１－４０）％，包衣材料（０－４０）％，泡腾剂（０－３０）％，助流剂（０．０１－５）％，润滑剂（０．３－３）％。

【技术特征摘要】
1.一种具有扩张冠脉、抗氧化、保护心肌、降血压、免疫抑制和脑保护等功效的红花黄色素口腔崩解片，由红花黄色素、填充剂、崩解剂、矫味剂、助流剂、润滑剂等原辅料，根据情况还可以添加粘合剂、泡腾剂或包衣材料，以适当的配比，经特定的方法制备而成。其特征在于其处方组成如下红花黄色素(5-50)％，粘合剂(0-5)％，填充剂(10-80)％，崩解剂(2-35)％，矫味剂(1-40)％，包衣材料(0-40)％，泡腾剂(0-30)％，助流剂(0.01-5)％，润滑剂(0.3-3)％。2.按照权利要求1所述及的所述及的各种辅料，其特征在于各自的选择种类如下粘合剂——包括但不仅限于淀粉、预胶化淀粉、糊精、麦芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯胶、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、海藻酸及海藻酸盐、黄原胶、羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素(HPMC)，可单独使用，也可组合使用。填充剂——包括但不仅限于甘露醇(粒状或粉状)、木糖醇、山梨醇、麦芽糖、赤藓醇、微晶纤维素、PROSOLVSMCC、聚合糖(EMDEX)、偶合糖、葡萄糖、乳糖、蔗糖、糊精和淀粉等，可以单独使用，也可以组合应用，用量通常为(10-80)％。崩解剂——包括但不仅限于交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基甲基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)和大豆多糖(EMCOSOY)等，可单独使用，也可组合使用。矫味剂——包括但不仅限于甘露醇、木糖醇、甜菊甙、乳糖、果糖、蔗糖、蛋白糖、麦芽糖醇、甘草甜素、环己氨基磺酸钠、明胶、阿斯巴甜、香蕉香精、菠萝香精、香兰素、香橙香精、桔子香精、薄荷香精、人参香精、草莓香精、枸橼酸、柠檬酸等，可单独使用，也可组合使用。包衣材料——包括但不仅限于明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂类(国产丙烯酸树脂I、II、III、IV，Eudragit系列)、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等，可...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋海松，王红喜，王锦刚，
申请(专利权)人：北京科信必成医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]