三七总皂苷与曲扎芪苷的复方制剂及其制备方法技术

三七总皂苷与曲扎芪苷复方制剂，其特征在于复方制剂中本质含有２５％～７５％三七总皂苷有效成份，２５％～７５％曲扎芪苷（３’－羟基白藜芦醇，４’－Ｏ－β－Ｄ吡喃葡萄糖苷）有效成份。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术是一种具有对血液循环、内分泌和肝脏及一些并发症具有医疗或保健价值的天然有效成分复方产品——三七总皂苷和曲扎芪苷的复方制剂及其制备方法。属药品、保健品领域。
技术介绍
血液是人体新陈代谢的载体，血液具有运输、保持内环境的相对稳定、及防御功能。血液出现问题，将会直接影响其功能的发挥。血液不断地在全身的血管中循环，血液与血管相互影响。因此，心血管系统的疾病，轻则影响人的新陈代谢，加快人体衰老；重则发生心肌梗塞、脑卒中等危重疾病。血糖和血脂往往相拌相生，共同对身体的循环系统造成损害。糖尿病是内分泌代谢性疾病，以高血糖作为其共同的主要指标。因对胰岛素敏感性降低、引起糖、蛋白质、脂肪三大物质和继发的水、电解质代谢紊乱。临床上出现烦渴、多尿、多饮、多食、疲乏、消瘦等表现。由于糖分解代谢障碍，引起能量低供应不足，使机体不得不动用脂肪甚至蛋白质来提供能量，脂肪、蛋白质分解不完全便产生大量如酮体之类的毒性中间代谢产物，随之引起各种急、慢性并发症。糖尿病作为一种终身性疾病，除了出现代谢紊乱症群外，其严重还在于其引发的各种并发症，如主动脉、冠状动脉、大脑动脉、肾动脉和肢体外周动脉等大、中动脉粥样硬化，糖尿病性肾病，视网膜、神经、皮肤病变，感染等。这些并发症是造成患者丧失劳动力、致残、致死的主要因素，其死亡率已排在肿瘤及心血管病之后，位居第三。目前全球已诊断的2型糖尿病达1.3亿人，我国已超过4000万人；21世纪2型糖尿病将在中国、印度等发展中国家流行，到2025年，全球糖尿病患者将突破3亿，我国糖尿病患者总数接近1亿，成为世界上糖尿病患者人数仅次于印度的第二大国。所以，糖尿病作为一种严重的非传染性慢性疾病，已成为世界各国关注的重大公共卫生问题。1991年6月27日，国际糖尿病联盟和世界卫生组织共同确定每年11月14日为“世界糖尿病日”，在全球范围内对糖尿病的防治进行广泛和宣传，说明该疾病对人类的危害的严重性和广泛性。高血脂是当今对人类健康造成危害最大，也是当今医药市场上销售最好的药物。三七[panax Notogrnseng(Burk)F·H·Chen]又名参三七、田七、南方人参，是五加科人参属植物，其根、叶、花等均具有药用价值，主要含有三七总皂苷及其它物质。根据研究资料证实三七总皂苷能有效改善血液循环的血流动力学，降低血液粘度，降低血脂等为现在常用药物。芪类化合物白藜芦醇研究证实其对多种心脑缺血、血栓形成等血液循环障碍性疾病有较好的治疗作用。芪类化合物是近年研究开发较多，基础研究工作已在多领域展开，其中以白藜芦醇研究较为透彻，但亦因其含量低价格高难于实际应用。其他芪类化合物异土大黄苷(又称大黄降脂素)也有应用。3’-羟基白藜芦醇，4’-O-β-D吡喃葡萄糖苷(曲扎芪苷)是从民族药曲扎中分离提取出来的芪类化合物。曲扎在民间内服仅用于胃肠炎。芪类化合物已有较多的专利申请。三七总皂苷是活血化淤的药物，已有药物成品。尚未见该两种有效成分的复方研究报道。经研究发现该两种有效成分复方后，复方具有较好的调节血糖、调节血脂、保肝、改善血流动力学、抗氧化等综合作用，对糖尿病人、尤其是对拌有高脂血症的糖尿病人及其并发症将具有更好的作用。本品经过科学研究发现，三七总皂苷能改善血流动力学、改善血液质量、调节血糖、提高SOD酶的活性、防止血管炎症的发生，曲扎芪苷活血化淤、清除血管内自由基、抑制血小板激活因子、降血脂、降血糖等作用。三七总皂苷和曲扎芪苷虽然对心脑血管疾病等有一定的疗效，但其综合疗效有待提高、成本有待降低。两者互用可以互相协同，共同调节血液功能、治疗或改善因血液系统或心脑血管变化、内分泌失调等而引起的疾病或功能失调。本专利技术的目的旨在提供一种本质由含有三七总皂苷和曲扎芪苷有效成分组成的复方制剂产品。
技术实现思路
复方制剂本质含有25％~75％三七总皂苷有效成份，25％~75％曲扎芪苷(3’-羟基白藜芦醇，4’-O-β-D吡喃葡萄糖苷)有效成份。复方制剂加药用辅料或食用辅料制成药品可接收(或食品可接收)的各种制剂形式。每一次的剂(用)量为有效成分(或功能因子)50～200mg。一般早晚用一次即可。为了提高药物活性、降低药物用量，做口服制剂时可将有效成分(活功能因子)进行超细化处理，其粒径0.001～200μm)。该复方制剂的软胶囊产品，其溶剂基质为精炼米糠油、红花油、亚油酸、α-亚麻酸、γ-亚麻酸、多不饱和脂肪酸、小麦胚芽油、月见草油、紫苏油、沙棘油、亚麻籽油、深海鱼油、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、玉米油、葡萄籽油、沙蒿子油、核桃油、大豆油、花生油等植物食用或药用油中的一种或几种组成。该复方制刘的片剂和胶囊剂产品，辅料选用纤维素及其衍生物、聚甘露糖及其衍生物、车前子胶、木糖醇、山梨糖醇、乳糖醇、甘露醇、淀粉等食用或药用口服制剂辅料中的一种或几种组成。该复方的注射剂产品，其特征是辅料为甘露糖、甘露醇、木糖醇、山梨糖醇、乳糖醇、氯化钠、磷酸钠等难于被糖尿病人消化利用的供注射用的药用辅料或食用辅料。该复方制剂的微囊剂产品，微囊的囊材可选用明胶、阿拉白胶、海藻酸盐、蛋白类、植物油、淀粉及其衍生物、羧甲基纤维素盐(SCMC)、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚酯、聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、聚酰胺、聚乳酸中的一种或几种。另外该复方制剂的口服制剂产品，为使产品达到人性化设计的目的可使用红花黄色素、红花红色素、胡萝卜素、番茄红素、叶黄素、叶绿素、苋菜红、亮黑等允许的药用或食用色素中的一种或几种；另外该复方的口服制剂产品，为使产品达到人性化设计的目的也可使用柠檬香、桔子香、香兰素、薄荷脑、麝香酮等允许的药用或食用香料中的一种或几种。该复方制剂的软胶囊产品加工工序为将复方药用气流粉碎或球磨粉碎等超细化处理，达到粒径小于200μm，将超细化的复方药加入溶剂基质中，充分搅拌、溶解、过滤、脱气，送至填充机上方的罐内，待用；同时准备好软胶囊充填机上方保温明胶罐中的胶皮用的明胶溶液，待用；在1万级、21℃～25℃、RH％39～41％的条件下，开动旋转模压机压丸，把制成的软胶囊洗净，在28±2℃下干燥19～27小时，分装、包装即得成品。该复方制剂的粉针剂产品加工过程为在1万级的条件下，将合格的药物和辅料一起溶于注射用水中，经脱色等处理后，加入注射用水稀释至所需体积。过滤，滤液经过滤纸及0.4μm的滤膜粗滤等处理后，在100级的条件下，用0.2μm以下的滤膜过滤。精滤液送入分装机，按每支1~2ml分装，盖上带槽的盖子，送入冷冻真空干燥机，快速冷至~-40℃，2~3小时，逐步缓慢升温至~40℃(约需10小时)。塞紧盖子，取出制品，扎盖、包装、检验、合格的药用粉针成品。该复方制剂的微囊加工工序为为现有技术(一)凝聚法、(二)溶剂-非溶剂法、(三)复乳包囊法界、(四)面缩聚法、(五)辐射化学法、(六)喷雾干燥法、(七)喷雾冻结法、(八)空气悬浮法中的任何一种。3’-羟基白藜芦醇，4’-O-β-D吡喃葡萄糖苷(曲扎芪苷)的分离提取药材曲扎粗粉，用7、6、6倍量的95％乙醇分别回流提取3次，浓缩回收乙醇至无醇味，加入2倍量无盐水，用4、3、3倍量溶剂汽油提取分离(本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.三七总皂苷与曲扎芪苷复方制剂，其特征在于复方制剂中本质含有25％~75％三七总皂苷有效成份，25％~75％曲扎芪苷(3’-羟基白藜芦醇，4’-O-β-D吡喃葡萄糖苷)有效成份。2.根据权利要求1所述的三七总皂苷与曲扎芪苷复方制剂，其特征是将其有效成分(或功能因子)进行超细化处理，其粒径为0.001～200μm。3.根据权利要求1或2所述的三七总皂苷与曲扎芪苷复方制剂，其特征是每一次的剂(用)量为含有效成分(或功能因子)50～200mg。4.根据权利要求1或2所述三七总皂苷与曲扎芪苷复方制剂中的曲扎芪苷(3’-羟基白藜芦醇，4’-O-β-D吡喃葡萄糖苷)制备方法，其特征是药材曲扎粗粉，用7、6、6倍量的95％乙醇分别回流提取3次，浓缩回收乙醇至无醇味，加入2倍量无盐水，用4、3、3倍量溶剂汽油提取分离，除去酯溶性大的成分，水溶液部分用硅藻土简单脱色、喷雾干燥，其进口温度85~100℃，出口温度为60~75℃，即得有效成分70％以上的曲扎芪苷，再用硅胶柱分离，洗脱剂用甲醇∶氯仿＝3∶7洗脱，收接所需成分部分，经浓缩、结晶、分离后，得干燥曲扎芪苷粉。5.根据权利要求1或2所述的三七总皂苷与曲扎芪苷复方制剂，其特征是复方制剂使用药用辅料或食用辅料，制成药品可接收或食品可接收的制剂形式。6.根据权利要求5所述三七总皂苷与曲扎芪苷复方制剂的软胶囊，其特征在于溶剂基质为精炼米糠油、红花油、亚油酸、α-亚麻酸、γ-亚...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡群，
申请(专利权)人：胡群，
类型：发明
国别省市：