【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及作为新的和有用的工业产物的三芳族化合物，所述化合物为维生素D类似物。本专利技术还涉及它们的制备方法，涉及它们在用于人或兽药的药用组合物或化妆品组合物中的用途。本专利技术的化合物在细胞增殖和分化方面具有显著的的活性，特别是发现可用于与角质化病症有关的皮肤病学(或其它)疾病、与炎症和/或免疫变应组分有关的疾病和源于外胚层的组织(皮肤、上皮等)的良性或恶性过度增殖的局部和系统治疗。这些化合物也可用于无论是光诱发的还是随着年岁的增加引起的皮肤老化的治疗，以及用于结瘢病的治疗。本专利技术的化合物也可用于人体和头发卫生的化妆品组合物。维生素D是预防和治疗软骨的矿化缺陷(佝偻病)和骨的矿化缺陷(骨软化)及老年人某些类型的骨质疏松症的必需维生素。然而，现在认为它的作用完全超出了调节骨代谢和钙动态平衡的范围。在这些功能中，值得一提的是它对细胞增殖和分化的作用及对免疫防御的控制。为皮肤病学、癌学方面和自身免疫性疾病和器官或组织移植领域的新的治疗途径开辟了道路。有效的治疗应用长期受这种维生素毒性的制约(偶尔发生致命的高钙血症)。目前合成了维生素D的结构类似物，其中一些只保持了分化性质，而对钙代谢并无作用。本申请已经提出(在专利申请WO 01/38303中)为维生素D类似物的新化合物，其对细胞增殖和分化表现出选择活性而无促高血钙的(hypercalcaemiant)特性。该申请令人惊奇地发现在专利申请WO 01/38303中未具体描述的某些化合物表现出比具体描述过的化合物高得多的生物活性。这种活性如此之强，以致它大于或等于1，25-二羟基维生素D3的活性。因此，本专利...
【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物及所述式（Ⅰ）化合物的光学和几何异构体及其盐，其特征在于它们对应于下面的通式（Ⅰ）：＊＊＊（Ⅰ）其中：－Ｘ－Ｙ表示选自以下结构的键：－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－－ＣＨ↓［２］－Ｏ －－Ｏ－ＣＨ↓［２］－－ＣＨ↓［２］－Ｎ（Ｒ↓［４］）－Ｒ↓［４］具有以下给出的意义，－Ｒ↓［１］表示甲基或乙基，－Ｒ↓［２］表示乙基、丙基或异丙基，－Ｒ↓［３］表示乙基或三氟甲基，－ Ｒ↓［４］表示氢原子、甲基、乙基或丙基。
【技术特征摘要】
FR 2001-12-10 01/159241.式(I)的化合物及所述式(I)化合物的光学和几何异构体及其盐，其特征在于它们对应于下面的通式(I) 其中-X-Y表示选自以下结构的键-CH2-CH2--CH2-O--O-CH2--CH2-N(R4)-R4具有以下给出的意义，-R1表示甲基或乙基，-R2表示乙基、丙基或异丙基，-R3表示乙基或三氟甲基，-R4表示氢原子、甲基、乙基或丙基。2.权利要求1的化合物，其特征在于它们为无机酸或有机酸，特别是盐酸、硫酸、乙酸、富马酸、半琥珀酸、马来酸和扁桃酸的盐的形式。3.权利要求1的化合物，其特征在于它们单独选自下列化合物或作为选自下列化合物的混合物1-{5-[4′-(1-乙基-1-羟丙基)-6-甲基-2′-丙基联苯-3-基氧基甲基]-2-羟基-甲基苯基}甲醇；2-{5-[6，2′-二乙基-4′-(1-乙基-1-羟丙基)联苯-3-基氧基甲基]-2-羟甲基-苯基}甲醇；3-{4-[6-乙基-4′-(1-乙基-1-羟丙基)-2′-丙基联苯-3-基氧基甲基]-2-羟基-甲基苯基}甲醇；4-{4-[6-乙基-4′-(1-乙基-1-羟丙基)-2′-异丙基联苯-3-基氧基甲基]-2-羟基-甲基苯基}甲醇；5-(4-{2-[4′-(1-乙基-1-羟丙基)-6-甲基-2′-丙基联苯-3-基]乙基}-2-羟基-甲基苯基)甲醇；6-{4-[4′-(1-乙基-1-羟丙基)-6-甲基-2′-丙基联苯-3-基甲氧基]-2-羟基-甲基苯基}甲醇；7-(4-{[4′-(1-乙基-1-羟丙基)-6-甲基-2′-丙基联苯-3-基氨基]甲基}-2-羟甲基苯基)甲醇；8-[4-({[4′-(1-乙基-1-羟丙基)-6-甲基-2′-丙基联苯-3-基]甲基氨基}甲基)-2-羟甲基苯基]甲醇；9-[4-({乙基-[4′-(1-乙基-1-羟丙基)-6-甲基-2′-丙基联苯-3-基]氨基}甲基)-2-羟甲基苯基]甲醇；10-[4-({[4′-(1-乙基-1-羟丙基)-6-甲基-2′-丙基联苯-3-基]丙基氨基}甲基)-2-羟甲基苯基]甲醇；11-(2-羟甲基-4-{2-[6-甲基-2’-丙基-4’-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)联苯-3-基]乙基}苯基)甲醇；12-{2-羟甲基-4-[6-甲基-2’-丙基-4’-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)联苯-3-基氧基甲基]苯基}甲醇；13-{2-羟甲基-4-[6-甲基-2’-丙基-4’-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)联苯-3-基甲氧基]苯基}甲醇；14-(2-羟甲基-4-{[6-甲基-2’-丙基-4’-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)联苯-3-基氨基]甲基}苯基)甲醇；15-[2-羟甲基-4-({N-甲基[6-甲基-2’-丙基-4’-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)联苯-3-基]氨基}甲基)苯基]甲醇；16-[4-({N-乙基[6-甲基-2’-丙基-4’-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)联苯-3-基]氨基}甲基)-2-羟甲基苯基]甲醇；17-[2-羟甲基-4-({[6-甲基-2’-丙基-4’-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)联苯-3-基]N-丙基氨基}甲基)苯基]甲醇；18-(4-{2-[6-乙基-4′-(1-乙基-1-羟丙基)-2′-丙基联苯-3-基]乙基}-2-羟基-甲基苯基)甲醇；19-{4-[6-乙基-4′-(1-乙基-1-羟丙基)-2′-丙基联苯-3-基甲氧基]-2-羟基-甲基苯基}甲醇；20-(4-{[6-乙基-4′-(1-乙基-1-羟丙基)-2′-丙基联苯-3-基氨基]甲基}-2-羟甲基苯基)甲醇；21-[4-({[6-乙基-4′-(1-乙基-1-羟丙基)-2′-丙基联苯-3-基]甲基氨基}甲基)-2-羟甲基苯基]甲醇；22-[4-({乙基-[6-乙基-4′-(1-乙基-1-羟丙基)-2′-丙基联苯-3-基]氨基}甲基)-2-羟甲基苯基]甲醇；23-[4-({[6-乙基-4′-(1-乙基-1-羟丙基)-2′-丙基联苯-3-基]丙基氨基}甲基)-2-羟甲基苯基]甲醇；24-(...
【专利技术属性】
技术研发人员：JM博纳东，T比亚达蒂，
申请(专利权)人：盖尔德马研究及发展公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]
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