【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂领域,公开了含巴罗沙星的冻于制剂及其医药用途。
技术介绍
巴洛沙星化学名为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3甲氨基-1-哌啶基)-4-氧代-3-喹啉羧酸二水合物,为喹诺酮类抗菌药物,结构式如下 巴洛沙星首次记载于JP 122722/88。它是由日本Chugai和Novaritis公司开发的,于1994年完成III期临床研究,1996年5月转让给韩国Choongwae Pharma公司继续进行扩大的临床研究,其片剂于2002年3月7日首次在韩国批准上市,商品名为Q-roxin。巴洛沙星是非常有效的抗感染药物,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性,特别是对革兰氏阳性菌的活性优于目前上市的氧氟沙星和环丙沙星。此外,该药对支原体、衣原体也是同类药物中活性最强的。由于巴罗沙星在水中溶解度小,仅为1∶3000,即饱和溶液的浓度仅为0.03%(W/V)。因此除了口服片剂目前没有其他剂型上市,也未见报道,这在一定程度上限制了它的使用。对于众多危重细菌感染患者,或因不能口服,或因病情危重,需要注射途径给药。
技术实现思路
本专利技术 ...
【技术保护点】
巴罗沙星的冻干制剂,其特征是主要含巴罗沙星和酸助溶剂,所述酸助溶剂是盐酸、硫酸、乳酸、甲磺酸、枸橼酸、富马酸、门冬氨酸或它们的混合体系。
【技术特征摘要】
CN 2004-4-13 200410014639.11.巴罗沙星的冻干制剂,其特征是主要含巴罗沙星和酸助溶剂,所述酸助溶剂是盐酸、硫酸、乳酸、甲磺酸、枸橼酸、富马酸、门冬氨酸或它们的混合体系。2.权利要求1的冻干制剂,其特征是其中的酸助溶剂是乳酸。3.权利要求1或2的冻干制剂,其特征是冻干前溶液中巴罗沙星的含量是2.0-8.0%(w/v)。4.权利要求1或2的冻干制剂,其特征是冻干前溶液中酸的浓度是0.4-4...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。