羟戊基苯甲酸盐的注射用冻干制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种羟戊基苯甲酸盐的注射用冻干制剂及其制备方法，该制剂包括2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐和辅料；其中辅料包括赋型剂，pH值调节剂。本发明专利技术还提供了一种2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐的注射用冻干制剂的制备方法，包括：1）选取原料，原料包括取羟戊基苯甲酸盐、辅料、水；辅料包括pH调节剂、赋型剂；2）将辅料溶解于水中形成溶液后，再向该溶液中加入羟戊基苯甲酸盐；控制羟戊基苯甲酸盐加入时及加入之后溶液的pH值范围10.5～13.0；和3）冻干。本发明专利技术解决了现有技术注射剂产品出现杂质增加、变色、萎缩、复溶性差等问题，并且本发明专利技术注射剂具有符合临床安全性要求，溶血、剌激、过敏性试验证实了本品的安全性，人体完全可以耐受。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制备
，具体涉及2- (a-羟基戊基）苯甲酸盐的注射用冻 干制剂及其制备方法。
技术介绍
脑卒中（中风）为脑血管阻塞或破裂引起脑部血流受阻所致病症，分缺血性脑卒中 和出血性脑卒中。脑卒中不但以高发病率、高死亡率、高致残率危害人民健康，而且在存活 下来的中风患者中，绝大多数都留有偏瘫、失语等后遗症，从而对社会及家庭造成极严重的 负担。因此对脑卒中的防治为全社会所关注。 2- ( a-羟基戊基)苯甲酸盐(简称羟戊基苯甲酸盐，式I )系中国医学科学院药物 研究所研制的具有自主知识产权的新药（中国专利ZL01109795. 7)，现药物及专利所有权已 转让给云南昊邦制药有限公司。适用于中、重度急性缺血性脑卒中的治疗。

【技术保护点】
一种羟戊基苯甲酸盐的注射用冻干制剂，该制剂包括：a）、2‑（α‑羟基戊基）苯甲酸盐；和b）、辅料；其中辅料包括赋型剂，pH值调节剂。

【技术特征摘要】
1. 一种羟戊基苯甲酸盐的注射用冻干制剂，该制剂包括： a) 、2- ( a -羟基戊基）苯甲酸盐；和 b) 、辅料；其中辅料包括赋型剂，pH值调节剂。2. -种羟戊基苯甲酸盐的注射用冻干制剂，该制剂包括： a) 、2_ ( a -羟基戊基）苯甲酸盐；和 b) 、辅料；其中辅料包括赋型剂，pH值调节剂，pH值调节剂用量用以使冻干前包含水、 辅料及羟戊基苯甲酸盐的溶液的pH值范围为：10. 0?13. 0。3. 如权利要求1或2所述的制剂，其中，2- ( a -羟基戊基)苯甲酸盐的盐选自钾盐、钠 盐、锂盐或钙盐、镁盐、锌盐中的一种或几种。4. 如权利要求3所述的制剂，其中，辅料与羟戊基苯甲酸盐的用量重量比为0. 1?20 : 1〇5. 如权利要求3所述的制剂，其中，pH值调节剂用量用以使冻干前包含有水、辅料及羟 戊基苯甲酸盐的溶液的pH值范围为11. 0?12. 5。6. 如权利要求3所述的制剂，其中，pH调节剂选自有机酸、无机酸、有机碱、无机碱、缓 冲剂中的一种或多种。7....

【专利技术属性】
技术研发人员：张艳红，李彪，王涌，杨云，陈毅园，吕昭云，文渭，张宏勇，周毅，金鑫，
申请(专利权)人：云南昊邦制药有限公司，
类型：发明
国别省市：云南;53