生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种可生物降解性聚酯包裹氟尿嘧啶载药微球及其制备方法。本发明专利技术的一种生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球，所采用的包覆材料为聚乳酸或乳酸－乙二醇嵌段共聚物。其制备方法为：首先将聚乳酸或乳酸－乙二醇嵌段共聚物以及司班２０充分溶解于二氯甲烷中，在超声振荡下将ＳｉＯ↓［２］均匀分散于上述溶液中，形成悬浮液，在超声震荡下，将该悬浮液中注入到５－氟尿嘧啶ＮａＯＨ溶液中，均匀分散，形成Ｗ／Ｏ的初乳液，将该初乳液在高速搅拌下注入含２．５ｗｔ％明胶的５－氟尿嘧啶饱和水溶液中，经乳化形成Ｗ／Ｏ／Ｗ乳液，搅拌至二氯甲烷全部挥发，使固化微球；经真空干燥后，在冰箱内保存。本发明专利技术制备的氟尿嘧啶载药微球，氟尿嘧啶的载药量达到１７．２％～３９．９％以上，与上述文献报道相比，载药量得到了明显的提高。而且微球表面光滑，不粘连，微球尺寸为６．５～９２．５μｍ，直径分布均匀，并具有显著的长效、缓释作用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种氟尿嘧啶载药微球及其制备方法，特别是一种可生物降解性聚酯包裹氟尿嘧啶载药微球及其制备方法。
技术介绍
氟尿嘧啶为嘧啶类抗代谢药，主要通酶的竞争作用抑制胸腺嘧啶核苷酸的形成和DNA的生物合成，从而抑制肿瘤生长。其抗癌谱较广，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。氟尿嘧啶的疗效虽好，但毒性也大，可引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用，而且静脉注射后很快从血浆中消失，血浆t1/2约10～20分钟。为了减少氟尿嘧啶的毒副作用并提高药物利用率，可以使之与可生物降解性高分子材料混合，制成具有缓释作用的载药微球，并通过控制粒径的大小使之具有靶向性，从而提高组织中药物的局部浓度，有效的杀灭病菌。同时减少给药剂量和次数，降低全身药物浓度，降低毒副作用。目前关于可生物降解性高分子聚酯材料包裹氟尿嘧啶微球的研究较少，熊素彬，陆彬发表了“氟尿嘧啶微球的制备工艺”中国医药工业杂志，2003，34(7)330-332。该研究以聚乳酸(PLA)为载体，分别采用O/O型和O/W型乳化挥发法及喷雾干燥法制备氟尿嘧啶聚乳酸微球，其中，O/O型乳化挥发法制得的微球实际载药量小于2本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球，该载药微球是以聚乳酸作为包覆材料，以纳米二氧化硅为载体，吸附氟尿嘧啶而形成的一种载药微球，其特征在于，所述的包覆材料采用聚乳酸或者乳酸－乙二醇嵌段共聚物。

【技术特征摘要】
1.一种生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球，该载药微球是以聚乳酸作为包覆材料，以纳米二氧化硅为载体，吸附氟尿嘧啶而形成的一种载药微球，其特征在于，所述的包覆材料采用聚乳酸或者乳酸—乙二醇嵌段共聚物。2.根据权利要求1所述的生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球，其特征在于，所用的聚乳酸的分子量为67000克/mol，或者采用的乳酸—乙二醇嵌段共聚物的分子量为60,000/5,000-30,000/5,000克/mol，纳米二氧化硅的粒径为30nm，所制得的载药微球的载药量为17.2％～39.9％，平均粒径为6.5～92.5μm。3.一种用于制备根据权利要求1或2所述的生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球的方法，其特征在于，该方法的具体步骤如下a以二氯甲烷为溶剂，将聚乳酸或乳酸—乙二醇嵌段共聚物以及司班20充分溶解于二氯甲烷中，在超声振荡下将SiO2均匀分散于上述溶液中，形成悬浮液，...

【专利技术属性】
技术研发人员：尹静波，陈红丹，陈学思，庄秀丽，罗坤，曹田，
申请(专利权)人：上海大学，中国科学院长春应用化学研究所，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]