一种含盐酸丙硫咪唑亚砜（盐酸氧阿苯哒唑）的复方粉剂。该粉剂由盐酸丙硫咪唑亚砜和至少一种其它驱虫药物组成，其它驱虫药包括阿维菌素类药物、水杨酰苯胺类药物、盐酸左旋咪唑；该粉剂用于动物寄生虫病防治，使用时兑水或其它液体分散介质，制备成溶液或溶悬液或混悬液后，经口或注射给药，可有效的防治动物线虫病、肝片吸虫病、绦虫病和外寄生虫（螨、蜱、虱、蝇蛆）病。
【技术实现步骤摘要】
一种含盐酸氧阿苯哒唑(盐酸丙硫咪唑亚砜)的复方粉剂。该粉剂由盐酸氧阿苯哒唑和至少一种其它驱虫药物组成；该粉剂用于动物寄生虫病防治，使用时兑水或其它液体分散介质，制备成溶液或溶悬液或混悬液后，经口或注射给药，可有效的防治动物线虫病、肝片吸虫病、绦虫病和外寄生虫(螨、蜱、虱、蝇蛆)病。
技术介绍
阿苯哒唑(丙硫咪唑)是一种广谱的抗蠕虫药物，它对寄生于动物体内的多种线虫、肝片吸虫、绦虫都有较好的驱杀作用，它在体内地重要代谢产物——氧阿苯哒唑是其发挥驱虫作用的主要活性组份。盐酸氧阿苯哒唑，又称盐酸丙硫咪唑亚砜，它是阿苯哒唑氧化物与盐酸反应形成的盐酸盐。实验表明阿苯哒唑在水中的溶解度为1ppm左右，盐酸阿苯哒唑在水中溶解后很快发生解离，瞬间即析出阿苯哒唑，氧阿苯哒唑在水中的溶解度可达80ppm以上，盐酸氧阿苯哒唑在水中的溶解度可达10％以上(在溶液的PH值小于1.5时)。临床疗效实验和药理实验表明，氧阿苯哒唑或盐酸氧阿苯哒唑用于动物寄生虫病防治时，无论是口服给药、还是注射给药，尤其是注射给药，其生物利用度优于阿苯哒唑。阿维菌素类抗寄生虫药物包括阿维菌素abamectin、伊维菌素ivermectin、爱玛菌素emamectin、艾普瑞菌素eprinomectin、道拉菌素doramectin、莫西菌素moxidectin、4″-O-氨基甲酰基甲基-阿维菌素B1及其它阿维菌素衍生物；它们是一种大环内酯类抗寄生虫药物，它们对寄生于动物的多种线虫和外寄生虫(螨、蜱、虱、蝇蛆等)有很好的驱杀作用。丙硫咪唑或阿维菌素类药物应用于动物寄生虫病防治已有30余年，在部分国家和地区已发现对丙硫咪唑或阿维菌素类药物产生耐药性的线虫，据报道，在南美和澳大利亚，牛、羊体内线虫对阿维菌素类药物的耐药性已上升到20％，对丙硫咪唑的耐药性达60～80％，用药剂量在不断增加。实验表明丙硫咪唑类药物与阿维菌素类药物组成复方制剂使用，对单一耐药性线虫的驱净率可达95～100％，并且扩大了杀虫谱，减少了用药次数。已市售的丙硫咪唑与阿维菌素类药物的复方制剂有混悬液、片剂、胶悬剂，它们都是经口给药制剂。本专利技术是利用丙硫咪唑的氧化物所形成的盐酸盐——盐酸氧阿苯哒唑与阿维菌素类药物组成可注射使用的复方粉剂，该粉剂的特点在于1、使用时兑水将粉剂中的盐酸氧阿苯哒唑溶解或部分溶解，阿维菌素类药物以微粉状态悬浮于液体中，制备成溶悬液(溶悬液是指液体中含有的活性成份部分以溶解状态存在，部分以悬浮微粒状态存在)，该溶悬液用于动物寄生虫病防治，可注射给药，也可经口给药。2、由于盐酸氧阿苯哒唑的水溶性(大于10％)或氧阿苯哒唑水溶性(大于80ppm)远大于阿苯哒唑(1ppm左右)，因此，其吸收好，生物利用度高。3、复方粉剂稳定性好。阿维菌素类药物在PH4以下不稳定，所以，很难与盐酸氧阿苯哒唑组合成复方液体制剂，因为含盐酸氧阿苯哒唑的液体其PH值一般都小于3。4、在复方粉剂中阿维菌素类药物是以固体分散体颗粒状态存在，组成固体分散体的载体材料是聚乙烯吡咯烷酮或聚乙二醇等，它们的共同特点是水溶性好、具有助悬作用和提高生物利用度等作用。5、本制剂兑水制备的液体，其阿维菌素类药物是以微粉状态悬浮于液体中，并且由于聚乙烯吡咯烷酮等缓释载体材料的存在，因此，采用注射给药时，本制剂还具有很好的缓释效果，一次注射给药，其中阿维菌素类药物的活性持续时间可达70天，比市售的普通阿维菌素类注射液的药效持续时间长2.8～4.3倍。6、在盐酸氧阿苯哒唑和阿维菌素类药物组成的复方制剂中尚可加入盐酸左旋咪唑等四咪唑类抗寄生虫药物，组成三元复方制剂，该三元复方制剂主要特点在于对耐药性线虫特效。7、在盐酸氧阿苯哒唑和阿维菌素类药物组成的复方制剂中尚可加入氯氰碘柳胺钠等水杨酰苯胺类抗寄生虫药物，组成三元复方制剂，该三元复方制剂主要特点在于对耐药性血矛线虫、耐药性肝片吸虫、耐药性吸血虱和耐药性疥螨十分有效。8、本制剂储存、运输、使用均方便，优于已有制剂。
技术实现思路
本专利技术是一种含盐酸丙硫咪唑亚砜和其它抗寄生虫药物的复方粉针剂或口服粉剂，本制剂特征在于制剂由两部分组成，一是固体制剂部分，二是液体分散介质，在使用的时候，将两者混合制备成溶液或溶悬液或混悬液，注射或经口给药，用于动物寄生虫病防治。下面对本专利技术制剂予以详细描述1、制剂的固体状态部分，制剂中含有盐酸丙硫咪唑亚砜和至少一种其它抗寄生虫药物；其它抗寄生虫药物包括阿维菌素类抗寄生虫药物、盐酸左旋咪唑、水杨酰苯胺类抗寄生虫药物。所述的阿维菌素类抗寄生虫药物包括阿维菌素abamectin、伊维菌素ivermectin、爱玛菌素emamectin、艾普瑞菌素eprinomectin、道拉菌素doramectin、莫西菌素moxidectin、4″-O-氨基甲酰基甲基-阿维菌素B1及其它阿维菌素衍生物；所述的水杨酰苯胺类抗寄生虫药物包括氯氰碘柳胺、氯氰碘柳胺钠、碘醚柳胺。阿维菌素类药物在制剂中可以细小颗粒状态存在；也可以固体分散体状态存在；也可以微球、微囊或质脂体状态存在；也可以分子状态或微粉状态吸附在载体材料上。2、使用时将固体制剂兑入液体分散介质制备成溶液或溶悬液或混悬液，注射或经口给药，用于猪、牛、羊、兔等动物寄生虫病防治。所述的液体分散介质包括注射用水或水或其它有机液体分散介质；所述的其它有机液体分散介质包括1，2-丙二醇、丙三醇、聚乙二醇200-400、甘油三乙酸酯、辛-癸酸甘油三酯、油酸乙酯、植物油、水/非离子表面活性剂；1，2-丙二醇、丙三醇、聚乙二醇200-400可以和水或水/非离子表面活性剂一起使用，甘油三乙酸酯、辛-癸酸甘油三酯、油酸乙酯、植物油可以和非离子表面活性剂一起使用。在本专利技术的含盐酸丙硫咪唑亚砜的复方制剂中，还可加入局部止痛剂、分散剂、缓释载体材料；局部止痛剂、分散剂、缓释载体材料可以加入到本专利技术制剂的固体部分(粉剂和粉针剂)中，也可加入到液体分散介质中。所述的局部止痛剂包括三氯叔丁醇、苯甲醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸丁卡因；所述的分散剂包括糊精、环糊精及其衍生物、可溶性淀粉、改性淀粉、果胶、葡萄糖、乳糖、乳糖醇、木糖、木糖醇；所述的缓释载体材料包括分子量大于1000的聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、水溶性纤维素衍生物、黄原胶。优选的本专利技术制剂组成和使用方法为制剂1粉针剂组成盐酸丙硫咪唑亚砜25～80％(W/W)，盐酸左旋咪唑0～50％(W/W)，含3～50％伊维菌的固体分散体至100％(W/W)；液体分散介质含1～2％(W/W)盐酸普鲁卡因的注射用水；使用方法使用时，将粉针剂与液体分散介质混合，制备成含盐酸丙硫咪唑亚砜5～30％(W/W)的溶悬液，用于猪、牛、羊等动物寄生虫病防治，皮下或肌肉注射，给药剂量为盐酸丙硫咪唑亚砜2.5～20mg/kg b.w.；伊维菌素0.2～1.6mg/kg b.w.；盐酸左旋咪唑4～15mg/kg b.w.。制剂2粉针剂组成盐酸丙硫咪唑亚砜25～80％(W/W)，盐酸左旋咪唑0～50％(W/W)，盐酸普鲁卡因5～10％(W/W)，含3～50％伊维菌素的固体分散体至100％(W/W)；液体分散介质注射用水；使用方法使用时，将粉针剂与液体分散介质混合，制备成溶悬液，用于猪、牛、羊等动物寄生本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种含盐酸氧阿苯哒唑和其它抗寄生虫药物的复方粉针剂或口服粉剂，其特征在于：（１）制剂中含有盐酸氧阿苯哒唑和至少一种其它抗寄生虫药物；（２）使用时将复方粉针剂或粉剂兑入液体分散介质（注射用水或水或其它有机液体分散介质），制备成溶液或混悬液，注射或经口给药，用于动物寄生虫病防治。
【技术特征摘要】
1、一种含盐酸氧阿苯哒唑和其它抗寄生虫药物的复方粉针剂或口服粉剂，其特征在于(1)制剂中含有盐酸氧阿苯哒唑和至少一种其它抗寄生虫药物；(2)使用时将复方粉针剂或粉剂兑入液体分散介质(注射用水或水或其它有机液体分散介质)，制备成溶液或混悬液，注射或经口给药，用于动物寄生虫病防治。2、按权利要求1所述的其它抗寄生虫药物包括阿维菌素类抗寄生虫药物、盐酸左旋咪唑、水杨酰苯胺类抗寄生虫药物。3、按权利要求1所述，其特征在于(1)所述的阿维菌素类抗寄生虫药物包括阿维菌素abamectin、伊维菌素ivermectin、爱玛菌素emamectin、艾普瑞菌素eprinomectin、道拉菌素doramectin、莫西菌素moxidectin、4″-O-氨基甲酰基甲基-阿维菌素B1及其它阿维菌素衍生物；(2)所述的水杨酰苯胺类抗寄生虫药物包括氯氰碘柳胺、氯氰碘柳胺钠、碘醚柳胺；(3)所述的液体分散介质包括水、注射用水、1，2-丙二醇、丙三醇、聚乙二醇200-400、甘油三乙酸酯、辛-癸酸甘油三酯、油酸乙酯、植物油、水/非离子表面活性剂；1，2-丙二醇、丙三醇、聚乙二醇200-400可以和水或水/非离子表面活性剂一起使用，甘油三乙酸酯、辛-癸酸甘油三酯、油酸乙酯、植物油可以和非离子表面活性剂一起使用。4、按权利要求1所述的含盐酸氧阿苯哒唑的复方制剂，其特征在于粉针剂中或粉剂中或液体分散介质中还可加入局部止痛剂、分散剂、缓释载体材料。5、按权利要求1所述，其特征在于(1)所述的局部止痛剂包括三氯叔丁醇、苯甲醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸丁卡因；(2)所述的分散剂包括糊精、环糊精及其衍生物、可溶性淀粉、改性淀粉、果胶、糖类或糖醇类(如葡萄糖、乳糖、乳糖醇、木糖、木糖醇、蔗糖)；(3)所述的缓释载体材料包括分子量大于1000的聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、水溶性纤维素衍生物、黄原胶。6、按权利要求1所述的制剂，其特征在于所述的其它驱虫药物(如阿维菌素类药物)在制剂中可以细小颗粒状态存在；也可以固体分散体状态存在；也可以微球、微囊或质脂体状态存在；也可以分子状态或微粉状态吸...
【专利技术属性】
技术研发人员：王玉万，潘贞德，戴晓曦，
申请(专利权)人：王玉万，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。