【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一些抗寄生虫药剂，更详细地说与avermectins和milbemycins有关但在25位上有一新取代基的化合物，以及它们的制备方法。化合物avermectins是一组广谱抗寄生虫药剂，以前称做C-076化合物。它们是在含有无机盐和可吸收的碳和氮的来源的含水营养介质中，在有氧气的条件下，使微生物Streptomyces aver-mitilis ATCC 31267，31271或31272的菌株发酵制得的。在英国第1573955号书中详细叙述了菌种ATCC 31267，31271和31272的形态学和培养方面的性质，该专利还叙述了组成C-076复合物的八个个别组分的分离方法和化学结构。化合物milbemycins在结构上与大环内酯抗生素有关，但在13位上缺少糖基。它们可以通过发酵法制得。例如象英国专利第1390336号说明书和欧洲专利申请公开号0170006中所叙述的方法。现已发现，若将某些特定的羧酸或其衍生物加入到能生成aver-mectin的一种生物体的发酵液中，可得到新的化合物，它与avermectins有关，但在25位上...
【技术保护点】
生产一种在２５位上具有奇异取代基的新型ａｖｅｒｍｅｃｔｉｎ衍生物的方法，包括在产生ａｖｅｒｍｅｃｔｉｎ的生物体的发酵过程中加入一种羧酸或其盐、酯或酰胺，或者其氧化的前体，以及分离该新型ａｖｅｒｍｅｃｔｉｎ衍生物。
【技术特征摘要】
GB 1985-7-27 8518999;GB 1985-8-9 8520069;GB 1986-41.生产一种在25位上具有奇异取代基的新型avermectin衍生物的方法，包括在产生avermectin的生物体的发酵过程中加入一种羧酸或其盐、酯或酰胺，或者其氧化的前体，以及分离该新型avermectin衍生物。2.生产具有下式的化合物的方法其中22-23位之间的虚线代表一个选择性的双键，R1是H或OH而双键不存在，或者，双键存在而R1不存在;R2是一个α-分支的C3-C8烷基，链烯基，炔基，烷氧烷基或烷基硫烷基;一个C5-C8环烷基烷基，其中烷基是一个α分支的C2-C5烷基;一个C3-C8环烷基或C5-C8环烯基，其中任何一个都可以被亚甲基或者一个或多个C1-C4烷基或者卤原子任意性地取代;或一个含氧或含硫的3到6员杂环，它可以是饱和的，或完全或部分地不饱和的，它可以被一个或多个C1-C4烷基或卤原子任意地取代;R3是氢或甲基;R4是H或一个具有下式的4′-(α-L-齐墩果糖基)-α-L-齐墩果糖氧基其前提条件是R2是烷基时，它不是异丙基或仲-丁基;R4是H，R1是H，且双键不存在时，R2不是甲基或乙基;当R4是H，R1是OH，且没有双键时，R2不是2-丁烯-2-基，2-...
【专利技术属性】
技术研发人员：保罗斯蒂芬吉布森，凯尔文斯科特霍尔多姆，亚历山大克罗桑古迪，约翰德斯蒙德布洛克，
申请(专利权)人：辉瑞公司，
类型：发明
国别省市：PA[巴拿马]
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