羟基喜树碱注射剂及其制备工艺制造技术

本发明专利技术涉及一种羟基喜树碱注射剂，它是由含有以下摩尔比的活性成分：羟基喜树碱０．９～１．１份，Ｌ－精氨酸或盐酸精氨酸１～７５份。本发明专利技术提供的羟基喜树碱注射剂的制备和质量控制方法。本发明专利技术注射剂克服了其在水中的溶解度问题，提高了稳定性，同时又降低了毒副作用，且在人体内的抗肿瘤活性高，为癌症患者提供一种疗效可靠、用药安全、质量稳定的理想制剂。

【技术实现步骤摘要】
羟基喜树碱注射剂及其制备工艺
本专利技术涉及一种抗肿瘤的药物，具体地说涉及含有羟基喜树碱的注射剂，属于药物领域。
技术介绍
喜树碱为珙桐科植物中提取的生物碱，有较高抑肿瘤活性，对抑制肿瘤疼痛有明显效果。但是喜树碱的毒性影响了其临床应用，临床毒性主要表现在泌尿系统、心血管系统及消化系统，以泌尿系统最为突出，如发生尿频、尿痛及血尿等较为严重。羟基喜树碱(HCPT)也有显著的抗肿瘤的活性，具有抗癌谱广，疗效显著、毒副作用小的特点，特别对原发性肝癌、胃肠癌、膀胱癌、头颈部皮癌、白血病、宫颈癌等恶性肿瘤有显著疗效。国内70年代上海药物研究所等制成HCPT钠盐注射液投放市场，用于治疗原发性肝癌、胃肠癌、白血病、头颈部腺源性皮癌、膀胱癌等，但由于羟基喜树碱难溶于水，其注射剂一直采用NaOH溶液为溶剂，以致其制剂理化性质不够稳定，易氧化，氧化后毒性增大，溶液变色，影响疗效；且质量控制方法采用紫外分光光度法，由于杂质干扰，含量测定不准确。寻找并制备一种新的羟基喜树碱制剂，既能增加其在水中的溶解度，提高制剂稳定性，又能降低毒副作用，且在人体内的抗肿瘤活性高，成为一种抗肿瘤的羟基喜树碱制剂需要解决的问题本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种羟基喜树碱注射剂，其特征在于：它含有下述摩尔比的活性成分：羟基喜树碱０．９～１．１份，Ｌ－精氨酸或盐酸精氨酸１～７５份。

【技术特征摘要】
1、一种羟基喜树碱注射剂，其特征在于：它含有下述摩尔比的活性成分：羟基喜树碱0.9～1.1份，L-精氨酸或盐酸精氨酸1～75份。2、根据权利要求1所述的羟基喜树碱注射剂，其特征在于：它是由下述摩尔比的活性成分，加上药学上可接受的注射用辅料或辅助性成分制备而成的注射剂：羟基喜树碱0.9～1.1份，L-精氨酸或盐酸精氨酸1～75份。3、根据权利要求2所述的羟基喜树碱注射剂，其特征在于：它是由以下摩尔比的活性成分制备而成的注射剂：羟基喜树碱1份，L-精氨酸或盐酸精氨酸1～75份。4、根据权利要求3所述的羟基喜树碱注射剂，其特征在于：它是由以下摩尔比的活性成分制备而成的注射剂：羟基喜树碱1份，L-精氨酸或盐酸精氨酸7～10份。5、根据权利要求1～4任一项所述的羟基喜树碱注射剂，其特征在于：所述注射剂为小容量注射剂、大容量注射剂，其中每制剂单位含有羟基喜树碱9～11mg。6、根据权利要求5所述的羟基喜树碱注射剂，其特征在于：所述每制剂单位含有羟基喜树碱10mg。7、根据权利要求6所述的羟基喜树碱注射剂，其特征在于：所述羟基喜树碱注射剂每100ml中含有羟基喜树碱10mg。8、一种制备权利要求1-7任一项所述的羟基喜树碱注射剂的方法，它包括如下步骤：a、按以下摩尔比称取活性成分：羟基喜树碱0.9～1.1份，L-精氨酸或盐酸精氨酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴四灵，
申请(专利权)人：四川标新医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]