【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及一种结晶盐形式的β2肾上腺素能受体激动剂。本专利技术还涉及包含该结晶物质的药物组合物、包含该药物组合物的制剂、使用该结晶物质治疗与β2肾上腺素能受体活性有关的疾病的方法，以及适用于制备这种结晶化合物的方法。
技术介绍
β2肾上腺素能受体激动剂被认为是治疗肺病如哮喘和慢性阻塞性肺病(包括慢性支气管炎和肺气肿)的有效药物。β2肾上腺素能受体激动剂还适用于治疗早产，并潜在地适用于治疗神经学障碍和心脏障碍。共同转让的美国专利No.6,576,793B1公开了作为强效的β2肾上腺素能受体激动剂的新化合物N-{2-[4-((R)-2-羟基-2-苯乙氨基)苯基]乙基}-(R)-2-羟基-2-(3-甲酰氨基-4-羟苯基)乙胺。 可选择地用以下化学名称提及化合物1N-[3-[(1R)-1-羟基-2-[[2-[4-[((2R)-2-羟基-2-苯乙基)氨基]苯基]乙基]氨基]乙基-6-羟苯基1-甲酰胺、(α-R)-3-甲酰氨基-4-羟基-α-[[[p-(N-((2R)-羟基-苯乙基))-氨基-苯乙基]氨基]甲基苄醇和N-[2-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[[2-[4-...
【技术保护点】
结晶Ｎ－｛２－［４－（（Ｒ）－２－羟基－２－苯乙氨基）苯基］乙基｝－（Ｒ）－２－羟基－２－（３－甲酰氨基－４－羟苯基）乙胺单盐酸盐。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-5-27 60/473,4231.结晶N-{2-[4-((R)-2-羟基-2-苯乙氨基)苯基]乙基}-(R)-2-羟基-2-(3-甲酰氨基-4-羟苯基)乙胺单盐酸盐。2.权利要求1所述的化合物，其特征在于X射线粉末衍射图在选自由6.00±0.2、7.99±0.2、9.98±0.2、15.98±0.2、24.05±0.2、24.53±0.2、25.35±0.2、26.08±0.2、26.77±0.2、28.13±0.2、34.31±0.2和38.49±0.2组成的组的2θ值处具有两个或更多个衍射峰。3.权利要求1所述的化合物，其特征在于X射线粉末衍射图在选自由15.98±0.2、24.05±0.2、26.08±0.2、和28.13±0.2组成的组的2θ值处具有两个或更多个衍射峰。4.权利要求1所述的化合物，其特征在于X射线粉末衍射图，图中峰位置实质上与图1中所示图的峰位置一致。5.权利要求1所述的化合物，其具有在约699、788、810、827、875、970、1026、1056、1080、1101、1213、1296、1374、1441、1546、1596、1660、3371和3553cm-1有明显吸收带的红外吸收光谱。6.权利要求1所述的化合物，其特征在于差示扫描量热法迹线，其在约200℃显示出吸热热流动的开始。7.权利要求1所述的化合物，其特征在于差示扫描量热法迹线，其在约95℃至115℃显示出吸热特征并在约200℃显示出吸热热流动的开始。8.权利要求1所述的化合物，其特征在于差示扫描量热法迹线，其实质上与图2中所示的一致。9.一种药物组合物，其包含治疗有效量的权利要求1至8任一项的化合物和药学上可接受的载体。10.权利要求9所述的药物组合物，其中该组合物进一步包含治疗有效量的一种或多种其它治疗剂。11.权利要求9所述的药物组合物，其中该组合物被配制用于吸入给药。12.一种组合，其包含权利要求1至8任一项的化合物和一种或多种其它的治疗剂。13.权利要求12所述的组合，其中其它的治疗剂是皮质类固醇、抗胆碱能药或PDE4抑制剂。14.一种组合，其包含权利要求1至8任一项的化合物和6α，9α-二氟-17α-[(2-呋喃羰基)氧基]-11β-羟基-16α-甲基-3-氧代-雄-1，4-二烯-17β-硫代羟酸S-氟甲酯或6α，9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-3-氧代-17α-丙酰氧基-雄-1，4-二烯-17β-硫代羟酸S-(2-氧代-四氢-呋喃-3S-基)酯。15.一种制备权利要求1的化合物的方法，该方法包括以下步骤...
【专利技术属性】
技术研发人员：I斯泰贾迪斯，E约斯特，C哈伯德，张纬江，
申请(专利权)人：施万制药，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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