【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为大麻素受体2激动剂的新金刚烷基衍生物 本专利技术涉及可用于在哺乳动物中治疗和/或预防的有机化合物，并特别涉及为大 麻素受体2的优选激动剂的化合物。 本专利技术特别涉及式（I)化合物，
【技术保护点】
式(I)的化合物其中A1是‑CH2‑或‑C(O)‑；R1和R2中的一个是氢并且另一个是‑A2‑C(O)‑R3；A2是‑NH‑或不存在；R3是(A)、(B)或(C)；A3是‑CR18R19‑、‑NR20‑或‑C(O)‑；A4是氮或‑CR12‑；R4是氢或烷氧羰基；R5是氢或烷基；R6和R7独立地选自氢和烷基；R8和R9独立地选自氢和烷基；R10、R11、R12和R13独立地选自氢、烷基、硝基、氟、氯、卤代烷基和烷氧基，条件是它们不全部同时是氢；或者R13是烷氧羰基并且R10、R11和R12全部同时是氢；或者R10、R11、R12和R13全部同时是氢，条件是：R6、R7、R8和R9中的至少两个是烷基并且其他的是氢；或者A1是‑C(O)‑；或者R1是氢并且R2是‑A2‑C(O)‑R3；R14和R17独立地选自氢和卤素；R15和R16独立地选自氢、吗啉基和卤素；R18和R19中的一个是氢并且另一个独立地选自烷基氨基羰基、羟烷基、烷基、烷氧基和烷氧烷氧基；或者R18和R19中的一个是羟烷基并且另一个是烷基；或者R18和R19同时都是氢，条件是R4是烷氧羰基或R5是烷基；并且R20是烷基；或其药用...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.07.04 EP 12174968.31. 式⑴的化合物其中 A1 是-CH2-或-C (O)-; R1和R2中的一个是氢并且另一个是-A2-C(O)-R3 ; A2是-NH-或不存在； R3 是（A)、⑶或（C);A3 是-CR18R19-、-NR2。-或-C (0)-; A4是氮或-CR12-; R4是氢或烷氧羰基； R5是氢或烷基； R6和R7独立地选自氢和烷基； R8和R9独立地选自氢和烷基； R1Q、R11、R12和R13独立地选自氢、烷基、硝基、氟、氯、卤代烷基和烷氧基，条件是它们不 全部同时是氢； 或者R13是烷氧羰基并且R' R11和R12全部同时是氢； 或者R'R11、R12和R13全部同时是氢，条件是： R6、R7、R8和R9中的至少两个是烷基并且其他的是氢； 或者A1是-C (0)-; 或者R1是氢并且R2是-A2-C (0) -R3 ; R14和R17独立地选自氢和卤素； R15和R16独立地选自氢、吗啉基和卤素； R18和R19中的一个是氢并且另一个独立地选自烷基氨基羰基、羟烷基、烷基、烷氧基和 烧氧烧氧基； 或者R18和R19中的一个是羟烷基并且另一个是烷基； 或者R18和R19同时都是氢，条件是R4是烷氧羰基或R5是烷基；并且 R2tl是烷基； 或其药用盐。2. 根据权利要求1所述的化合物，其中A1是-CH2-。3. 根据权利要求1或2所述的化合物，其中R1是-A2-C(O)-R3并且R 2是氢。4. 根据权利要求1至3中的任一项所述的化合物，其中A3是-CR18R19-或-NR 2°-。5. 根据权利要求1至4中的任一项所述的化合物，其中 R18和R19中的一个是氢并且另一个独立地选自叔丁基氨基羰基、羟甲基、异丙基、甲氧 基、乙氧基、异丙氧基、正丁氧基和甲氧基乙氧基； 或者R18和R19中的一个是羟甲基并且另一个是异丙基； 或者R18和R19同时都是氢，条件是R4是甲氧基撰基或R5是甲基。6. 根据权利要求1至5中的任一项所述的化合物，其中R18和R19中的一个是氢并且另 一个是甲氧基乙氧基或正丁氧基。7. 根据权利要求1至6中的任一项所述的化合物，其中R2tl是甲基或异丙基。8. 根据权利要求1至7中的任一项所述的化合物，其中R6和R7独立地选自氢和甲基。9. 根据权利要求1至8中的任一项所述的化合物，其中R8和R9独立地选自氢和甲基。10. 根据权利要求1至9中的任一项所述的化合物，其中Rltl是氢、烷基或烷氧基，并且 R11、R12和R13独立地选自氢、烷基、硝基、氟、氯、卤代烷基和烷氧基，条件是R 1(l、R11、R12和R13 不全部同时是氢。11. 根据权利要求1至10中的任一项所述的化合物，其中R11是氢、硝基、齒素、烧基或 齒代烧基，并且R 1CI、R12和R13独立地选自氧、烧基、硝基、氣、氣、齒代烧基和烧氧基，条件是 R1(l、R11、R12和R13不全部同时是氢。12. 根据权利要求1至11中的任一项所述的化合物，其中R12是氢、卤素、硝基或烷基， 并且R1(l、R 11和R13独立地选自氢、烷基、硝基、氟、氯、卤代烷基和烷氧基，条件是R1' R11、R12 和R13不全部同时是氢。13. 根据权利要求1至12中的任一项所述的化合物，其中R13是氢、卤素、烷基或烷氧 基，并且R'R11和R 12独立地选自氢、烷基、硝基、氟、氯、卤代烷基和烷氧基，条件是R'R11、 R12和R13不全部同时是氢。14. 根据权利要求1至13中的任一项所述的化合物，其中R14和R17独立地选自氢和氟。15. 根据权利要求1至14中的任一项所述的化合物，其中R15和R16独立地选自氢、氟、 氣和吗琳基。16. 根据权利要求1至15中的任一项所述的化合物，所述化合物选自 1-(金刚烷-1-羰基）-2,3-二氢-IH-喹啉-4-酮； 1-(金刚烷-1-羰基）-1，2,3,4-四氢-喹啉-4-甲酸叔丁基酰胺； 1_(金刚烷-1-羰基）-1，2,3,4_四氢-喹啉-3-甲酸甲酯； 金刚烷-1-基-(4-羟甲基-4-异丙基-3,4-二氢-2H-喹啉-1-基）-甲酮； 金刚烷-1-基-(8-甲基-3,4-二氢-2H-喹啉-1-基）-甲酮； 金刚烷-1-基-(4-乙氧基-3,4-二氢-2H-喹啉-1-基）-甲酮； 金刚烷-1-基-(6-硝基-2, 3-二氢-吲哚-1-基）-甲酮； 金刚烷-1-基-(5-硝基-2, 3-二氢-吲哚-1-基）-甲酮； 金刚烷-1-基-(4,6-二氟-2,3-二氢-吲哚-1-基）-甲酮； 金刚烷-1-基-(6-三氟甲基-2, 3-二氢-吲哚-1-基）-甲酮； 金刚烷-1-基-(5-氟-2, 3-二氢-吲哚-1-基）-甲酮； 金刚烷-1-基-(4-氯-2, 3-二氢-吡咯并[3, 2-C]吡啶-1-基）-甲酮； 金刚烷-1-基-(1，3-二氢-异吲哚-2-基）-甲酮； 金刚烷-1-基-(7-甲氧基-2, ...
【专利技术属性】
技术研发人员：金原笃，尤伟·格雷瑟，马蒂亚斯·内特科文，贝恩德·皮尔曼，马克·罗杰斯埃文斯，坦贾·舒尔兹加施，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
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