包含羟基化二苯基甲烷衍生物的组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种组合物，在生理学可接受介质中，（ａ）包含至少一种化学式（Ⅰ）的羟基化二苯基甲烷衍生物和（ｂ）至少一种提高所述的化学式（Ⅰ）羟基化二苯基甲烷衍生物溶解性、稳定性和／或活性的成份。本发明专利技术还涉及一种用于护理或化妆皮肤的美容方法，包括对皮肤的局部应用所述组合物。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及组合物，特别是包含至少一种式(I)羟基化二苯基甲烷衍生物的化妆用组合物。 已知例如为了护理或治疗或给皮肤提供有益效果，在化妆用和/或皮肤病学组合物中使用活性剂。然而一些活性剂具有在传统的化妆品溶剂中不稳定和/或容易降解的缺点，尤其是与水接触时，特别是由于在有氧环境下，因此它们一段时间后迅速失活，这种不稳定性违背了效能需求。从申请WO2004/105736得知在组合物中乳液形式的羟基化二苯基甲烷衍生物。这些羟基化二苯基甲烷衍生物在申请中被描述作为酪氨酸酶抑制剂，该酪氨酸酶抑制剂可特别用于除色素的组合物中。这些羟基化二苯基甲烷衍生物，特别是由于它们的芳香结构和亲脂性质，具有不稳定和/或难溶于化妆品所用的传统溶剂的缺点，特别是它们会重结晶。由于光照和/或温度，特别是在有氧环境中，它们还会非常易于降解。因此它们一段时间后迅速失去活性，这种不稳定性违背了效能需求。这些羟基化二苯基甲烷衍生物也可以以溶液化的形式用于化妆品和/或皮肤病学的载体中，因为与晶体粒径难以控制的晶体形式相比，其对皮肤有较好的生物利用度。术语“生物利用度”理解为，为达到本申请的目的，活性剂分子渗入皮肤生物层，特本文档来自技高网...

【技术保护点】
组合物，其在生理学可接受介质中包括，ａ）至少一种式（Ⅰ）的羟基化二苯基甲烷衍生物＊＊＊其中：－Ｒ１选自氢原子、甲基、含有２到４个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链烷基，羟基和卤素，－Ｒ２选自氢原子、甲基、含有２到５个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链烷基，－Ｒ３选自甲基或含有２到５个碳原子的饱和或不饱和直链或支链烷基，－Ｒ４和Ｒ５彼此独立地选自氢原子、甲基、含有２到５个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链烷基、羟基或卤素，和ｂ）至少一种提高所述式（Ⅰ）的羟基化二苯基甲烷衍生物溶解性、稳定性和／或活性的成分。

【技术特征摘要】
FR 2006-4-21 06514171.组合物，其在生理学可接受介质中包括，a)至少一种式(I)的羟基化二苯基甲烷衍生物 其中-R1选自氢原子、甲基、含有2到4个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链烷基，羟基和卤素，-R2选自氢原子、甲基、含有2到5个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链烷基，-R3选自甲基或含有2到5个碳原子的饱和或不饱和直链或支链烷基，-R4和R5彼此独立地选自氢原子、甲基、含有2到5个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链烷基、羟基或卤素，和b)至少一种提高所述式(I)的羟基化二苯基甲烷衍生物溶解性、稳定性和/或活性的成分。2.根据权利要求1的组合物，其特征在于所述的羟基化二苯基甲烷衍生物具有以下结构式(II)3.根据权利要求1和2之一的组合物，其特征在于所述的式(I)或(II)的羟基化二苯基甲烷衍生物存在于组合物中的量为按重量计占组合物总重的0.0001到20％，优选0.001到5％，更优选按重量计占组合物总重的0.01到1％。4.根据权利要求1到3中任一的组合物，其特征在于其包含式(I)或(II)的羟基化二苯基甲烷衍生物和至少一种提高所述衍生物溶解性的成分。5.根据权利要求1至4中任一的组合物，其特征在于提高所述式(I)或(II)的羟基化二苯基甲烷衍生物溶解性的成分选自亲脂性氨基酸衍生物、含8到26个碳原子的脂肪醇、二辛酰基醚、异山梨醇醚、C12-C15脂肪醇苯甲酸酯、辛酰基醇酯、肉桂酸衍生物、及其混合物。6.根据权利要求5的组合物，其特征在于提高所述式(I)或(II)的羟基化二苯基甲烷衍生物溶解性的成分为N-月桂酰基肌氨酸异丙酯。7.根据权利要求5的组合物，其特征在于提高所述式(I)或(II)的羟基化二苯基甲烷衍生物溶解性的成分为2-辛基十二烷醇。8.根据权利要求5的组合物，其特征在于提高所述式(I)或(II)的羟基化二苯基甲烷衍生物溶解性的成分为二甲基异山梨醇。9.根据权利要求5的组合物，其特征在于提高所述式(I)或(II)的羟基化二苯基甲烷衍生物溶解性的成分为二辛酰基碳酸酯。10.根据权利要求5的组合物，其特征在于提高所述式(I)或(II)的羟基化二苯基甲烷衍生物溶解性的成分为辛基甲氧基肉桂酸酯。11.根据权利要求1至10中任一的组合物，其特征在于提高所述式(I)或(II)羟基化二苯基甲烷衍生物稳定性的试剂选自(a)嵌段聚合物和/或共聚物；(b)存在于分散体中的囊泡形式的离子或非离子型两亲性脂质；(c)纳米颗粒的组分聚合物；(d)微粒的组分聚合物；(e)形成纳米乳液的聚合物和/或表面活性剂；(f)薄膜形式的水溶性或水可分散性聚合物；(g)具有极性部分的聚烯烃乳化剂，组合物为油包水乳液；(h)包括2-丙烯酰胺-2-甲基丙磺酸单元的两亲性聚合物。12.根据权利要求11的组合物，其特征在于所述嵌段共聚物选自下列嵌段共聚物聚苯乙烯/聚氧化乙烯、聚甲基丙烯酸甲酯/聚氧化乙烯、聚甲基丙烯酸丁酯/聚氧化乙烯和聚氧化乙烯/聚氧化丁烯/聚氧化乙烯。13.根据权利要求11的组合物，其特征在于所述离子型和/或非离子型两亲性脂质选自多元醇的烷基或聚烷基酯，和熔点至少为40℃的多元醇醚、中和的阴离子脂质、两性脂质、烷基磺酸基衍生物。14.根据权利要求11的组合物，其特征在于所述纳米颗粒的组分聚合物选自聚L-和DL-丙交酯、聚己酸内酯、氯乙烯和醋酸乙烯酯共聚物、甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯的共聚物、聚乙烯吡咯烷酮交联的醋酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醋酸乙烯酯、聚丙烯腈、聚丙烯酰胺、聚丙烯和有机聚硅氧烷。15.根据权利要求11的组合物，其特征在于形成纳米乳液的聚合物和/或表面活性剂选自丙烯酸或甲基丙烯酸共聚物、2-丙烯酰胺-2-甲基丙磺酸共聚物、环氧乙烷的均聚物和共聚物；聚乙烯醇；乙烯基吡咯烷酮的均聚物和共聚物；乙烯基己内酰胺的均聚物和共聚物；聚乙烯甲醚的均聚物和共聚物；中性丙烯酸均聚物和共聚物；C1...

【专利技术属性】
技术研发人员：F巴尔多，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]