【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含替加环素的口服制剂的制作方法包含替加环素的口服制剂本申请要求于2005年12月22日提交的美国专利申请第60/753，035号的优先权，在此将其引入本文作为参考。在一个实施方案中，本专利技术涉及包含替加环素的口服制剂。 替加环素是一种甘氨酰环素类抗生素，即^又丁基甘氨酰基取代的并四苯曱酰胺游离碱，半合成四环素米诺环素的类似物。N(CH3)2替加环素四环素类例如盐酸氯四环素(金霉素)和氧四环素(土霉素)是安全的抗生素，自从1948年以来就一直作为广镨抗菌药用于治疗。但是，对这些抗 生素的耐药性的出现却限制了它们的持续广泛使用。因此研制了替加环素 作为活性剂，通过克服四环素的耐药机制而潜在地恢复四环素类药物的治 疗应用。替加环素还对新出现的对多种药物耐受的病原体具有活性。甘氨 酰环素类药物(包括替加环素)对于多种对抗生素耐药的格兰氏阳性致病菌 例如耐受甲氧西林的金黄色葡萄球菌、耐受青霉素的肺炎链球菌和耐受万 古霉素的肠球菌(Weiss等，1995; Fraise等，1995)具有活性。对于以两种主 要方式即外流和核糖体保护两种方式耐受四环素的菌种(Schnappin...
【技术保护点】
一种包含替加环素的药物组合物，其具有至少一种肠溶包衣。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2005-12-22 60/753,0351.一种包含替加环素的药物组合物，其具有至少一种肠溶包衣。2. 权利要求1所述的组合物，其中所述的至少一种肠溶包衣选自于 二甲基氨基乙基甲基丙烯酸酯丙烯酸甲酯共聚物、阴离子丙烯酸树脂例如 曱基丙烯^/丙烯酸曱酯共聚物、甲基丙烯^/丙烯酸甲酯共聚物和甲基丙烯 酸/丙烯酸乙酯共聚物、丙烯酸乙酯-曱基丙烯酸曱酯共聚物、醋酸羟丙基 甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)、羟丙基曱基纤维素邻苯二甲酸酯 (HPMCP)、醋酸纤维素邻苯二曱酸酯(CAP)、醋酸羧曱基纤维素邻苯二曱 酸酯(CMCAP)、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基羟乙基纤维素、 羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、虫胶、曱基纤维素和 乙基纤维素和它们的混合物和共聚物。3. 权利要求1或2所述的组合物，其中所述组合物是口服剂型形式。4. 权利要求1至3之任一项所述的组合物，其中所述口服剂型形式 选自于胶嚢剂、片剂、丸剂、散剂、颗粒剂和低压冻干饼和粉末。5. 权利要求1至4之任一项所述的组合物，其中的替加环素是多颗粒。6. 权利要求5所述的组合物，其中多颗粒替加环素的平均粒径为 0.3 mm至1.5 mm。7. —种药物组合物，其包含引入硬明胶胶嚢中的肠溶包衣多颗粒小 丸，其中每个小丸包含替加环素和微晶纤维素以及至少 一种选自于至少一 种碱、至少一种螯合剂和至少一种生物聚合物的組分。8. —种药物组合物，其包含肠溶包衣片剂，其中所述片剂包含替加 环素和微晶纤维素以及至少一种选自于至少一种碱、至少一种螫合剂和至 少一种生物聚合物的组分。9. 一种药物组合物，其包含引入肠溶包衣的软明胶胶嚢中的多颗粒 小丸，其中每个小丸包含替加环素和微晶纤维素以及至少一种选自于至少 一种碱、至少一种螯合剂和至少一种生物聚合物的组分。10. —种药物组合物，其包含肠溶包衣的软液体凝胶胶嚢，其还包含替加环素的非水性溶液以及至少一种选自于至少一种碱、至少一种螯合剂 和至少一种生物聚合物的组分。11. 上述权利要求之任一项所述的组合物，其进一步包含至少一种 碱、至少一种螯合剂和至少一种生物聚合物。12. 上述权利要求之任一项所述的组合物，其进一步包含至少一种械。13. 权利要求7至12之任一项所述的组合物，其中所述的至少一种 碱选自于磷酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐、柠檬酸盐和酒石酸盐。14. 权利要求13所述的组合物，其中所述的至少一种碱选自于磷酸 钠、碳酸钠、碳酸氩钠和柠檬酸钠。15. 上述权利要求之任一项所述的组合物，其进一步包含至少一种螫合剂。16. 权利要求7至12之任一项或权利要求15所述的组合物，其中所 述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：CR迪奥里奥，SM夏，KA阿里，
申请(专利权)人：惠氏公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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