新型蛋白激酶调节剂和其治疗应用制造技术

本发明专利技术提供用作底物竞争性蛋白酪氨酸激酶（ＰＴＫ）抑制剂和受体酪氨酸激酶（ＲＴＫ）抑制剂的新型酪氨酸磷酸化抑制剂衍生物，其制备方法，包含所述化合物的药物组合物，和使用这些化合物和组合物的方法，尤其是用作预防和治疗ＰＴＫ和ＲＴＫ相关疾患诸如代谢疾患、纤维变性疾患和细胞增殖疾患尤其是银屑病和癌症的化疗剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新型酪氨酸磷酸化抑制剂衍生物、其制备、包含其的药物组合物、和其在治疗蛋白激酶相关疾患中的应用。
技术介绍
蛋白酪氨酸激酶CPTK)是酶的一个家族，其将ATP的y-磷酸基(y-phosphate )转移到底物蛋白上酪氨酸残基的侧链。PTK牵涉多种细胞过程，包括信号传导和生长调节。PTK对底物的磷酸化是细胞信号转导中的关键事件。一类PTK是受体酪氨酸激酶(RTK)。这些激酶属于跨膜蛋白的家族并已牵涉在细胞信号转导途径中。 一些受体激酶的主要生物活性是刺激细胞生长和增殖，而另一些受体酪氨酸激酶参与抑制生长和促进分化。在一些情况中，单个酪氨酸激酶可抑制或刺激细胞增殖，这取决于表达其的细胞环境(Schlessinger和Ullrich,脸胸〃 (1992), 9(3): 383-391》，RTK包括血小板源性生长因子(PDGF)、成纤维细胞生长因子(FGF)、肝细胞生长因子(HGF)、胰岛素、胰岛素样生长因子l(IGF-l)、神经生长因子(NGF)、血管内皮生长因子(VEGF)、巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF)的受体以及其它的受体。受体酪氨酸激酶包含至少三个结构域胞外糖基化配本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由下式１结构表示的化合物：　＊＊＊　其中　Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］独立地选自Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、酰基和水解时产生羟基的官能团；　Ｒ↑［３］和Ｒ↑［７］独立地选自Ｈ、卤素、卤烷基和 ＯＲ↑［８］，其中Ｒ↑［８］是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、酰基或水解时产生羟基的官能团；　Ｒ↑［４］是Ｈ或ＣＮ，　包括其盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、光学异构体、几何异构体、对映体、非对映体和混合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：哈达斯路维尼，亚历山大利维斯兹奇，利拉奇斯泰纳，莉薇特丽萨森，艾里斯本大卫，阿维魏斯伯格，
申请(专利权)人：诺沃泰尔医疗有限公司，
类型：发明
国别省市：IL[]