【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供了治疗、预防或改善丝氨酸水解酶介导的疾病(包括但不限于中性粒细胞弹性蛋白酶介导的疾病)的化合物、组合物和方法。本专利技术所提供的化合物是苯并噁嗪酮，其是丝氨酸水解酶抑制剂。 2.
技术介绍
丝氨酸水解酶是高级真核生物中最大和最多样的酶家族之一，其包括多种丝氨酸蛋白酶、脂酶、酯酶和酰胺酶。人中性粒细胞弹性蛋白酶是从中性粒细胞的颗粒中释放的一类丝氨酸水解酶，其在感染或炎性疾病中出现。中性粒细胞弹性蛋白酶是一种能水解蛋白例如弹性蛋白、胶原蛋白、粘蛋白、纤连蛋白和其它构成活体结缔组织如肺、软骨、血管壁和皮肤的间质的蛋白的酶。此外，已经了解中性粒细胞弹性蛋白酶对其它蛋白或细胞也有作用。 在生物体内，丝氨酸水解酶，如中性粒细胞弹性蛋白酶，保持该生物体的体内平衡，而其活性由内源性抑制剂蛋白例如α1-蛋白酶抑制剂、α2-巨球蛋白和分泌性白细胞蛋白酶抑制剂控制。然而，当中性粒细胞弹性蛋白酶和内源性抑制剂之间由于炎症部位过量释放中性粒细胞弹性蛋白酶或由于抑制水平的降低而失去平衡时，中性粒细胞弹性蛋白酶的活性无法得到控制，由此造成组织损伤。 丝氨酸水解酶包括中性...
【技术保护点】
一种具有式（Ⅰ）的化合物： ＊＊＊ 或其药学上可接受的衍生物， 其中Ａ为５－１０元杂环基或杂芳基环，其通过该杂环基或杂芳基环的碳原子与苯并噁嗪核相连接； Ｒ↑［２］为卤代基、假卤代基、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、环烷 基、ＮＲ↑［ａ］Ｒ↑［ｂ］、－ＯＲ↑［ｃ］、－Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［ｃ］或－Ｓ（Ｏ）↓［ｍ］Ｒ↑［ｃ］； Ｒ↑［ａ］、Ｒ↑［ｂ］和Ｒ↑［ｃ］分别独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、环烷基、芳基、杂环基和杂芳基； Ｒ↑［１］为－ＯＲ ↑［３］、－ＳＲ↑［３］、－ＮＯ↓［２］或ＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：凯文施莱德，胡毅，阿里斯特费舍，河野靖，小岛秋彦，石山准一，
申请(专利权)人：埃迪威克斯生物科学公司，杏林制药株式会社，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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