可用于治疗香草素受体1相关病症的苯并咪唑衍生物制造技术

技术编号:5456912 阅读:168 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术披露作为VR1拮抗剂的苯并咪唑衍生物,制备它们的方法,含有它们的组合物和它们在治疗中的用途。式Ⅰ化合物可用于治疗骨关节炎、慢性腱炎、骨盆痛、外周神经病、胃食管返流病、肠易激综合征和膀胱过动。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新化合物,涉及含有所述化合物的药物组合物,以及涉及 所述化合物在治疗中的用途。本专利技术进一步涉及用于制备所述化合物的方 法,以及涉及在所述化合物制备中所用的新中间体。
技术介绍
^曰 、',、,、,—、。 ,,,、、性感受器)而引起的。辣椒辣素(capsaicin),尖辣椒中的活性成分,引起伤害 性感受器的持久活化,并还在人类中引起剂量依赖性的痛觉。对香草素受 体l(vanilloid receptor l)(VRl或TRPV1)的克隆表明,VR1是辣椒辣素及其 类似物的分子耙标。(Caterina,M丄,Schumacher,M.A., et.al. Nature(1997)v.389 p 816-824)。使用VR1进行的功能研究表明,VR1还被有害的热、组织酸化 作用和其它炎症介质活化(Tominaga, M., Caterina, M丄et.al. Neuron(1998)v.21,p.531-543)。 VRl的表达还在类型为导致神经性疼痛的外 周神经损伤后被调节。VRl的这些性质使它对于疼痛和对于涉及炎症的疾 病而言是高度相关的靶标。尽管VRl受体的激动本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其可药用盐: *** Ⅰ 其中 R↑[1]选自CN、卤素或C(=O)CH↓[3]; R↑[2]选自甲基或H; R↑[3]选自H或卤素; R↑[4]和R↑[5]各自独立地选自甲基或乙基,或R↑ [4]和R↑[5]与它们所连接的碳原子一起形成3-6元环烷基或形成5或6元杂环烷基; R↑[6]和R↑[7]各自独立地选自H、卤素、甲基或乙基; 其中式Ⅰ化合物不是: N-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)苄基]-2-(6, 7-二氟-1H-苯并咪唑-1-基)-乙酰胺; 2-(7-氯-1H...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:威廉布朗肖恩约翰斯通丹尼斯拉布雷克
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]

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