本发明专利技术公开了一种具有镇痛作用的化合物及其制备方法，该化合物的结构式如以下Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示，其中，R是化学式为CnH2n+1的直链烷基，n＝1～7。本发明专利技术还公开了上述几种不同结构式化合物的制备方法，以及其在制备辣椒素受体抑制剂中的应用。本发明专利技术提供的化合物具有较强的镇痛活性，部分超过杜冷丁，而且药理实验没有发现该类化合物具有成瘾性的副作用。本发明专利技术提供的化合物加上药学上可接受的载体能制备成药物组合物和药物制剂，能开发并制备成不具成瘾性的镇痛类的药物。
【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了，该化合物的结构式如以下Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示，其中，R是化学式为CnH2n+1的直链烷基，n＝1～7。本专利技术还公开了上述几种不同结构式化合物的制备方法，以及其在制备辣椒素受体抑制剂中的应用。本专利技术提供的化合物具有较强的镇痛活性，部分超过杜冷丁，而且药理实验没有发现该类化合物具有成瘾性的副作用。本专利技术提供的化合物加上药学上可接受的载体能制备成药物组合物和药物制剂，能开发并制备成不具成瘾性的镇痛类的药物。【专利说明】-种具有镇痛作用的化合物及其制备方法
本专利技术涉及化学和医药
，具体涉及一类不具备成癒性的具有镇痛作用的 化合物及其制备方法。
技术介绍
疾病和外部的伤害都能导致疼痛，而疼痛是人体对该些伤害的自然反应。然而疼 痛也会造成不舒适感，痛苦，抑郁，剧烈的疼痛甚至会导致休克和死亡。有目的地抑制或消 除疼痛是现代医学的一个重大进展，正因为如此，外科手术得W顺利的进行，而诸如癌症患 者该样病人的痛苦才能得W解除。然而，现在在临床上使用的镇痛药主要W阿片受体的激 动剂为主，比如吗啡，杜冷下等。该些药物的阵痛活性良好，但是都能导致严重的成癒性和 依赖性。因此该类药物都是各国W最高等级管制德药物，临床引用受到了限制。综上所述， 开发高效、无成癒性副作用的新型镇痛药物已成为当今临床医学和新药研究的热点方向。
技术实现思路
本专利技术针对现有的W阿片受体的激动剂为的主镇痛药物具有成癒性和依赖性的 缺陷，提供一种高效、无成癒性副作用的具有镇痛作用的化合物。 本专利技术提供的具有镇痛作用的化合物，结构式如W下I、II、111或IV所示： 【权利要求】i. 一种具有镇痛作用的化合物，其特征在于，结构式如以下I、π、ιπ或IV所示：其中，R是化学式为CnH2n+1的直链烷基，其中η= 1?7。2. 根据权利要求1所述的具有镇痛作用的化合物，其特征在于，结构式如下所示：3. 权利要求1或2所述的具有镇痛作用的化合物在制备辣椒素受体抑制剂中的应用。4. 一种镇痛药物，其特征在于，含有权利要求1或2所述的具有镇痛作用的化合物。5. 权利要求1所述的具有镇痛作用的化合物中结构式（I)所示化合物的制备方法， 其特征在于，步骤为： (1) 以2, 4-二甲氧基苯乙酮和对-N，N-二甲氨基苯甲醛为原料，在NaOH催化下，通过 羟醛缩合反应合成得到4-二甲氨基-2, 4-二甲氧基查尔酮，结构式如下：(2) 以4-二甲氨基-2, 4-二甲氧基查尔酮、水合肼和具有R-COOH结构的有机酸为原 料，通过迈克尔加成反应，羰基的亲核加成反应以及胺的酰化反应合成得到式（I)所示结 构的目标化合物，所述的R-COOH结构中的R为CnH2n+1的直链烷基，其中η= 1?7。6. 权利要求1所述的具有镇痛作用的化合物中结构式（II)所示化合物的制备方法， 其特征在于，步骤为： (1) 以2, 4-二羟基苯乙酮和对-Ν，N-二甲氨基苯甲醛为原料，在NaOH催化下，通过羟 醛缩合反应合成得到4-二甲氨基-2, 4-二羟基查尔酮，结构式如下：(2) 以4-二甲氨基-2, 4-二羟基查尔酮、水合肼和具有R-COOH结构的有机酸为原料， 通过迈克尔加成反应，羰基的亲核加成反应以及胺的酰化反应合成得到式（II)所示结构 的目标化合物，所述的R-COOH结构中的R为CnH2n+1的直链烷基，其中η= 1?7。7. 权利要求1所述的具有镇痛作用的化合物中结构式（III)所示化合物的制备方法， 其特征在于，步骤为： (1)以4-苄氧苯乙酮和对-Ν，N-二甲氨基苯甲醛为原料，在NaOH催化下，通过羟醛缩 合反应合成得到4' -苄氧基-2, 4-二甲氧基查尔酮，结构式如下：(2)以4'-苄氧基-2, 4-二甲氧基查尔酮、水合肼和具有R-COOH结构的有机酸为原料， 通过迈克尔加成反应，羰基的亲核加成反应以及胺的酰化反应合成得到式（III)所示结构 的目标化合物，所述的R-COOH结构中的R为CnH2n+1的直链烷基，其中η= 1?7。8.权利要求1所述的具有镇痛作用的化合物中结构式（IV)所示化合物的制备方法， 其特征在于，步骤为： (1) 以2, 4-二甲氧基苯乙酮和对甲氧基苯甲醛为原料，在NaOH催化下，通过羟醛缩合 反应合成得到4'，2, 4-二甲氬某杳尔酮I·结抝式加下，(2) 以4'，2, 4-三甲氧基查尔酮、水合肼和具有R-COOH结构的有机酸为原料，通过迈 克尔加成反应，羰基的亲核加成反应以及胺的酰化反应合成得到式（IV)所示结构的目标 化合物，所述的R-COOH结构中的R为CnH2n+1的直链烷基，其中η= 1?7。【文档编号】C07D231/06GK104447556SQ201410761064【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年12月11日 优先权日:2014年12月11日 【专利技术者】戴康, 梅之南, 方华, 万青 申请人:中南民族大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种具有镇痛作用的化合物，其特征在于，结构式如以下Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示：其中，R是化学式为CnH2n+1的直链烷基，其中n＝1～7。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：戴康，梅之南，方华，万青，
申请(专利权)人：中南民族大学，
类型：发明
国别省市：湖北;42
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。