用于治疗高血压的噻唑烷二酮类似物制造技术

本发明专利技术涉及噻唑烷二酮类似物，其用于治疗高血压、糖尿病和炎性疾病。式（Ｉ），其中：Ｒ１和Ｒ４每个独立地选自Ｈ、卤素、脂肪族基团和烷氧基，其中所述脂肪族基团和烷氧基任选被１－３个卤素取代；Ｒ２为卤素、羟基、或任选被取代的脂肪族基团，且Ｒ’２为Ｈ，或Ｒ２和Ｒ’２一起形成氧代基团；Ｒ３为Ｈ；且环Ａ为苯基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供包含选择性噻唑烷二酮类似物的药物组合物，其用于治疗和预防糖尿 病、高血压、糖尿病和炎性疾病和炎性疾病。
技术介绍
在过去的几十年，科学家推定PPARY是一般可接受的胰岛素致敏噻唑烷二酮化 合物的作用位点。过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)是细胞核激素受体超家族的成员，其为调 节基因表达的配体_活化的转录因子。PPARs涉及自身免疫性疾病和其它疾病，即糖尿病、 心血管疾病和胃肠疾病，以及阿尔茨海默病。PPARy是脂肪细胞分化和脂类代谢的关键调节因子。PPARy也存在于其它细胞 类型中，包括成纤维细胞、肌细胞、乳腺细胞、人骨髓前体和巨噬细胞/单核细胞。此外， PPAR y已表现在粥样硬化斑块的巨噬细胞泡沫细胞中。噻唑烷二酮，最初开发用于治疗2-型糖尿病，通常作为PPARy配体显示高亲和 力。噻唑烷二酮可通过与PPARy的直接相互作用调节它们的治疗效果，该发现有助于建立 以下概念，即PPARy是葡萄糖和脂质体内平衡的关键调节因子。然而，涉及PPARY的活化 的化合物还引起钠重吸收和其它不良的副作用。专利技术概述通常，本专利技术涉及具有减少核转录因子PPARy的结合和活本文档来自技高网...

【技术保护点】
治疗高血压的方法，包括向患者给药药物组合物，该药物组合物包含式Ⅰ的化合物：　　＊＊＊　Ⅰ　　或其药学上可接受的盐，其中：　　Ｒ↓［１］和Ｒ↓［４］各自独立地选自Ｈ、卤素、脂肪族基团和烷氧基，其中该脂肪族基团和烷氧基任选被１－３个卤素取代；Ｒ↓［２］为卤素、羟基或任选取代的脂肪族基团，且Ｒ’↓［２］为Ｈ，或Ｒ↓［２］和Ｒ’↓［２］一起形成氧代基团；　　Ｒ↓［３］为Ｈ；和　　环Ａ为苯基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2007-9-14 60/972,639治疗高血压的方法，包括向患者给药药物组合物，该药物组合物包含式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1和R4各自独立地选自H、卤素、脂肪族基团和烷氧基，其中该脂肪族基团和烷氧基任选被1-3个卤素取代；R2为卤素、羟基或任选取代的脂肪族基团，且R’2为H，或R2和R’2一起形成氧代基团；R3为H；和环A为苯基。FPA00001131102600011.tif2.权利要求1所述的方法，其中R3为H。3.权利要求1-2所述的方法，其中R4为H、甲基、甲氧基、乙氧基、-O-异丙基、-OCHF2 或-OCF3。4.权利要求1-2所述的方法，其中R4为H。5.权利要求1-4任一项所述的方法，其中R1为H、卤素或烷氧基。6.权利要求1-5任一项所述的方法，其中R1为H。7.权利要求1-5任一项所述的方法，其中R1为卤素。8 .权利要求7所述的方法，其中R1在苯环的对位或间位。9.权利要求7所述的方法，其中R1在苯环的间位。10.权利要求8-9任一项所述的方法，其中R1为F或Cl。11.权利要求1-5所述的方法，其中R1为烷氧基。12.权利要求11所述的方法，其中R1在苯环的间位或邻位。13.权利要求10所述的方法，其中R1在苯环的间位。14.权利要求12-13所述的方法，其中R1为甲氧基、乙氧基或-0-异丙基。15.权利要求12-13所述的方法，其中R1为-OCHF2或_0CF3。16.权利要求1-15任一项所述的方法，其中R'2为扎17.权利要求16所述的方法，其中R2为羟基。18.权利要求1-15任一项所述的方法，其中R2和R'2—起形成氧代基团。19.权利要求1所述的方法，其中式I的化合物为20.权利要求1-19所述的方法，其中该组合物还包含利尿药、他汀类药、血管紧张素II 受体阻断剂、肾素抑制剂、β肾上腺素能阻断剂或其组合。21.治疗炎性疾病的方法，包括向患者给药包含权利要求1-19所述的化合物的药物组 合物。22.权利要求21所述的方法，其中该组合物还...

【专利技术属性】
技术研发人员：杰勒德R科尔卡，罗伯特C加德伍德，蒂姆帕克，
申请(专利权)人：新陈代谢解决方案开发公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]