大环激酶抑制剂制造技术

技术编号:5404983 阅读:183 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及具有式Ⅰ结构的化合物,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]和R↑[5]如本申请中所定义,其用作激酶抑制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
具有式Ⅰ所示结构的化合物以及其药用酯、盐、溶剂化物及其水合物, *** (Ⅰ) 其中: R↑[1]为H、C↓[1]-C↓[4]烷基、C↓[2]-C↓[4]烯基或C↓[2]-C↓[4]炔基; R↑[2]为H、卤素、羟 基、保护的羟基、-OR↑[12]、-SR↑[12]、-NR↑[12]R↑[13]、-X↑[1](CH↓[2])↓[p]X↑[2]-R↑[14]或者是任选被羟基、保护的羟基、卤素、氨基、保护的氨基或-X↑[1](CH↓[2])↓[p]X↑[2]-R↑[14]取代的烷基; 其中: R↑[12]和R↑[13]在其每次出现时独立为H、任选取代的脂肪族部分、任选取代的环状脂肪族部分、任选取代的杂环脂肪族部分、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或者N或S保护基,或者R↑[12] 和R↑[13]一起形成含有1至4个碳原子和1至3个氮原子或者氧原子的饱和或不饱和的环;R↑[12]和R↑[13]中每个任选被以下一个或多个取代基取代:羟基、保护的羟基、烷氧基、氨基、保护的氨基、-NH(烷基)、氨基烷基或卤素; X↑[ 1]和X↑[2]不存在,或各自独立为氧、-NH或者-N(烷基),或者其中X↑[2]-R↑[14]一起为N↓[3]或杂环脂肪族部分; p是1至10的整数,条件是只有当X↑[1]和X↑[2]中的至少一个不存在时,p任选是1;以及 R ↑[14]为H、芳基、杂芳基、烷基芳基、烷基杂芳基,或者为-(C=O)NHR↑[15]、-(C=O)OR↑[15]或-(C=O)R↑[15],其中R↑[15]每次出现时独立为H或脂肪族部分、环脂肪族部分、杂环脂肪族部分、芳基或者杂芳基;或者R↑[14]为-SO↓[2](R↑[16]),其中R↑[16]为脂肪族部分;其中R↑[14]、R↑[15]和R↑[16]中的一个或多个任选被以下一个或多个取代基取代:羟基、保护的羟基、烷氧基、氨基、保护的氨基、-NH(烷基)、氨基烷基或卤素; R↑[3]为H、羟基保护基、C↓[1]-C↓[4]烷基、C↓[2]-C↓[4]烯基、C↓[2]-C↓[4]炔基、-CO(C↓[1]-C↓[4]烷基)、-CO(C↓[2]-C↓[4]烯基)或者-CO(C↓[2]-C↓[4]炔基);   R↑[4]为H或者卤素;以及 R↑[5]为H、C↓[1]-C↓[4]烷基、C↓[2]-C↓[4]烯基或C↓[2]-C↓[4]...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:傅红陈悦丹尼尔V桑蒂
申请(专利权)人:科森生物科学公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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