二取代哌啶及其中间体的制备方法技术

技术编号:5396475 阅读:202 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式(I)化合物的制备方法。P1和P2表示羧酸和羟基胺官能团的保护基,以(S)-焦谷氨酸为起始物。本发明专利技术也涉及多种新型中间体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术目的在于2,5- 二取代哌啶及新型中间体的制备方法。
技术介绍
申请WO 02/10172描述了在抗菌领域中作为药物使用的新型氮杂双环化合物以 及它们的使用式(A)的中间体化合物的制备方法。权利要求1.式(I)的化合物的制备方法,2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于P1表示苄基。3.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于P3表示叔丁氧基羰基。4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其特征在于P2表示苄基。5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法,其特征在于在甲磺酸存在下,用氯化锂处 理式(b)的化合物。6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其特征在于通过甲磺酸作用使式(III) 化合物的胺去保护,无需预先分离该化合物。7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法,其特征在于通过碳酸氢钠的作用实施式 (IV)化合物的环化。8.式(III)的化合物9.式(IV)的化合物10.式(V)的化合物全文摘要本专利技术涉及式(I)化合物的制备方法。P1和P2表示羧酸和羟基胺官能团的保护基,以(S)-焦谷氨酸为起始物。本专利技术也涉及多种新型中间体。文档编号C07C251/44本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物的制备方法,  *** (Ⅰ)  其中P↓[1]和P↓[2]表示羧酸及羟基胺官能团的保护基,其特征在于使用生成HCl的试剂处理下式β-酮基氧化锍化合物:  *** (b)  其中P↓[1]如前所定义,P↓[3]表示胺的保护基,  得到下式的化合物:  *** (Ⅱ)  其中P↓[1]和P↓[2]如前所定义,  处理中无需分离羟胺衍生物,得到下式的化合物:  *** (Ⅲ)  其中P↓[1]和P↓[3]如前所定义,P↓[2]表示肟的保护基,其中通过酸的作用去保护胺,得到下式的化合物:  *** (Ⅳ)其中P↓[1]和P↓[2]如前所定义,通过碱的作用环化,得到下式的化合物:  *...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:A普里奥尔A邦内特G奥唐A马朱里
申请(专利权)人:诺夫谢尔公司
类型:发明
国别省市:FR[法国]

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