作为激酶抑制剂的２－杂芳基氨基嘧啶衍生物制造技术

本发明专利技术提供了式（Ｉ）化合物及其药物组合物，其可用作蛋白激酶抑制剂，本发明专利技术还提供使用这种化合物治疗、缓解或预防与激酶活性异常或失调有关的情况的方法。在一些实施方案中，本发明专利技术提供了使用这些化合物治疗、缓解或预防与ｃ－ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＧＦＲβ、ＣＳＦ１Ｒ、Ａｂｌ、ＢＣＲ－Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２β、ＢＲＫ、Ｆｍｓ、ＫＤＲ、ｃ－ｒａｆ或ｂ－ｒａｆ激酶异常激活有关的疾病或病症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式（１）化合物或其可药用盐：　　Ｒ↑［３］－＊＊＊－Ａｒ－（Ｒ↑［１］）↓［１－３］　（１）　　其中　　１－４个Ｘ↑［１］、Ｘ↑［２］、Ｘ↑［３］、Ｘ↑［４］、Ｘ↑［５］和Ｘ↑［６］是Ｎ且其余的是ＣＲ↑［３］，且Ｅ环通过碳原子与ＮＲ、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］连接；　　Ａｒ是任选被取代的５－６元芳基或杂芳基，条件是Ａｒ不是咪唑基；　　Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立的是Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］链烯基或Ｃ↓［２－６］炔基，其中每个基团都可任选地被卤素、氨基或羟基取代；或是卤素、中每个基团都可任选地被卤素、氨基、酰胺基、羟基、烷氧基、氰基、羧基或Ｒ↑［６］取代；或Ｒ↑［７］是Ｈ；　　或者Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］与ＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］中的Ｎ一起、Ｒ↑［７］和Ｒ↑［７］与ＮＲ↑［７］Ｒ↑［７］中的Ｎ一起或Ｒ↑［９］和Ｒ↑［１０］与ＮＲ↑［９］Ｒ↑［１０］中的Ｎ一起，可形成４－７元杂环，所述杂环任选被１－３个Ｒ↑［１１］基团取代且任选含有ＮＲ↑［１２］、Ｏ、Ｓ、＝Ｏ或双键；　　Ｒ↑［１１］是Ｒ↑［８］、（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］－ＯＲ↑［７］、ＣＯ↓［２］Ｒ↑［７］、（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］－Ｃ（Ｏ）－（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］－Ｒ↑［８］、（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［７］Ｒ↑［７］、（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ↓［２］）０－６Ｃ（Ｏ）Ｏ↓［０－１］Ｒ↑［７］、（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ↓［０－１］Ｒ↑［７］、（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］Ｓ（Ｏ）↓［１－２］ＮＲ↑［７］Ｒ↑［７］、（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］Ｓ（Ｏ）↓［１－２］Ｒ↑［８］或（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］ＮＲＳ（Ｏ）↓［１－２］Ｒ↑［８］；Ｒ↑［１２］是Ｈ、Ｒ↑［８］、－（ＣＲ↓［２］）↓［１－４］ＣＯ↓［２］Ｒ↑［７］、（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］－Ｃ（Ｏ）－（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］－Ｒ↑［８］、（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［７］Ｒ↑［７］、（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ↓［２］）０－６Ｃ（Ｏ）Ｏ↓［０－１］Ｒ↑［７］、（ＣＲ↓［２］）↓［１－４］ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ↓［０－１］Ｒ↑［７］、（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］Ｓ（Ｏ）↓［１－２］ＮＲ↑［７］Ｒ↑［７］、（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］Ｓ（Ｏ）↓［１－２］Ｒ↑［８］或（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］ＮＲＳ（Ｏ）↓［１－２］Ｒ↑［８］；　　Ｒ是Ｈ或Ｃ↓［１－６］烷基；　　ｋ是０－６；...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：D基亚内利，V莫尔泰尼，李小林，刘晓东，J纳巴卡，J洛伦，
申请(专利权)人：IRM责任有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]