可用作GABA调节剂的稠合喹啉衍生物制造技术

技术编号:5381572 阅读:200 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及具有下面结构式I的新化合物及其可药用盐、互变异构体或体内可水解的前体以及包含它们的组合物和使用它们的方法,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书中所定义。这些新化合物可以治疗或预防焦虑障碍、精神分裂症、认知障碍和/或心境障碍。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新颖的喹啉化合物、其药物组合物、使用这些化合物的方法及制备这 些化合物的方法。另外,本专利技术涉及治疗和/或预防焦虑障碍(anxietydisorder)、精神分 裂症(schizophrenia)、认知障石寻(cognitive disorder)禾口/或心境障石寻(mood disorder) 的方法。
技术介绍
Y-氨基丁酸(GABA)是哺乳动物脑中常见的抑制性神经递质,估计所有突触中的 约三分之一具有GABA。当GABA与GABA受体结合时,其影响表达所述受体的神经元传导神 经脉冲的能力。在成年哺乳动物的神经系统中,GABA通常抑制神经元发放(neuron firing) (去极化)。脑中的神经元表达三种主要类型的GABA受体GABA A型受体(GABAA) 、GABA B 型受体(GABAB)及GABA C型受体(GABAC) 。 GABAA受体充当配体门控离子通道以介导快速 的抑制性突触传递,所述快速的抑制性突触传递对在诸如癫痫发作阈值、骨骼肌紧张度及 情绪状态那样的应答中所涉及的神经元兴奋性进行调节。GABAA受体是多种镇静药如苯并 二氮杂萆、巴比妥和神本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其可药用盐、互变异构体、阻转异构体或体内可水解的前体:  其中  R↑[1]为C↓[1-6]烷基,C↓[6-10]芳基,C↓[2-5]杂芳基,C↓[3-7]环烷基,C↓[2-5]杂环烷基,C↓[6-10]芳基-C↓[1-4]烷基,C↓[2-5]杂芳基-C↓[1-4]烷基,C↓[3-7]环烷基-C↓[1-4]烷基或C↓[2-5]杂环烷基-C↓[1-4]烷基,其中所述C↓[1-6]烷基,C↓[6-10]芳基,C↓[2-5]杂芳基,C↓[3-7]环烷基,C↓[2-5]杂2-5]杂芳基,C↓[3-7]环烷基,C↓[2-5]杂环烷基,C↓[6-10]芳基-C↓[1-4]烷基,C↓[2-5]杂...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:张蕙芳马克查普德莱恩布鲁斯T德姆波夫斯基基思J赫佐格凯里霍奇勒理查德J施米辛
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]

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