【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及苯基吡咯化合物，或其药理学可接受的盐，其具有优良的葡糖激酶 激活活性并且可用作糖尿病等的治疗剂。
技术介绍
葡糖激酶(在本说明书中缩写为GK ； EC 2.7.1.1)是哺乳动物中存在的四种类型 的己糖激酶之一(己糖激酶IV)。己糖激酶是在细胞中的糖酵解体系的第一阶段中催化 葡萄糖转化为葡萄糖-6-磷酸的酶，并且GK的表达主要定位在肝和胰腺β-细胞中。 在胰腺细胞中，GK的作用是调节葡萄糖-刺激的胰岛素分泌的细胞外葡萄糖浓度的 检测机构，而在肝中，GK的酶促反应用作限速步骤以便调节随后的反应如糖酵解和糖原 合成。虽然在肝中存在的和在胰腺β-细胞中存在的GK，由于剪接差异，在从N-末端 起的由15个氨基酸组成的序列方面不同，但是它们的酶学性质相同。与在ImM或更低 的葡萄糖浓度下除GK以外的三种类型的己糖激酶(类型I、II和III)的酶活性变饱和不 同，GK显示出低葡萄糖亲和力，并且其Km值在8-15ηΜ下接近于血液中的葡萄糖的生 理学水平的值。因此，GK-介导的胞内葡萄糖代谢作用的加速响应于血液葡萄糖水平的 变化，从正常的血糖水平(约5mM)至饭后...
【技术保护点】
具有通式（Ⅰ）的化合物： ＊＊＊ （Ⅰ） ［其中， Ａ代表由式＝ＮＯＲ↑［４］表示的基团、氧原子或硫原子， Ｒ↑［４］代表氢原子或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基， Ｒ↑［１］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］卤代烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］卤代烷氧基、氨基、单Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基氨基、单Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］卤代烷基氨基、二－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）氨基或二－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］卤代烷基）氨基，或 Ａ和Ｒ↑［１］与键合于其的碳原子一起形成可以被１至３个独立地选自取代基组α的基团取代的杂环基， Ｒ↑［２...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：古川诏大，福崎刚広，大西由香利，小林英树，本田雄，松井由美，小西正博，上田健二郎，松藤哲义，
申请(专利权)人：第一三共株式会社，
类型：发明
国别省市：JP
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