β－苯乙烯膦酸聚合物，α－苯乙烯膦酸聚合物以及α－或β－苯乙烯膦酸与至少一个其它的含乙烯的不饱和的可聚合的单体形成的共聚物。（*该技术在2009年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及可有效地提高口腔用抗菌抗斑组合物的抗斑效果的苯乙烯膦酸聚合物。齿斑是在牙齿上形成的软性沉积物，与其相对的是齿垢，它是在牙齿上形成的硬的钙化沉积物。齿斑与齿垢不同，它可以在牙齿表面的任何部位形成，尤其还包括在齿龈边缘处生成。因此，齿斑除看上去不雅外，还会导致齿龈炎。因此，非常希望将已知能减少齿斑的抗菌药包含在口腔用组合物中。经常用的是阳离子型抗菌药。而且，在美国专利4，022，880中Vinson等公布了一个可给出锌离子的化合物作为抗齿垢剂，与一种能有效地阻止齿斑菌生长的抗菌剂相混合。叙述了许多种抗菌药与锌化合物混合，这些化合物包括有阳离子型物质，例如胍类化合物和季铵化合物，以及非阳离子型化合物，例如卤化的水杨酰苯胺和卤化的羟基二苯醚类。欧州专利0161，899中Saxfon等公开了非阳离子型的抗菌抗斑的卤化羟基二苯醚，三氯生，与三水合柠檬酸锌合用。阳离子型抗菌物质例如洗必泰，benzthonium Chloride，氯化十六烷基吡啶鎓是抗菌抗斑药物研究的重大课题。但这些物质与阴离子型物质合用时通常无效。然而，非阳离子型抗菌物质却可与阴离子型成分兼容，制成口腔用组合物。然而口腔用组合物一般是多种成分的混合物，甚至像湿润剂这样典型的中性物质都可影响这种组合物的性能。本专利技术的一个优点是，所提供的口腔用组合物含有基本上不溶于水的非阳离子型抗菌剂，以及包括有新的苯乙烯膦酸聚合物的抗菌增强剂，该聚合物可增强所说的抗菌剂向口腔表面转运，並保留于其上，从而抑制齿斑的形成。本专利技术的一个优点是该抗菌增强剂可以提高抗菌剂的转运，並保持在牙齿和口腔软组织上。本专利技术的另一个优点是该口腔用抗齿斑组合物对减少齿龈炎的发生是有效的。本专利技术的另一个优点在下面的详细说明的考查中会是显而易见的。依照本专利技术的某些内容，本专利技术涉及一种聚合物，它是由一组β-苯乙烯膦酸聚合物，α-苯乙烯膦酸聚合物，以及α-或β-苯乙烯膦酸同至少一个其它含乙烯的不饱和的可聚合的单体形成的共聚物中选择出的。这些聚合物可有效地提高口腔用组合物的抗齿斑效果，该组合物中含有基本不溶于水的抗菌抗齿斑药物，例如含量为0.01～5%(重量)的卤化二苯醚类，2′，4，4′-三氯-2-羟基-二苯醚(三氯生)，或2，2′-二羟基-5，5′-二溴-二苯醚，以及卤化的水杨酰苯胺类、苯甲酸酯类，卤化的均二苯脲和苯酚类化合物。抗菌增强剂(AEA)可提高该抗菌剂向口腔表面的转运，並保留于其上。为实现此增强目的，所用的有效量范围，是口腔用组合物的大约0.05%到4%，较好的范围是0.1%～3%，更好的是在大约0.5%～2.5%(重量)。AEA可以是简单的化合物，较好的是可聚合的单体，最好是一聚合物。该聚合物一语是个总称，例如包括低聚物，均聚物，两种或更多的单体形成的共聚物，离聚物，嵌段共聚物，接枝共聚物，交联聚合物和共聚物，等 。AEA可以是天然的或合成的产物，是不溶水的，或更好是水(唾液)溶解或膨胀(可水合的，形成水凝胶)。其平均分子量大约为100～4，000，000，较好的是1，000～1，000，000，最好是大约2，000或2，5000到250，000或500，000。AEA一般含有至少一种转运增强基团，该基团最好是酸性的，例如磺酸基，膦酸基，更优选的是膦酸基或羧酸基，或它们的盐，例如碱金属盐或铵盐。AEA至少含有一种增强保留时间的有机基团，最好是兼有增强转运和增强保留时间两种功能的基团，这种基团最好是具有通式-(X)n-R，式中X为O，N，S，SO，SO2，p，pO，Si等等。R为疏水的烷基，烯基，酰基，芳基，烷芳基，芳烷基，杂环或它们的惰性基团取代的衍生物，n为0，1或大于1。上述的“惰性基团取代的衍生物”，是指包括在R中的取代基，一般为非亲水性的，並且对AEA作为提高抗菌剂向口腔表面转运或保留于其上的所希望的功能没有显著的干扰作用的基团，例如卤素，如Cl，Br，I，以及羰基等 。此种增强保留时间的基团列于下表中n X -(X)nR0 - 甲基，乙基，丙基，丁基，异丁基，叔丁基，环己基，烯丙基，苄基，苯基，氯苯基，二甲苯基，吡啶基，呋喃基，乙酰基，苯甲酰基，丁酰基，对苯二甲酰基等，1 O 乙氧基，苄氧基，硫代乙酰氧基，苯氧基，乙氧羰基，苄氧羰基等，N 乙氨基，二乙氨基，丙氨基，苄氨基，苯甲酰氨基，苯乙酰氨基等，S 丁硫基，异丁硫基，烯丙硫基，苄硫基，苯硫基，硫代丙酰基，苯基硫代乙酰基，硫代苯甲酰基等，SO 丁基亚砜基，烯丙亚砜基，苄基亚砜基，苯基亚砜基等，SO2丁基砜基，烯丙砜基，苄基砜基，苯基砜基等，p 二乙基膦基，乙基乙烯基膦基，乙基烯丙基膦基，乙基苄基膦基，乙基苯基膦基等，pO 二乙基膦氧基，乙基乙烯基膦氧基，甲基烯丙基膦氧基，甲基苄基膦氧基，甲基苯基膦氧基等，Si 三甲基硅烷基，二甲基丁基硅烷基，二甲基苄基硅烷基，二甲基乙烯基硅烷基，二甲基烯丙基硅烷基等。这里使用的增强转运基团是指连接于，或牢固地粘合在或粘结在AEA上的基团，或者是键合于AEA上，后者携带抗菌剂到口腔表面(例如牙齿和齿龈)，因而把抗菌剂转运到这些表面上。增强保留时间的有机基团通常是疏水性的，将抗菌剂连结于或键合在AEA上，因而促使抗菌剂保留于AEA上，间接地保持于口腔表面上。在某些情况中，抗菌剂的连结是由于它们被AEA物理截留，尤其是AEA为交联聚合物时。交联聚合物的结构先天地提供了这种截留所需的增多的部位。分子量较高时，在交联聚合物的较疏水部份会进一步促进抗菌剂向(或被)交联AEA聚合物物理截留。较好的选择是，AEA为阴离子型聚合物，它是由一个含有重复单元的链或骨架构成，每个重复单元最好至少含一个碳原子，並且最好至少直接或间接地侧接一个一价的转运增强基团，还至少直接或间接地侧接一个一价的增强保留时间的基团，后者与转运增强基团最好是连在碳链的同一碳原子或相邻碳原子上，连在其它原子上较差。较差的选择是，聚合物可含有转运增强基团，和/或保留增强基团，和/或其它的二价原子或基团作为聚合物链的链环，以代替碳原子或碳以外的原子，或作为交联片断。这里所述的不含有转运增强基团和保留增强基团的AEA的所有实例和说明，可以而且最好用已知的方式进行化学改性以得到优选的含有这两种基团的AEA，並且最好是每一种这样的基团兼有两种性质。优选的AEA聚合物，为了能最大限度地把抗菌剂直接转运到口腔表面，希望在含有酸性转运增强基团的聚合物链或骨架上的重复单元至少含有聚合物重量的10%，较好的是50%最好是至少80%～95%，或100%。按照本专利技术的一个优选的实施方案，AEA是一种由重复单元组成的聚合物，重复单元中一个或多个膦酸转运增强基团键合于聚合物链的一个或多个碳原子上。这种AEA的一个实例是聚(乙烯膦酸)，含有式Ⅰ的单元 但它不含有保留增强基团。然而，聚(1-膦酰基丙烯)会有保留增强基团，它有式Ⅱ单元 这里所用的优选的含膦酸的AEA，是聚(β-苯乙烯膦酸)，含有式Ⅲ单元 式中ph为苯基，链合于聚合链的邻位碳原子上的增强转运的膦酸基和增强保留的苯基，或者是β-苯乙烯膦酸与乙烯基膦酰氯的共聚物，它具有式Ⅲ单元与式Ⅰ单元交替连接，或是随机结构，或者是聚(α-苯乙烯膦酸)，含有式Ⅳ单元本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种聚合物，选自β一苯乙烯膦酸聚合物，α一苯乙烯膦酸聚合物，和α一或β一苯乙烯膦酸与至少一个其它的含乙烯键的不饱和的可聚合的单体生成的共聚物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：阿伯杜戈弗，奴让那比，约翰阿弗利多，奥曼斯春哲，迈克尔普兰塞普，
申请(专利权)人：科尔加特帕尔莫利弗公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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