含氮杂环化合物制造技术

技术编号:501842 阅读:211 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了式(Ⅰ)所示含氮杂环化合物的制备方法,该化合物及其药用盐用于治疗局部缺血心脏病,式中所示取代基含义详见说明书。(*该技术在2012年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有优异药物活性的含氮杂环化合物。心绞痛是一种常常危害老年人的局部缺血心脏病。尽管有用硝酸化合物和亚硝酸化合物,钙拮抗药和β-阻滞剂作为治疗上述疾病的药物,但上述治疗药物对心绞痛的治疗效果远远不足,或不足以阻止所述疾病发展成冠状动脉梗塞。近来,患有心绞痛的患者年龄下降,并且由于生活方式的改变,社会压力逐渐增加等,该疾病的症状也变得复杂起来。因此急需一种新的活性更优异的药物。环状GMT(以下简称cGMT)是一种环状核苷酸,作为一种细胞内第二信使参与上述药物中的硝酸和亚硝酸化合物的作用。cGMT对脉管和支气管中的平滑肌的作用是已知的。尽管上述药物的作用机理还不清楚,但一般认为,所述药物活化了乌苷酸环化酶,从而加速了cGMT的合成。但是,上述药物的生物可利用性低而且作用时间比较短。此外据报导还可产生药物抵抗作用,这在临床中是一缺陷。在这种情况下,本专利技术人开始研究一种新的具有优异活性的药物。多年来,本专利技术人着力研究具有活性的cGMT-磷酸二酯酶(以下简称“cGMT-PDE”)。研究结果发现,下述含氮杂环化合物对各种局部缺血心脏病具有有效活性,从而完成了本专利技术。本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(1)所示含氮杂环化合物的制备方法:***(1)其中环A为苯、吡啶或环己烷环,环B为吡啶、嘧啶或咪唑环,条件是:环A和B共用两个原子,它们可以是碳或氮原子,而且若环A为吡啶环,除非环B与所述吡啶环共用一个氮原子,则在所有情况下环A代表下式所示环:***式中R↑[1],R↑[2],R↑[3]和R↑[4]可相同或不同,分别代表氢,卤素,可被卤素取代的低级烷基,可被取代的环烷基,低级烷氧基,羟烷基,硝基,氰基或酰氨基,可被保护的羧基,下式所示的一个基团:***(式中R↑[7]代表低级烷基,n为0或1-2的整数),或下式所示基团:***(其中R↑[45]和R↑[46]可相同或不同,分别代表氢,低级烷...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:高濑保孝渡边信久松井诚生田博宪木村祯治佐伯隆生足立秀之德村忠一饼田久利秋田靖典左右田茂
申请(专利权)人:卫材株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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