洛美沙星注射剂制配方法组成比例

洛美沙星注射剂配制方法是一种含有机有效成分的医药配制品，特别是用于注射液、输液的制剂。将洛美沙星、生理可用的能使洛美沙星溶解的酸加入注射用水中，得洛美沙星和酸结合的盐溶液，或将洛美沙星和酸结合的盐溶液过滤后，先浓缩、结晶，再溶于注射用水中，得洛美沙星盐溶液，用生理上可用的酸调ｐＨ值至３．５－４．５，得洛美沙星注射剂。该注射剂含洛美沙星量多，能根据要求配制各种洛美沙星含量较高的注射液或输液，以便直接注入人体，使洛美沙星的血浓度达峰时间快，利于患者用药。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
洛美沙星注射剂配制方法是一种含有机有效成份的医药配制品，特别是一种注射、输液用的制剂。洛美沙星是一种广谱抗菌药物，它的抗菌活性高于诺氟沙星和依诺沙星，但是现有技术中只有洛美沙星片剂、胶囊剂，未见有洛美沙星注射剂或输液，而片剂、胶囊剂均要经胃肠道吸收达到治疗目的，血药浓度达峰时间较慢，对危急重症病患者不利。本专利技术的目的是提供一种洛美沙星注射剂配制方法，该注射剂含洛美沙星量多，能通过打针或输液的方式直接注入人体，以便洛美沙星的血药浓度达峰时间快，利于患者特别是危重病患者。本专利技术的技术方案是洛美沙星注射剂采用洛美沙星放入注射用水中，得洛美沙星混悬液;在洛美沙星混悬液中加入生理上可用的使洛美沙星溶解的酸，得洛美沙星与酸结合的盐溶液;或将洛美沙星与酸结合的盐溶液过滤后浓缩、结晶得其固体盐，再溶于注射用水中，得洛美沙星盐溶液，使洛美沙星含量达到每毫升溶液含2-100毫克;在洛美沙星盐溶液中加入生理上可用的酸或碱调PH值至3.5-4.5，得洛美沙星注射剂。在洛美沙星注射剂中加有抗光剂、抗氧剂，以防止光和氧对注射剂的影响。该注射剂可作打针用的针剂，也可作输液。生理上可用的酸是柠檬酸、富马酸、谷氨酸、L-天冬氨酸、乳酸、葡萄糖酸、半乳糖醛酸、抗坏血酸、盐酸、醋酸和乳糖酸。抗光剂是L-半胱氨酸。抗氧剂是L-半胱氨酸、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠。本专利技术配制的洛美沙星注射剂含洛美沙星量高，每毫升注射剂含洛美沙星量可达2-100毫克，能根据注射或输液的要求，配制各种洛美沙星含量较高的注射液或输液，以便通过打针或输液的方式直接注入人体，使洛美沙星的血药浓度达峰时间快，利于患者特别是危重病患者用药和尽快见到疗效。下面结合实施例对本专利技术进一步说明实施例1将洛美沙星10克放入100毫升注射用水，得洛美沙星混悬液，再加10.5克乳糖酸，得洛美沙星乳糖酸盐溶液，过滤、浓缩、结晶得洛美沙星乳糖酸盐19.38克。将上述洛美沙星乳糖酸盐按下列方法配制成洛美沙星注射剂(1)、用洛美沙星乳糖酸盐2.02克(含洛美沙星1克)，氯化钠0.42克，加入注射用水500毫升，充分搅拌、溶解，用生理上可用的酸调PH值至4.5，得每100ml含200mg洛美沙星的注射剂。(2)、用洛美沙星乳糖酸盐2.02克(含洛美沙星1克)，亚硫酸氢钠0.05g加入50毫升注射用水中，搅拌、溶解，用生理可用的酸调PH值至4.1，得每10ml含200mg洛美沙星的注射剂。(3)、用洛美沙星乳糖酸盐2.02克(含洛美沙星1克)，L-半胱氨酸·HCL0.01g加入10ml注射用水中，搅拌、溶解，用生理可用的酸调PH值至4.0，得每2ml注射液含200mg洛美沙星的注射剂。实施例2将洛美沙星20g放入注射用水200ml中，得洛美沙星混悬液，再加L-天冬氨酸7.8g，得洛美沙星天冬氨酸盐的溶液，过滤、浓缩结晶得洛美沙星天冬氨酸盐26.1g。将上述洛美沙星天冬氨酸盐按下列方法配制成洛美沙星注射剂用洛美沙星天冬氨酸盐1.38g(含洛美沙星1克)、L-半胱氨酸·HCL0.5g、乳糖酸0.2g、葡萄糖25g加入500ml注射用水中混和、溶解，用生理上可用的酸调PH值至3.7得每100ml含洛美沙星200mg的注射剂。实施例3将洛美沙星2g放入20ml注射用水中，得洛美沙星混悬液，再加乳酸0.52g，得洛美沙星乳酸盐溶液，过滤、浓缩结晶得洛美沙星乳酸盐2.4g。将上述洛美沙星乳酸盐2.52g，(含洛美沙星2g)、L-半胱氨酸·HCL1g、葡萄糖50g加入1000ml注射用水中，混和、溶解，用生理上可用的酸调PH值至4.1，得每100ml含洛美沙量200mg的注射剂。实施例4将洛美沙星2g、乳糖酸2.1g、葡萄糖50g、亚硫酸氢钠1g加入1000ml注射用水中，混和、溶解，用生理上可用的酸调PH值至4.5，得每100毫升含200mg洛美沙星的注射剂。实施例5将洛美沙量0.5g、乳糖酸0.52g、亚硫酸氢钠0.25g加入250ml注射用水中，混和、溶解，用生理上可用的酸调PH值至4，得每100ml含200mg洛美沙星的注射剂。实施例6将洛美沙星2g、乳酸0.25g、氯化钠8.5g、亚硫酸氢钠1g加入1000ml注射用水中，混和、溶解，用生理上可用的酸调PH值至4，得每100ml含200mg洛美沙星的注射剂。实施例7将洛美沙星2g、L-天冬氨酸0.78g、葡萄糖50g、亚硫酸氢钠1g加入1000ml注射用水中，混和、溶解，用生理上可用的酸调PH值至3.8，得每100ml含200mg的洛美沙星注射剂。权利要求1.洛美沙星注射剂配制方法，其特征是a、将洛美沙星放入注射用水中，得洛美沙星混悬液，b、在洛美沙星混悬液中加入生理上可用的使洛美沙星溶解的酸，得洛美沙星与酸结合的盐溶液，或将洛美沙星与酸结合的盐溶液过滤后，先浓缩结晶得固体洛美沙星盐，再溶于注射用水中，得洛美沙星盐溶液，使洛美沙星含量达到每升溶液含2-100毫克，c、在洛美沙星盐溶液中加入生理上可用的酸或硷调PH值至3.5-4.5，得洛美沙星注射剂。2.按照权利要求1所述的洛美沙星注射剂配制方法，其特征是生理上可用的酸是柠檬酸、富马酸、谷氨酸、L-天冬氨酸、乳酸、葡萄糖酸、半乳糖醛酸、抗坏血酸、盐酸、醋酸和乳糖酸。3.按照权利要求1所述的洛美沙星注射剂配制方法，其特征是洛美沙星注射剂中加有抗光剂、抗氧剂。4.按照权利要求3所述的洛美沙星注射剂配制方法，其特征是抗光剂是L-半胱氨酸。5.按照权利要求3所述的洛美沙星注射剂配制方法，其特征是抗氧剂是L-半胱氨酸、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠。全文摘要洛美沙星注射剂配制方法是一种含有机有效成分的医药配制品，特别是用于注射液、输液的制剂。将洛美沙星、生理可用的能使洛美沙星溶解的酸加入注射用水中，得洛美沙星和酸结合的盐溶液，或将洛美沙星和酸结合的盐溶液过滤后，先浓缩、结晶，再溶于注射用水中，得洛美沙星盐溶液，用生理上可用的酸调pH值至3.5-4.5，得洛美沙星注射剂。该注射剂含洛美沙星量多，能根据要求配制各种洛美沙星含量较高的注射液或输液，以便直接注入人体，使洛美沙星的血浓度达峰时间快，利于患者用药。文档编号A61K31/495GK1078887SQ92107580公开日1993年12月1日 申请日期1992年5月18日 优先权日1992年5月18日专利技术者赵本樱 申请人:赵本樱本文档来自技高网...

【技术保护点】
洛美沙星注射剂配制方法，其特征是：ａ、将洛美沙星［化学名：（土）－１－乙基－６，８－二氟－１，４－二氢－７－（３甲基－１－哌嗪基）－４－氧－喹啉－３－羧酸］放入注射用水中，得洛美沙星混悬液，ｂ、在洛美沙星混悬液中加入生理上可用的使洛美沙星溶解的酸，得洛美沙星与酸结合的盐溶液，或将洛美沙星与酸结合的盐溶液过滤后，先浓缩结晶得固体洛美沙星盐，再溶于注射用水中，得洛美沙星盐溶液，使洛美沙星含量达到每升溶液含２－１００毫克，ｃ、在洛美沙星盐溶液中加入生理上可用的酸或硷调ＰＨ值至３．５－４．５，得洛美沙星注射剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵本樱，
申请(专利权)人：赵本樱，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]