具有粘性贴面和剥离密封圆片的经皮输送系统技术方案

一种用于向个体的皮肤或粘膜施用活性剂的装置（１０），包括一个层状复合体，其组成为一个粘性贴面（２６），一个位于该粘性贴面中部下面的背层（１４），一个可透过活性剂的膜（１６），由所述背层和膜形成一个储池（１２），其中盛有一种活性剂配方，在所述可透过活性剂的膜下面有一个剥离密封圆片（２０），在所述剥离密封圆片、可透过活性剂的膜和背层周围有一个热密封（２２），可活动释放衬垫（２４）位于暴露的贴面和剥离密封圆片下面。所述粘性层位于活性剂通向皮肤或粘膜的通路的上方及其周围，并通过多重热封密防止被储池内成分降解。剥离密封圆片可防止盛有活性剂的储池的泄露，而释放衬垫可在使用前防止所述粘合剂暴露于环境中。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
具有粘性贴面和剥离密封圆片的经皮输送系统本专利技术属于经皮和经粘膜施用活性剂(药物)的领域。更具体地讲，本专利技术涉及一种用于实现上述用药的装置，该装置有一个盛活性剂的储池和一个用于将该装置固定于皮肤或粘膜上的粘性层。粘性层位于活性剂通向皮肤或粘膜的通路的上方及周围，并通过多重热密封防止被储池成分降解。一个剥离密封圆片能防止盛有活性剂的储池的泄露，而一个释放衬垫能在使用之前防止所述粘性剂暴露于环境中。在许多专利中都披露了通过皮肤或粘膜施用药物的装置。这些装置通常分为两类：基质系统和液体储池系统。两种系统均为层状复合体，即：从底部至顶部有一个可剥离的释放衬垫，一个用于将所述装置固定在皮肤上的压敏粘性层，一个含有药物的层和一个可透过药物的背层。在基质类系统中，药物分散于一种固体或半固体载体中。在储池类系统中，药物通常在液体溶液中，该溶液盛在通常形成于所述背层与可透过药物的膜层之间的有壁容器中。业已披露了若干种储池型系统。Kwiatek等的美国专利US4,710,191涉及一种储池型装置，它包括一个可剥离的热密封的释放衬垫层，其位于储池及背层超过储池部分的下面。在另一个实施方案中，还包括一个位于背层和储池之间的微孔膜。Chang等的美国专利US4,829,224披露了一种具有一个储池的装置，该储池是由背层和一个可透过药物的膜层形成。在储池的周围有一个由粘性材料制成的环形层。在膜的下面有一个可剥离的衬垫层。在整个组件下面有一个第二可剥离层——释放衬垫。第一热密封连接背层和膜，并环绕所述储池。第二热密封与第一热密封同心，连接背层和释放层。当释放衬垫被除去时，该第二热密封被破坏。该装置可包括一个位于膜及背层部分下面的内层衬层。该内层衬垫随着除去释放层而被除去，以便暴露所述膜。-->Chang等的美国专利US4,983,395涉及另一种装置，该装置由一个背层和一个膜层形成一个储池。一个可剥离的内层位于储池及背层和膜层的位于储池外面部分的下面。一个粘性层位于所述内层及背层和膜层的其余部分的下面。在粘性层下面有一个可剥离的释放衬垫。一个第一热密封在储池的周围连接背层和膜层。一个第二热密封位于第一热密封下面并连接所述膜和内层衬垫。在使用中，将释放衬垫和内层衬垫剥去，以便露出膜层和粘性层的下表面，然后将该装置贴在皮肤或粘膜上。本专利技术是一种用于经皮或经粘膜进行药物输送的改进装置，其中，在盛药物的储池下面有一个闭合的剥离密封层，用于防止药物在使用之前释放。一个释放衬垫贴在剥离密封层及粘性贴面的暴露部分的上面。这样，释放衬垫就不必是闭合的了，并可选自很多种可以吸入并具有可拉伸的弹性性质的材料。这种装置价廉，而且易于制造。此外，在本专利技术的装置中，只有该装置的与储池连接的中央部分是闭合的，留下该装置在所述中央部分的周围的那部分为非闭合的或适于吸入的。本专利技术涉及一种用于向个体的皮肤或粘膜施用活性剂的装置，它包括一个层状复合体，包括(a)一个粘性贴面，有一个中央部分和一个周围部分；(b)一个背层，位于所述粘性贴面中央部分的下面；(c)一个可以透过活性剂的膜，位于背层下面，背层和膜形成(d)位于二者之间的储池，储池中盛有一种活性剂；(e)一个剥离密封圆片，位于可透过活性剂的膜的下面；(f)一个位于所述剥离密封圆片、可透过活性剂的膜和背层周围的热密封；和(g)一个活动释放衬垫，位于粘性贴面周围部分及剥离密封圆片的下面。图1是本专利技术装置的一种实施方案的放大剖视图。图2A和2B是本专利技术装置的另一种实施方案的放大俯视图。-->图3是本专利技术另一种实施方案的放大截面图。图4是图3实施方案的放大视图，表示该装置的拆卸状态。图5是比较keterolac三羟甲基氨基甲烷的计算的释放动力学和基于例23中所述试验的实验累积释放动力学的曲线。图1表示一种用于向皮肤或粘膜施用一种活性剂配方的装置，总体上用10表示。装置10为一种层状复合体。在上背层14与下面的可透过药物的膜层16之间形成一个药物储池12。在膜层16下面有一个剥离密封圆片20。背层14、膜层16和剥离密封圆片20三层的周围22热密封在一起，膜层16与背层14热密封在一起，剥离密封圆片20与膜层16热密封在一起。一个释放衬垫24位于剥离密封圆片20下面并超出热密封22的外围。一个粘性层26贴在背层14及释放衬热24超出热密封22周围的部分上。最上面的贴面层30贴在粘性层26上面。在该实施方案中，在将该装置贴在皮肤上之前将释放衬垫连同剥离密封圆片一起除掉。图2A和2B表示本专利技术装置的另一种实施方案，其中，有一个垂片32延伸通过热密封22，以便能轻易除去剥离密封圆片20。垂片32既可像在图2A中所示那样通过热密封22延伸一个较短的长度，又可像在图2B中所示那样延伸至装置10的周围34。图3和4表示本专利技术层状复合体的另一种实施方案，总体上用40表示。图3和4的装置与图1装置的区别在于，在剥离密封圆片与第一粘性层的周围部分的下面有一个第二粘性层。更具体地讲，装置40(从上表面到下表面)由一个非闭合的贴面层42、一个第一粘性层44、一个背层46、一个含有可经皮用药的溶液或凝胶配方的药物储池48、一个可透过药物的膜层50、一个剥离密封圆片52、一个第二粘性层54和一个释放衬垫层56组成。如图所示，背层膜、储池、膜和剥离密封圆片“顺序布置”，而且，其面积小于贴面、两个粘性层和释放衬垫的面积。后者周向超出前者的整个外围。背层膜、膜及剥离密封圆片在其整个外围60处热密封在一起。在使用时，将释放衬垫层、第二粘性层的位于剥离密封圆片下面的部分和剥离密封圆片同该组件的其余部分分离。分离或拆散的结-->构如图4所示。就此而言，释放层与第二粘性层之间、第二粘性层与第一粘性层和剥离密封圆片之间、以及剥离密封圆片与膜之间的相对粘合强度是这样的：当除去释放衬垫时，第二粘性层的中央部分和剥离密封圆片被一起除去。将除去的释放层亚结构丢弃。将带有药物储池的亚结构贴在皮肤上，由第二粘性层的周围环形部分将该亚结构固定在皮肤或粘膜上。当其这样贴于皮肤上时，药物储池通过膜与皮肤之间形成扩散性联系。换句话说，药物可自由地经膜扩散至皮肤。该装置的背层14或46可由单层膜或多层膜组成。但无论哪种形式，其内表面都必须能够热密封至膜层16或50上。组成背层的一层或几层膜不能透过储池中所盛的药物配方成分。也可以用于本专利技术的、在经皮输送装置中用作背层的材料的例子有：聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、聚对苯二甲酸乙二醇酯、乙烯乙酸乙烯酯共聚物及其组合。背层可以包括一层或几层金属层和/或一层或几层纤维层。背层最好是闭合的。本文中用于表述该装置的主要活性成分的“活性剂”或“药物”，是指能对该装置的配戴者产生治疗、预防或其它有益药理学和/或生理学作用的生物活性化合物或这些化合物的混合物。可用于本专利技术装置的药物类型的例子有抗炎药物、止痛药、抗关节炎药、镇痉药、抗抑郁药、抗精神病药、安定药、抗焦虑药、麻醉拮抗剂、抗震颤麻痹剂、胆碱能拮抗剂、抗癌药、免疫抑制剂、抗病毒剂、抗生物剂、食欲抑制剂、止吐药、抗胆碱能剂、抗组胺剂、抗偏头痛剂、心肌动脉、脑或外周血管扩张剂、激素剂、避孕剂、抗凝剂、利尿剂、抗过敏剂、心血管药物等。上述类型的合适药物本身能够透过皮肤或通过用一种经皮吸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于向个体的皮肤或粘膜施用活性剂的装置，包括一种层状复合体，其组成为：（ａ）一个粘性贴面，有一个中央部分和一个周围部分；（ｂ）一个背层，位于所述粘性贴面中央部分的下面；（ｃ）一个可以透过活性剂的膜，位于背层下面，背层和膜形成 （ｄ）位于二者之间的储池，储池中盛有一种活性剂配方；（ｅ）一个剥离密封圆片，位于可透过活性剂的膜的下面；（ｆ）一个位于所述剥离密封圆片、可透过活性剂的膜和背层周围的热密封；和（ｇ）一个活动释放衬垫，位于粘性贴面周围部分及剥离 密封圆片下面。

【技术特征摘要】
US 1994-12-21 08/361,8001、一种用于向个体的皮肤或粘膜施用活性剂的装置，包括一种层状复合体，其组成为：(a)一个粘性贴面，有一个中央部分和一个周围部分；(b)一个背层，位于所述粘性贴面中央部分的下面；(c)一个可以透过活性剂的膜，位于背层下面，背层和膜形成(d)位于二者之间的储池，储池中盛有一种活性剂配方；    (e)一个剥离密封圆片，位于可透过活性剂的膜的下面；(f)一个位于所述剥离密封圆片、可透过活性剂的膜和背层周围的热密封；和(g)一个活动释放衬垫，位于粘性贴面周围部分及剥离密封圆片下面。2.如权利要求1的装置，其中所述粘合剂是由选自聚异丁烯、天然橡胶、丙烯酸酯、异丁烯酸酯和硅氧烷的材料制成。3.如权利要求1的装置，其中所述背层包括至少一个不可透过的膜层。4.如权利要求1的装置，其中所述膜选自微孔膜和致密膜。5.如权利要求1的装置，其中所述剥离密封圆片由至少一层构成。6.如权利要求1的装置，还包括一种透皮的吸收增强剂。7.如权利要求1的装置，其中，...

【专利技术属性】
技术研发人员：CD埃伯特，W海伯，WR古德，S文卡特什瓦兰，
申请(专利权)人：瑟垃技术有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]