2-氨基甲酰基-1,4,5,6-四氢吡嗪制造技术

＊＊＊ Ⅰ 通式Ⅰ的２－氨基甲酰基－１，４，５，６－四氢吡嗪，其中Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］是相同或不同的，而且各为直链或支链的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］的烷基、Ｃ↓［５］－Ｃ↓［６］的环烷基、Ｃ↓［６］－Ｃ↓［７］的亚甲基环烷基、Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］的芳基或Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１２］的芳烷基，或Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］连在一起，并与环外的非羰基的碳原子Ｃ↑［１］一起构成５－６节的环脂族的环，而Ｒ↑［３］具有上述含义，或其中的Ｒ↑［３］是氢而Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］是相同或不同的，并具有上述含义，其制备方法及其用途被述及。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
,4,5,6－四氢吡嗪的制作方法
本专利技术涉及通式I的2-氨基甲酰基-1，4，5，6-四氢吡嗪 其中R1、R2和R3是相同的或不同的，而且各为直链或支链的C1-C8烷基，C5-C6环烷基、C6-C7亚甲基环烷基、C6-C10芳基或C7-C12芳烷基，或其中的R1和R2联在-起，并与该环外的非羰基的碳原子C1，构成一个5-6节的环脂族的环，而R3有上述的含义，或其中的R3是氢而R1和R2是相同或不同的并具有上述的含义，本专利技术还涉及该化合物的制造方法及其用途。EP-A541168述及几种HIV-1蛋白酶抑制剂，它们是由各种结构单元构成的，而且它们的结构以哌嗪-2-羧基酰胺部分为特征。一种特别适宜的HIV蛋白酶是式VI的化合物 该化合物含有作为结构组成部分的该哌嗪-2-叔丁基羧基酰胺。该HIV蛋白酶抑制剂，一种抗爱滋病的药，作为“L-735,524”也是已知的。其合成已述于EP-A 541 168以及Askin等人的Tetrahedron Lett.35(1994)673中。迄今为止，为合成通式VII的2-氨基甲酰基哌嗪只有复杂的多步合成方法， 其中R1，R2和R3具有对式I所述本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的２－氨基甲酰基－１，４，５，６－四氢吡嗪＊＊＊ Ⅰ其中Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］是相同或不同的，而且每个为直链或支链的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］的烷基，Ｃ↓［５］－Ｃ↓［６］的环烷基、Ｃ↓［６］－Ｃ↓［７］的亚甲基环烷基、 Ｃ↓［６］－Ｃ↓［９］的芳基或Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１２］的芳烷基，或其中的Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］被连在一起并与环外的非羰基碳原子Ｃ↑［１］构成５－６节的环脂族的环，而Ｒ↑［３］有上述含义，或其中的Ｒ↑［３］为氢，而Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］是相同或不同的，并具有上述含义。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：C卡恩德兹亚，M亨宁格森，S多伊，
申请(专利权)人：巴斯福股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]