【技术实现步骤摘要】
近来已经公开,一组9-氨烷基芴是具有抗心律失常作用的价值;见美国专利,第4,197,313号和第4,277,495号。9-氨基甲酰-9-氨烷基芴是其中最有趣味的化合物,而此组中之一种化合物,叫做9-氨基-9-(3-异丙基氨丙基)-芴,目前已通称为indecainide。美国专利,第4,282,170号,公开了制造9-氨基甲酰-9-(3-氨丙基)芴的一种方法,该是制造indecainide的一种中间产物,其方法包括9-氨基甲酰-9-(2-氰乙基)芴之氢化。所述之氢化反应最好是在一种酸性介质中进行,优先用冰醋酸,虽然如果需要的话,也可以用如乙醇之类之有机溶剂。目前,我们已经发现,美国专利,第4,282,170号所述之氢化反应会引起值得注意的芴的二聚物和芴的三聚物产生,这些副产品的分子式为 要除掉这些副产品,已经证明是极其困难的,而且,在一般的情况下,它们会被带到一连串随后的反应中,同时会在最后的产品中出现。本专利技术的目的是提供一种方法来改进9-氨基甲酰-9(2-氰乙基)芴之氢化。本专利技术所提供的改进方法,可降低前面提及之付产品,即芴的二聚物及芴的三聚物之生成量,因此 ...
【技术保护点】
制备具如下分子式之化合物的一种方法:***(I)在这里:R和R↑[1]分别为氢,C↓[1]-C↓[4]烷基,氟化或氯化;而R↑[2]和R↑[3]分别为氢或C↓[1]-C↓[6]烷基;其方法包括下列分子式的化合物之催化氢化。 ***其特点是,该氢化是在比冰醋酸还要强的酸性介质中进行。
【技术特征摘要】
1.制备具如下分子式之化合物的一种方法在这里R和R1分别为氢,C1-C4烷基,氟化或氯化;而R2和R3分别为氢或C1-C6烷基;其方法包括下列分子式的化合物之催化氢化。其特点是,该氢化是在比冰醋酸还要强的酸性介质中进行。2.如权利要求1之方法,其中酸性介质之离解常数的倒数之对数(PKa)小于2。3.如权利要求1之方法,其中酸性介质的PKa小于1。4.如权利要求1之方法,使用二氟乙酸作酸性介质。5.如权利要求1-4中之任一种方法,使用一种无机酸。6...
【专利技术属性】
技术研发人员:威廉喏赖恩特莱西菲尔德,威廉法伊弗,
申请(专利权)人:伊莱利利公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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