【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类新颖的制备喹唑啉化合物的方法，该类化合物用作治疗，特别是用于治疗良性前列腺增生疾病。国际专利申请WO98/30560公开了大量的具有式(I)结构的取代喹啉和喹唑啉化合物，并发现用于治疗良性前列腺增生， 其中R1代表任选地被一个或多个氟原子取代的C1-4烷氧基；R2代表氢或任选地被一个或多个氟原子取代的C1-6烷氧基；R3代表含有至少一个选自N、O和S的杂原子的5元或6元杂环，该杂环任选地被一个或多个选自卤素、C1-4烷氧基、C1-4烷基和CF3的基团取代；R4代表含有至少一个选自N、O和S的杂原子的4-、5-、6-、或7-元杂环，该杂环任选地与苯环或含有至少一个选自N、O和S的杂原子的5元或6元杂环稠合，整个环系任选地被一个或多个独立地选自OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、CONR8R9、SO2NR8R9、(CH2)bNR8R9和NHSO2(C1-4烷基)的基团取代，并且当S是环系中的原子时，其可被一个或两个氧原子取代；R8和R9独立地代表氢或C1-4烷基，或可以与它们所连接的N原子一起代表含有至少一个选自N.O和S的杂原子的5元或...
【技术保护点】
一种制备式（Ａ）化合物或其药学上可接受盐或其溶剂化合物的方法，＊＊＊（Ａ）其中Ｒ↑［１］代表任选地被一个或多个氟原子取代的Ｃ↓［１－４］烷氧基；Ｒ↑［２］代表氢或任选地被一个或多个氟原子取代的Ｃ↓［１－６ ］烷氧基；Ｒ↑［３］代表含有至少一个选自Ｎ、Ｏ和Ｓ的杂原子的５元或６元杂环，该杂环任选地被一个或多个选自卤素、Ｃ↓［１－４］烷氧基、Ｃ↓［１－４］烷基和ＣＦ↓［３］的基团取代；Ｒ↑［４］代表含有至少一个选自Ｎ、Ｏ和Ｓ的杂原子 的４－、５－、６－、或７－元杂环，该杂环任选地与...
【技术特征摘要】
GB 2001-8-1 0118752.51.一种制备式(A)化合物或其药学上可接受盐或其溶剂化合物的方法， 其中R1代表任选地被一个或多个氟原子取代的C1-4烷氧基；R2代表氢或任选地被一个或多个氟原子取代的C1-6烷氧基；R3代表含有至少一个选自N、O和S的杂原子的5元或6元杂环，该杂环任选地被一个或多个选自卤素、C1-4烷氧基、C1-4烷基和CF3的基团取代；R4代表含有至少一个选自N、O和S的杂原子的4-、5-、6-、或7-元杂环，该杂环任选地与苯环或含有至少一个选自N、O和S的杂原子的5元或6元杂环稠合，整个环系任选地被一个或多个独立地选自OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、CONR7R8、SO2NR7R8、(CH2)bNR7R8和NHSO2(C1-4烷基)的基团取代，并且当S是环系中的原子时，其可被一个或两个氧原子取代；R7和R8独立地代表氢或C1-4烷基，或可以与它们所连接的N原子一起代表含有至少一个选自N.O和S的杂原子的5元或6元杂环；b代表0.1、2或3；该方法包括将式(B)化合物， 其中R1到R3如上定义，与式(C)化合物缩合 其中R5和R6与它们所连接的N原子一起代表含有至少一个选自N、O和S的杂原子的4-、5-、6-、或7-元含N杂环，该杂环任选地与苯环或含有至少一个选自N、O和S的杂原子的5元或6元杂环稠合，整个环系任选地被一个或多个独立地选自OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、CONR7R8、SO2NR7R8、(CH2)bNR7R8和NHSO2(C1-4烷基)的基团取代，并且当S是环系中的原子时，其可被一个或两个氧原子取代；R7、R8和b如上述定义；且如果必要或需要，将得到的式(A)化合物转化成药学上可接受的盐或溶剂化物，或将所得的盐或溶剂化物转化为式(A)化合物。2.根据权利要求1所述方法，其中R1代表甲氧基。3.根据权利要求1或2所述方法，其中R2代表甲氧基。4.根据权利要求1、2或3任一项所述方法，其中R3代表芳环。5.根据权利要求4所述方法，...
【专利技术属性】
技术研发人员：李T博尔顿，罗伯特J克鲁克，艾伦J佩特曼，罗伯特沃尔顿，
申请(专利权)人：美国辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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