【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种具有活性化合物联用(combination)的经皮治疗体系,在上述联用中包括雌三醇。雌激素是甾族激素,可以四环C18-甾族雌烷得到。在天然雌激素中,雌酮、雌二醇和雌三醇是与众不同的,其中雌酮和雌三醇在生理学中被视为最重要的雌激素。雌三醇是雌二醇代谢的代谢终产物之一。它具有一系列区别于其它雌激素的药物学和生物学特征即使在吸收前,其基本上已被完全结合。只有大约1-2%的雌三醇以在环境中游离的雌三醇形式出现。游离和结合雌三醇的比是1∶500。当以2mg的剂量口服时,由于其与细胞核的受体结合仅会持续一小段时间,所以它在子宫内膜上不起增殖作用。但是只有当雌激素物质存留在核中相对较长的时间时,才会触发雌激素作用。只有当一天给服几次雌三醇时,这才是可能的。雌三醇的另一个特殊的特征在于连续服用雌三醇几个月时,雌激素的作用会增强。阴道给药后,由于不发生肠代谢,所以血清中未结合的雌三醇高于口服给药后相应量的10到20倍。当以0.5mg的剂量阴道给药2小时后,可达到100-500pg/m的高血清浓度。作为对照,口服100mg的剂量时,才能达到同一样的效果。从上述实验可以推断出对于雌三醇,一种经皮治疗体系(TTS)是药物学上可选择的体系。通过该体系,可保证雌三醇在一段时间内,例如七天,连续地传递到身体各处。到目前为止,人们认为活性化合物在替代治疗(HRT)方面的治疗活性不够。特别地,这种说法适用于雌三醇在预防骨质疏松症方面的应用。因此,在德国内分泌学学会的官方陈述中,特别强调了雌三醇不具有预防骨质疏松症的活性(参看Deutsches Arzteblatt-Arzt ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.具有活性化合物雌三醇的经皮治疗体系,其特征在于它包括雌三醇与一种或多种其它活性化合物的联用。2.根据权利要求1的经皮治疗体系,特征在于与雌三醇的联用中包括选自β-阻滞剂类或钙拮抗剂类的活性化合物。3.根据权利要求1的经皮治疗体系,特征在于与雌三醇的联用中优选包含氨氯地平、卡维地洛、匹莫苯丹、噻吗洛尔、甲吲咯尔、维拉帕米、硝苯地平或尼莫地平。4.根据权利要求1的经皮治...
【专利技术属性】
技术研发人员:莱因哈德·冯克莱恩索根,布里塔·冯克莱恩索根,
申请(专利权)人:罗曼治疗系统有限责任公司,
类型:发明
国别省市:
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