一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法，包括以下步骤：将羟基烷基酸与具有紫外吸收的化合物在二氯甲烷溶剂、缩合剂和有机碱的条件下进行经缩合反应、经手性柱拆分、经碱性条件水解去衍生化得到光学纯手性α-羟基烷基羧酸。本发明专利技术工艺步骤简单、操作方便、能够得到大量的光学纯手性α-羟基烷基羧酸，且原料成本非常低，由于引入了紫外吸收基团，便于下一步的手性拆分组分的检测，且有效提高了两个光学异构在手性柱中的分离度，也使得去衍生化简单、易行，且具有较高的收率，此外，手性柱拆分步骤则有助于本发明专利技术大规模、高重现性和自动化的拆分操作。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新的光学纯手性羟基羧酸的制备方法，属于化学合成和手性拆分

技术介绍
光学纯手性α-羟基烷基羧酸是重要的药物合成中间体。然而，简单而有效的制备这类化合物的方法却鲜有报道。文献报道TetrahedronLetters ; Vol. 32 ；nb. 23 ； (1991) ； P. 2605-2608，以4-甲基-2-戊酮做原料，以丙酮酸脱羧酶为催化剂，以异丙醚为溶剂，在0度的条件下，搅拌 40小时后，再以浓盐酸水解得到产品，收率57%，反应式如下权利要求1.，其特征在于，包括以下步骤a、将如式IJ所示的化合物溶解在二氯甲烷溶剂中，然后向其中加入缩合剂、有机碱和具有紫外吸收的化合物，进行缩合反应得到如式Ui;所示的外消旋体α-轻基烧基羧酸的衍生物；b、将步骤(a)所述的外消旋体α-羟基烷基羧酸的衍生物经手性柱拆分后得到如式(III)的手性拆分化合物；C、将步骤(b)所述的如式UlD的手性拆分化合物加碱水解后得到如式jw的去衍生化化合物， 所述的式2.根据权利要求1所述的，其特征在于， 所述的缩合剂为CD1、EDC1、BOP、PyBOP中的任一种。3.根据权利要本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种光学纯手性α?羟基烷基羧酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a、将如式????????????????????????????????????????????????所示的化合物溶解在二氯甲烷溶剂中，然后向其中加入缩合剂、有机碱和具有紫外吸收的化合物，进行缩合反应得到如式所示的外消旋体α?羟基烷基羧酸的衍生物；b、将步骤（a）所述的外消旋体α?羟基烷基羧酸的衍生物经手性柱拆分后得到如式的手性拆分化合物；c、将步骤（b）所述的如式的手性拆分化合物加碱水解后得到如式的去衍生化化合物，所述的式为：；所述的式为：；所述的式为：；而所述的式为：，其中，R和R’均为烷基，且R≠R’；R”为2?氨基...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：徐荣伟，康富安，王柯，
申请(专利权)人：常州协丰医药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：