具有止痛作用的新化合物制造技术

技术编号:5642803 阅读:256 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本申请公开和要求保护通式(Ⅱ)化合物,其中R↑[1]、W、m和n的定义同说明书。(*该技术在2017年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的氮环化合物,它们的制备方法,它们的用途和含有新化合物的药物组合物。该新化合物被用于治疗,特别是用于疼痛的治疗。背景和现有技术人们一致认为δ受体在许多身体功能如循环系统和疼痛系统中起作用。因此发现δ受体的配位体可以被用作止痛剂和/或抗高血压剂。δ受体的配位体还表现出其具有免疫调节活性。现在,至少三种不同类鸦片受体(μ,δ和κ)已经被确认,而且所有这三种受体都出现在许多物种包括人的中枢神经和末梢神经系统中。当三种受体中的一种或多种被激活时已经观察到对多种动物模型有止痛作用。除少数例外,目前可用的选择性阿片样物质δ配位体是天然肽,而且它不适于经全身途径给药。有些非肽δ拮抗剂有时却可使用(参见Takemori和Portoghese,1992,Ann.Rev.Pharmacol.Tox.,32239-269)。这些化合物,例如纳郡朵尔,对于δ受体对μ受体结合的选择性要少得多(即,<10倍),并且有显示止痛活性,因此,急需开发高选择性非肽δ配位体。因此,摆在本专利技术面前的问题是寻找改善止痛作用同时改善目前μ拮抗剂所具有的副作用并提高了口服效率的新的止痛剂。那些已经被确认本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅱ)化合物,***(Ⅱ)其中m是0或1;n是1或2;R↑[1]选自:氢;支链或直链C↓[1]-C↓[6]烷基;C↓[3]-C↓[8]环烷基;C↓[4]-C↓[8 ](烷基-环烷基),其中,烷基是C↓[1]-C↓[2]烷基,及环烷基是C↓[3]-C↓[6]环烷基;苄基;*(CH↓[2])↓[n]-CH=CH↓[2];*(CH↓[2])↓[n]-G;其中,G是有5或6个原 子的氢芳基或...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:B佩尔曼E罗伯特斯
申请(专利权)人:阿斯特拉制药公司
类型:发明
国别省市:CA[加拿大]

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