苯甲脒衍生物制造技术

＊＊＊ 本发明专利技术是有关下列各式所示的甲脒衍生物或其类似物即其可药用的盐。这些化合物或其盐因具有极优异的抑制活化的血液凝固因子Ｘ的作用，基于此而具有血液凝固抑制作用，它们可用作为抗凝剂。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
苯甲脒衍生物的制作方法
技术介绍
本专利技术是有关可口服的通过可逆性地抑制活化的血液凝固因子X，显示强力抗凝固作用的新颖苯甲脒衍生物，及含有它们作为有效成份的抗凝血剂和预防和治疗因血栓或塞栓所引起的疾病的药剂。上述疾病有例如脑梗塞、脑血栓、脑栓塞、暂时性脑缺血发作(TIA)、蜘蛛网膜下出血(血管痉挛)等脑血管疾病；急性及慢性心肌梗塞、不稳定心绞痛和冠状动脉血栓溶解等缺血性心脏疾病；肺梗塞、肺栓塞等肺血管疾病；末梢动脉闭塞症；深部静脉血栓症；多发性血管内凝固综合征；人造血管术及人造瓣膜置换后血栓形成；冠状动脉分流术后的再闭塞及再狭窄；经皮性经管式冠状动脉形成术(PTCA)或经皮性经管式冠状动脉再开通疗法(PTCR)等血行再建后的再闭塞及再狭窄；以及体外循环时的血栓形成等。随著生活习惯逐渐欧美化、人口高龄化等，心肌梗塞、脑血栓症、末梢动脉血栓症等为主的血栓和栓塞性疾病有年年增加的趋势，治疗这些疾病的社会重要性愈来愈高。抗凝血疗法是与溶纤疗法及抗血小板疗法一起，在血栓症的治疗及预防中的内科性治疗法上承担极重要的一角色。以往曾开发凝血酶抑制剂作为血栓形成抑制剂，然而，现已知道，凝血酶不但操纵凝固反应最后阶段的血纤维蛋白原活化为血纤维蛋白的过程，而且与血小板的活化和凝聚亦有极密切的关连，所以抑制凝血酶的作用时常会有导致出血的危险。此外，口服凝血酶抑制剂时生物利用率低。迄今可以经口服给予的凝血酶抑制剂仍未上市。活化血液凝固因子X是位置于外源与内源凝固串级反应的合流点，位于凝血酶的上游，所以通过抑制因子X比抑制凝血酶可以更为有效和特异性地抑制凝固系统(凝血酶研究，19卷，339-349页，1980年)。专利技术公开本专利技术目的提供具有优异的抑制活化血液凝固因子X的作用的化合物。本专利技术的另一目的是提供可以经口服的具有特异性抑制活化血液凝固因子X作用的作用的化合物。本专利技术的另一个目的是提供含有上述化合物之一的用来预防或治疗血栓或栓塞的血液凝固抑制剂或药剂。在这些情况下经过广泛研究，本专利技术人发现，特定的新的苯甲脒衍生物具有优异的抑制活性血液凝固因子X的作用，作为血栓和栓塞引起的各种疾病的预防及治疗药极为有用，遂而完成了本专利技术。即，本专利技术涉及下式(1)所示的苯甲脒衍生物或其药学上可接受的盐，以及以它们为有效成份的血液凝固抑制剂。 式(1)中L表示下式(2)至(5)中的任一种有机基， 式(2)、(3)、(5)中，W表示氢原子，C1～C6烷基、C4～C10芳基，C5～C12芳烷基或C2-C4羧烷磺酰基，式(3)中D和D′中的一个是表示与式(1)中的Y结合的键，另一则表示氢原子；式(2)中X表示氢原子、羧基、甲氧羰基、乙氧羰基或可具取代基的甲基、乙基或苯甲基，所述取代基选自羧基、C2～C10烷氧羰基、C1～C6烷磺酰氧基、哌啶氧基、脒基哌啶氧基、C7～C10亚氨基烷基哌啶氧基、C8～C14烷氧羰哌啶氧基、C6～C8哌啶基烷基、C8～C11亚氨基烷基哌啶基烷基、C9～C15烷氧羰哌啶基烷基、吡咯烷氧基、C6～C9亚氨基烷吡咯烷氧基、C7～C13烷氧羰吡咯烷氧基、脒基、羟基、卤代基、吲哚基和C1～C5烷基；以及式(2)中X与W可以结合以构成为环，这时-W-X-是表示亚乙基、三亚甲基或四亚甲基。当L为式(2)或式(3)的有机基时，V是表示氢原子，可具有取代基的苯基或苯甲酰基，可具有取代基的苯磺酰基、2-萘磺酰基、樟脑磺酰基、肉桂酰基、哌啶羰基、苯乙酰基、奎宁环氨基乙酰基、奎宁环鎓基乙酰基、吲哚羰基、吡啶羰基、苯硫羰基或苯甲亚胺酰基，或可具有取代基的C1～C6链烷磺酰基；当L为式(4)的有机基时，V表示具有取代基的苯甲酰基，可具有取代基的2-萘磺酰基、樟脑磺酰基、肉桂酰基、哌啶羰基、苯乙酰基、奎宁环氨基乙酰基、奎宁环鎓基乙酰基、吲哚羰基、苯硫基羰基或苯甲亚胺酰基，或可具有取代基的C1～C6链烷磺酰基；L为式(5)有机基时，V表示可具有取代基C4～C10芳基；当L为式(2)～(5)的任一有机基和V可具有取代基时，所述取代基选自羧基、C2～C7烷氧羰基、氨甲酰基、C2～C7一或二烷氨甲酰基、脒基、C2～C7一或二烷脒基，可被C1～C3烷氧基所取代的C1～C8酰基、卤代基、氨基、C1～C6一或二烷氨基、C4～C6芳氨基、C2～C7烷氧羰氨基、C1～C3氨烷基、C2～C7一或二烷氨烷基、C4～C10N-烷基-N-烷氧羰氨烷基、哌啶氧基，可被氨基取代的C6～C9酰基哌啶氧基、C7～C10亚氨基烷基哌啶氧基、C8～C14烷氧羰基哌啶氧基、吡咯烷氧基、C6～C9亚氨基烷基吡咯烷氧基、C7～C13烷氧羰吡咯烷氧基、C2～C7羟羰烷基，C3～C8烷氧羰烷基、C3～C7羟羰链烯基、C4～C8烷氧羰链烯基、C4～C10芳基、C6～C12芳链烯基、C1～C10烷氧基、硝基、三氟甲基、C3～C8烷基、C4～C10芳磺酰基、C5～C12芳烷基、哌嗪羰基、C7～C10亚氨基烷基哌嗪羰基、哌嗪磺酰基、C6～C9亚氨基烷哌嗪磺酰基、苯甲磺酰氨基、C6～C9哌啶烷基、C8～C12亚氨基烷基哌啶烷基、C6～C9亚哌啶烷基、C8～C12亚氨基烷基亚哌啶烷基、胍基、膦酰基、C2～C9二烷氧磷酰基、C1～C4一烷氧羟基磷酰基、氨乙氧基、C3～C6二烷氨基磺酰基和C2～C4二烷胍基；当L为式(2)～(4)的有机基时，V亦可表示下式(6)的有机基 R1表示氢原子、烷氧羰基或甲基，R2表示氢原子、甲基、丁基、苯甲基、氨丁基、羟羰乙基、羟羰丙基或咪唑甲基，R3表示氢原子或吡啶基；Y是表示以下式(7)、(8)、(9)、(10)或(11)-(CH2)n-O- -(CH2)n-S- -CH2-CH2-(7) (8) (9) 式(7)及(8)中n表示1～3整数，Z表示氢原子、C1～C6烷基、卤代基或以下式(12-1)、(12-2)和(12-3)的任一基团 其中R4是表示羧基或C4～C10芳基，R5表示C1～C6烷基，R6表示氢原子、C1～C6烷基或C1～C7烷氧基，R7表示氢原子或C1～C6烷基。实施本专利技术的最好模式在式(1)化合物中，优选下列化合物。式(1)的苯甲脒衍生物或其药学上可接受的盐，其中L表示式(2)～式(5)中的任一有机基；式(2)中W表示氢原子、C1～C6烷基、C4～C10芳基或C5～C12芳烷基；和式(3)及(5)中W表示氢原子；式(3)中D表示与式(1)中的Y结合的链，D′为氢原子；X为表示氢原子、羧基、甲氧羰基、乙氧羰基或可具取代基的甲基、乙基或苯甲基，所述取代基选自羧基、C2～C7烷氧羰基、C1～C6烷磺酰氧基、哌啶氧基、C7～C10亚氨基烷哌啶氧基、C8～C14烷氧羰哌啶氧基、C6～C8哌啶烷基、C8～C11亚氨基烷哌啶烷基、C9～C15烷氧羰哌啶烷基、吡咯烷氧基、C6～C9亚氨基烷吡咯烷氧基、C7～C13烷氧羰吡咯烷氧基、脒基、羟基、卤代基、吲哚基或C1～C3烷基；以及式(2)中X与W可以结合以构成为环，这时-W-X-是表示亚乙基、三亚甲基或四亚甲基；当L为式(2)或式(3)的有机基时，V表示氢原子，可具有取代基的苯甲酰基，可具有取代基的苯磺酰基、2-萘磺酰基、樟脑磺酰基、肉桂酰基、哌啶羰基、苯乙酰基、奎宁环氨基乙酰基、奎宁环鎓基乙酰基、吲哚羰基、苯硫羰基或苯甲亚本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（１）所示的苯甲脒衍生物或其可药用的盐，＊＊＊ （１）式（１）中Ｌ表示以下式（２）至（５）中的任一种有机基，＊＊＊ －ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－ （４） －＊ＣＨ↓［２］－ （５）式（２）、（３）和（５）中，Ｗ表示氢原子， Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［４］～Ｃ↓［１０］芳基，Ｃ↓［５］～Ｃ↓［１２］芳烷基或Ｃ↓［２］～Ｃ↓［４］羧烷磺酰基，式（３）中Ｄ和Ｄ′中的一个表示与式（１）中的Ｙ连接的键，另一则表示氢原子；式（２）中Ｘ表示氢原子，羧基、甲氧羰基 、乙氧羰基或可具取代基的甲基、乙基或苯甲基，所述取代基选自羧基、Ｃ↓［２］～Ｃ↓［１０］烷氧羰基、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］烷磺酰氧基、哌啶氧基、脒基哌啶氧基、Ｃ↓［７］～Ｃ↓［１０］亚氨基烷基哌啶氧基、Ｃ↓［８］～Ｃ↓［１４］烷氧基羰哌啶氧基、Ｃ↓［６］～Ｃ↓［８］哌啶基烷基、Ｃ↓［８］～Ｃ↓［１１］亚氨基烷基哌啶基烷基、Ｃ↓［９］～Ｃ↓［１５］烷氧羰哌啶基烷基、吡咯烷氧基、Ｃ↓［６］～Ｃ↓［９］亚氨基烷吡咯烷氧基、Ｃ↓［７］～Ｃ↓［１３］烷氧羰吡咯烷氧基、脒基、羟基、卤代基、吲哚基和Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］烷基；和式（２）中Ｘ与Ｗ可以结合以构成为环，这时－Ｗ－Ｘ－是表示亚乙基、三亚甲基或四亚甲基；当Ｌ为式（２）或式（３）的有机基时，Ｖ表示氢原子，可具有取代基的苯基或苯甲酰基，可具有取代基的苯磺酰基、２－萘磺酰 基、樟脑磺酰基、肉桂酰基、哌啶羰基、苯乙酰基、奎宁环氨基乙酰基、奎宁环＊基乙酰基、吲哚羰基、吡啶羰基、苯硫羰基或苯甲亚胺酰基，或可具有取代基的Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］链烷磺酰基；当Ｌ为式（４）的有机基时，Ｖ表示具有取代基的苯甲酰基，可具有 取代基的２－萘磺酰基、樟脑磺酰基、肉桂酰基、哌啶羰基、苯乙酰基、奎宁环氨基乙酰基、奎宁环＊基乙酰基、吲哚羰基、苯硫基羰基或苯甲亚胺酰基，或可具有取代基的Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］链烷磺酰基；Ｌ为式（５）有机基时，Ｖ表示可具有取代基的Ｃ↓［４］～Ｃ↓［１０］芳基；当Ｌ为式（２）～（５）的任一有机基和Ｖ具有取代基时，所述取代基选自羧基、Ｃ↓［２］～Ｃ↓［７］烷氧羰基、氨基甲酰基、Ｃ↓［２］～Ｃ↓［７］一或二烷氨基甲酰基、脒基、Ｃ↓［２］～Ｃ↓［７］一或二烷脒基，可被Ｃ↓［１］～Ｃ ↓［３］烷氧基所取代的Ｃ↓［１］～Ｃ↓［８］酰基、卤代基、氨基、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］一或二烷氨基、Ｃ↓［４］～Ｃ↓［６］芳氨...

【技术特征摘要】
JP 1997-7-18 194602/97;JP 1997-12-2 331887/97;JP 11.式(1)所示的苯甲脒衍生物或其可药用的盐，式(1)中L表示以下式(2)至(5)中的任一种有机基，式(2)、(3)和(5)中，W表示氢原子，C1～C6烷基、C4～C10芳基，C5～C12芳烷基或C2～C4羧烷磺酰基，式(3)中D和D′中的一个表示与式(1)中的Y连接的键，另一则表示氢原子；式(2)中X表示氢原子，羧基、甲氧羰基、乙氧羰基或可具取代基的甲基、乙基或苯甲基，所述取代基选自羧基、C2～C10烷氧羰基、C1～C6烷磺酰氧基、哌啶氧基、脒基哌啶氧基、C7～C10亚氨基烷基哌啶氧基、C8～C14烷氧基羰哌啶氧基、C6～C8哌啶基烷基、C8～C11亚氨基烷基哌啶基烷基、C9～C15烷氧羰哌啶基烷基、吡咯烷氧基、C6～C9亚氨基烷吡咯烷氧基、C7～C13烷氧羰吡咯烷氧基、脒基、羟基、卤代基、吲哚基和C1～C5烷基；和式(2)中X与W可以结合以构成为环，这时-W-X-是表示亚乙基、三亚甲基或四亚甲基；当L为式(2)或式(3)的有机基时，V表示氢原子，可具有取代基的苯基或苯甲酰基，可具有取代基的苯磺酰基、2-萘磺酰基、樟脑磺酰基、肉桂酰基、哌啶羰基、苯乙酰基、奎宁环氨基乙酰基、奎宁环鎓基乙酰基、吲哚羰基、吡啶羰基、苯硫羰基或苯甲亚胺酰基，或可具有取代基的C1～C6链烷磺酰基；当L为式(4)的有机基时，V表示具有取代基的苯甲酰基，可具有取代基的2-萘磺酰基、樟脑磺酰基、肉桂酰基、哌啶羰基、苯乙酰基、奎宁环氨基乙酰基、奎宁环鎓基乙酰基、吲哚羰基、苯硫基羰基或苯甲亚胺酰基，或可具有取代基的C1～C6链烷磺酰基；L为式(5)有机基时，V表示可具有取代基的C4～C10芳基；当L为式(2)～(5)的任一有机基和V具有取代基时，所述取代基选自羧基、C2～C7烷氧羰基、氨基甲酰基、C2～C7一或二烷氨基甲酰基、脒基、C2～C7一或二烷脒基，可被C1～C3烷氧基所取代的C1～C8酰基、卤代基、氨基、C1～C6一或二烷氨基、C4～C6芳氨基、C2～C7烷氧羰氨基、C1～C3氨基烷基、C2～C7一或二烷氨基烷基、C4～C10N-烷基-N-烷氧羰氨基烷基、哌啶氧基，可被氨基取代的C6～C9酰基哌啶氧基、C7～C10亚氨基烷基哌啶氧基、C8～C14烷氧羰基哌啶氧基、吡咯烷氧基、C6～C9亚氨基烷基吡咯烷氧基、C7～C13烷氧羰吡咯烷氧基、C2～C7羟羰烷基，C3～C8烷氧羰烷基、C3～C7羟羰链烯基、C4～C8烷氧羰链烯基、C4～C10芳基、C6～C12芳链烯基、C1～C10烷氧基、硝基、三氟甲基、C3～C8烷基、C4～C10芳磺酰基、C5～C12芳烷基、哌嗪羰基、C7～C10亚氨基烷基哌嗪羰基、哌嗪磺酰基、C6～C9亚氨基烷哌嗪磺酰基、苯甲磺酰氨基、C6～C9哌啶烷基、C8～C12亚氨基烷基哌啶烷基、C6～C9亚哌啶烷基、C8～C12亚氨基烷基亚哌啶烷基、胍基、膦酰基、C2～C9二烷氧磷酰基、C1～C4一烷氧羟基磷酰基、氨基乙氧基、C3～C6二烷氨基磺酰基和C2～C4二烷胍基；当L为式(2)～(4)的任一有机基时，V亦可表示下式(6)的有机基其中R1表示氢原子、烷氧羰基或甲基，R2表示氢原子、甲基、丁基、苯甲基、氨基丁基、羟羰乙基、羟羰丙基或咪唑甲基，以及R3表示氢1原子或吡啶基；Y表示下式(7)、(8)、(9)、(10)和(11)的任一基团-(CH2)n-O- -(CH2)n-S- -CH2-CH2-(7) (8) (9)式(7)及(8)中n表示1～3整数；Z表示氢原子、C1～C6烷基、卤代基或以下式(12-1)、(12-2)和(12-3)的任一基团；R4表示羧基或C4～C10芳基，R5表示C1～C6烷基、R6表示氢原子、C1～C6烷基或C1～C7烷氧基，R7表示氢原子或C1～C6烷基。2.根据权利要求1的苯甲脒衍生物或其可药用的盐，其中式(1)中L表示式(2)～式(5)中的任一有机基，式(2)中W表示氢原子、C1～C6烷基、C4～C10芳基或C5～C12芳烷基，和式(3)及(5)中W表示氢原子，式(3)中D表示与式(1)中的Y连接的键，D′为氢原子；X表示氢原子、羧基、甲氧羰基、乙氧羰基或可具取代基的甲基、乙基或苯甲基，所述取代基选自羧基、C2～C7烷氧羰基、C1～C6烷磺酰氧基、哌啶氧基、C7～C10亚氨基烷哌啶氧基、C8～C14烷氧羰基哌啶氧基、C6～C8哌啶烷基、C8～C11亚氨基烷哌啶烷基、C9～C15烷氧羰哌啶烷基、吡咯烷氧基、C6～C9亚氨基烷基吡咯烷氧基、C7～C13烷氧羰吡咯烷氧基、脒基、羟基、卤代基、吲哚基或C1～C3烷基；以及式(2)中X与W可以结合以构成为环，这时-W-X-是表示亚乙基、三亚甲基或四亚甲基；当L为式(2)或式(3)的有机基时，V表示氢原子，可具有取代基的苯甲酰基，可具有取代基的苯磺酰基、2-萘磺酰基、樟脑磺酰基、肉桂酰基、哌啶羰基、苯乙酰基、奎宁环氨基乙酰基、奎宁环鎓基乙酰基、吲哚羰基、苯硫羰基或苯甲亚胺酰基，或可具有取代基的C1～C6链烷磺酰基；当L为式(4)的有机基时，V表示可具有取代基的苯甲酰基，可具有取代基的2-萘磺酰基、樟脑磺酰基、肉桂酰基、哌啶羰基、苯乙酰基、奎宁环氨基乙酰基、奎宁环鎓基乙酰基、吲哚羰基、苯硫羰基或苯甲亚胺酰基，或可具有取代基的C1～C6链烷磺酰基；当L为式(5)的有机基时，V表示可具有取代基的C4～C10芳基；当L为式(2)～(5)的任一有机基和V具有取代基时，所述取代基选自羧基、C2～C7烷氧羰基、氨基甲酰基、C2～C7一或二烷氨基甲酰基、脒基、C2～C7一或二烷基脒基、C1～C8酰基、卤代基、氨基、C1～C6一或二烷氨基、C4～C6芳氨基、C2～C7烷氧羰氨基、C1～C3氨基烷基、C2～C7一或二烷氨基烷基、C4～C10N-烷基-N-烷氧羰氨基烷基、哌啶氧基，C7～C10亚氨基烷基哌啶氧基、C8～C14烷氧羰基哌啶氧基、吡咯烷氧基、C6～C9亚氨基烷基吡咯烷氧基、C7～C13烷氧羰吡咯烷氧基、C2～C7羟羰烷基、C3～C8烷氧羰烷基、C3～C7羟羰链烯基、C4～C8烷氧羰链烯基、C4～C10芳基、C6～C12芳链烯基、C1～C10烷氧基、硝基、三氟甲基、C3～C8烷基、C4～C10芳磺酰基、C5～C12芳烷基、哌嗪羰基、C7～C10亚氨基烷基哌嗪羰基、哌嗪磺酰基、C6～C9亚氨基烷基哌嗪磺酰基、苯甲磺酰氨基、C6～C9哌啶烷基、C8～C12亚氨基烷基哌啶烷基、C6～C9亚哌啶基烷基、C8～C12亚氨基烷基亚哌啶基烷基、胍基、膦酰基、C2～C9二烷氧磷酰基、C1～C4一烷氧羟基磷酰基和氨基乙氧基；当L为式(2)～(4)的任一有机基时，V亦可表示式(6)的有机基；Y表示式(7)、(8)、(9)、(10)和(11)的任一基团，式(7)中n是1或2，式(8)中n是1；以及Z表示氢原子、C1～C6烷基、卤代基或式(12-1)的基团，式(12-1)中R4表示羧基或C4～C10芳基。3.根据权利要求2的苯甲脒衍生物或其可药用的盐，其中当式(1)中的V具有取代基时，其取代基选自羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、氨基甲酰基、脒基、乙酰基、溴原子、氨基、甲氨基、叔丁氧羰氨基、氨基甲基、(甲氨基)甲基、(N-叔丁氧羰基-N-甲氨基)甲基、4-哌啶氧基、1-乙亚胺酰基-4-哌啶氧基、3-吡咯烷氧基、1-叔丁氧羰基-3-吡咯烷氧基、2-羧乙烯基、2-(乙氧羰基)乙烯基、二甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、2-咪唑啉基、1-哌啶羰基、N，N-二甲基脒基、2-(四氢嘧啶基)基团、1-吡咯烷羰基、2-(4-吡啶基)乙烯基、1-吡咯基、环己氧基、二乙氨基、2-(4-吡啶基)乙基、异丙基、1-吡咯烷基、苯甲酰基、苯磺酰基、苯甲基、4-吡啶基、二甲氨基、1-哌啶基、苯氧基、1-哌嗪羰基、1-乙亚胺酰基-4-哌嗪羰基、(4-吡啶基)氨基、甲基氨基甲酰基、苯基、环己基、1-哌嗪磺酰基、1-乙亚胺酰基-4-哌嗪磺酰基、4-(吡啶基)甲基、4-亚哌啶基甲基、4-哌啶基甲基、1-乙亚胺酰基-4-亚哌啶基甲基、1-乙亚胺酰基-4-哌啶甲基、2-咪唑基、1-苯氧羰基-4-哌啶氧基、一乙氧羟磷酰基、二乙氧磷酰基、氯原子、1-(氨基乙酰基)-4-哌啶氧基、三氟甲基、苯甲磺酰氨基、胍基、膦酰基和氨基乙氧基。4.根据权利要求2的苯甲脒衍生物或其可药用的盐，其中式(1)中W为氢原子，甲基或苯甲基。5.根据权利要求2的苯甲脒衍生物或其可药用的盐，其中当X具有取代基时，其取代基选自羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、乙磺酰氧基、丁磺酰氧基、4-哌啶氧基、1-乙亚胺酰基-4-哌啶氧基、1-苯甲氧羰基-4-哌啶氧基、4-哌啶甲基、(1-乙亚胺酰基-4-哌啶基)甲基、1-乙亚胺酰基-3-吡咯烷氧基、异丙基、3-吲哚基和碘原子。6.根据权利要求2的苯甲脒衍生物或其可药用的盐，其中式(1)中Z为氢原子、碘原子、甲基、2-羧基-2-氧代乙基和2-(2-呋喃基)-2-氧代乙基的任一。7.根据权利要求1的苯甲脒衍生物或其可药用的盐，其中式(1)中，L表示式(2)的有机基，式(2)中W为氢原子，C1～C6烷基、C4～C10芳基或C5～C12芳烷基，X表示氢原子、羧基、甲氧羰基、乙氧羰基或可具取代基的甲基、乙基或苯甲基，所述取代基选自羧基、C2～C7烷氧羰基、C1～C6烷磺酰氧基、哌啶氧基、C7～C10亚氨基烷基哌啶氧基、C8～C14烷氧羰哌啶氧基、C6～C8哌啶基烷基、C8～C11亚氨基烷基哌啶烷基、C9～C15烷氧羰哌啶烷基、吡咯烷氧基、C6～C9亚氨基烷基吡咯烷氧基和C7～C13烷氧羰吡咯烷氧基；V为氢原子，可具有取代基的苯甲酰基，可具有取代基的苯磺酰基、2-萘磺酰基、樟脑磺酰基、肉桂酰基、哌啶羰基、苯乙酰基、奎宁环氨基乙酰基或奎宁环鎓基乙酰基，或可具有取代基的C1～C6链烷磺酰基；当V具有取代基时，其取代基选自羧基、C2～C7烷氧羰基、C1～C3氨基烷基、C2～C7烷氨基烷基、C4～C10N-烷基-N-烷氧羰氨基烷基、哌啶氧基、C7～C10亚氨基烷基哌...

【专利技术属性】
技术研发人员：高柳大，鹭和之，中川忠清，山梨雅博，栢原孝志，竹花俊二，福田弓子，高桥三雄，东海林政孝，
申请(专利权)人：味之素株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]