使用顺式-羟基依他康唑以避免依他康唑和羟基依他康唑的副作用制造技术

本发明专利技术涉及采用顺式－羟基依他康唑、顺式－依他康唑的代谢衍生物用于治疗或预防微生物、特别是真菌感染和其它病症，同时避免与服用顺式－依他康唑有关的伴随而来的不利副作用的预防方法和治疗方法。同时还公开了在脑部和其它ＣＮＳ区域治疗或预防这类感染的方法。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及采用顺式-羟基依他康唑、顺式-依他康唑的代谢衍生物及其衍生物用于治疗细菌、微生物和真菌感染及其它病症，同时避免与服用依他康唑有关的伴随而来的不利副作用的治疗方法。羟基依他康唑具有化学式4-(4-(4-(4-((2，4-二氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1，3-二氧戊环-4-基)甲氧基)苯基)-1-哌嗪基)苯基)-2，4-二氢-2-(2-羟基-1-甲基丙基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮。(CAS登记号为112559-91-8)。本专利技术还涉及采用以下结构的化合物的治疗方法和药物组合物 其中R为氢、-P(O)(OH)2或-SO3H。2.本专利技术背景2.1依他康唑和羟基依他康唑依他康唑—一种具有式C35H38Cl2N8O4的化合物是商业上以SPORANOX销售的合成抗真菌剂。依他康唑是四个非对映体(两个对映体对)、每一个具有三个手性中心的1∶1∶1∶1外消旋混合物。依他康唑是一种具有口服活性、广谱的抗真菌剂，并且在结构上与咪康唑和克霉唑有关。口服后，依他康唑被缓慢吸收。每天服用，15天后血浆水平达到峰值，而依他康唑的药物动力学行为是非线性的。所述本文档来自技高网...

【技术保护点】
治疗或预防人全身性或局部性的细菌感染，而同时避免与服用外消旋依他康唑有关的伴随而来的不利副作用的方法，它包括给予所述病人体治疗有效量的顺式－羟基依他康唑或其药学上可接受的盐。

【技术特征摘要】
US 1996-11-12 60/0297401.治疗或预防人全身性或局部性的细菌感染，而同时避免与服用外消旋依他康唑有关的伴随而来的不利副作用的方法，它包括给予所述病人体治疗有效量的顺式-羟基依他康唑或其药学上可接受的盐。2.权利要求1的方法，其中所述不利的副作用为QT间期延长、肝毒性或通过细胞色素P450途径抑制药物代谢。3.权利要求1的方法，其中顺式-羟基依他康唑的给药量为约10毫克至约500毫克/天。4.权利要求1的方法，其中所治疗的细菌感染为猪红斑丹毒丝菌(Erysipelotric insidiosa)、葡萄球菌属或链球菌属。5.权利要求1的方法，其中所述量的顺式-羟基依他康唑或其药学上可接受的盐与药学上可接受的载体一起给药。6.权利要求1的方法，其中所述感染发现于中枢神经系统中。7.权利要求6的方法，其中所述感染发现于脑部。8.治疗或预防人全身性或局部性微生物感染，而同时避免与服用依他康唑有关的伴随而来的不利副作用的方法，它包括给予所述病人治疗有效量的顺式-羟基依他康唑或其药学上可接受的盐。9.权利要求8的方法，其中所述不利的副作用为QT间期延长、肝细胞毒害性或通过细胞色素P450途径抑制药物代谢。10.权利要求8的方法，其中顺式-羟基依他康唑的用量为约1毫克至约1000毫克/天。11.权利要求10的方法，其中顺式-羟基依他康唑的用量为约10毫克至约500毫克/天。12.权利要求8的方法，其中所述量的顺式-羟基依他康唑或其药学上可接受的盐与药学上可接受的载体一起给药。13.权利要求8的方法，其中所述感染发现于中枢神经系统中。14.权利要求13的方法，其中所述感染发现于脑部。15.治疗或预防人局部性或全身性的真菌感染、酵母菌感染和皮霉菌感染，而同时避免与服用依他康唑有关的伴随而来的不利副作用的方法，它包括给予所述病人治疗有效量的顺式-羟基依他康唑或其药学上可接受的盐。16.权利要求15的方法，其中所述不利的副作用为QT间期延长、肝细胞毒害性或通过细胞色素P450途径抑制药物代谢。17.权利要求15的方法，其中顺式-羟基依他康唑的用量为约1毫克至约1000毫克/天。18.权利要求17的方法，其中顺式-羟基依他康唑的用量为约10毫克至约500毫克/天。19.权利要求15的方法，其中所述真菌感染由曲霉病、烟曲霉、芽生菌病、皮炎芽生菌、白假丝酵母病、白色念珠菌、热带念珠菌、球孢子菌病、隐球菌病、新型隐球菌、栉霉...

【专利技术属性】
技术研发人员：JR麦库洛，P科克，
申请(专利权)人：塞普拉科有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]