将脱碳乙氧基氯雷他定或其可药用盐用于制备治疗过敏性鼻炎的药物的用途制造技术

技术编号:636795 阅读:307 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开的是在避免发生与其它非镇静性抗组胺药物相关的不良副作用的同时,利用氯雷他定的代谢衍生物-DCL-治疗过敏性鼻炎和其它疾病的方法。(*该技术在2015年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
1.专利技术背景本专利技术的方法包括施用有效治疗量的氯雷他定(loratadine)代谢衍生物。化学上地,这种衍生物是8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并芳庚并吡啶,被称为脱碳乙氧基氯雷他定(descarboethoxyloratadine,DCL)。Quercia等在Hosp.Formul.28137-53(1993)和美国专利4,659,716号中对此化合物进行过具体描述。氯雷他定是组胺H-1受体蛋白的拮抗剂。组胺的H-1受体和H-2受体是两种已被充分鉴定的形式。H-1受体介导对传统抗组胺药物的拮抗反应。H-1受体存在于例如人和其它哺乳动物的回肠、皮肤和支气管平滑肌中。氯雷他定优先与外周的H-1受体而非中枢的H-1受体结合。Quercia等,Hosp.Formul.28137-53(1993)。在豚鼠中,氯雷他定与特非那定(terfenadine)相比,是对5-羟色胺诱导支气管痉挛的较有力的抑制剂。同上137-38。它在动物模型中的抗过敏作用可与特非那定和阿司咪唑(astemizole)相比。同上,138。然而,用标准的动物模型试验,在毫克对毫克的基础上,氯雷本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种在避免发生与施用非镇静性抗组胺药物相关的不良副作用的同时,治疗人类过敏性鼻炎的方法,该方法包括给患者施用有效治疗量的DCL或其药用盐。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:AK阿伯尔格JR麦克库罗ER史密斯
申请(专利权)人:塞普拉科有限公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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