芳基哌啶子基丙醇和芳基哌嗪子基丙醇衍生物和含有它们的药物制造技术

具有式（Ⅰ）的化合物或其盐，水合物，水合物盐或溶剂化物，其中Ｒ＃＋［１］至Ｒ＃＋［４］独立地表示Ｈ，卤素原子，ＯＨ，烷氧基，可选取代的烷基，芳基，或芳烷基；Ｒ＃＋［５］表示Ｈ，可选取代的烷基，芳基，或芳烷基；Ｅ＃＋［１］表示Ｏ，Ｓ，或－ＮＲ＃＋［６］，其中Ｒ＃＋［６］表示Ｈ，可选取代的烷基，芳基，或芳烷基；Ｅ＃＋［２］表示Ｏ，Ｓ，或－ＮＲ＃＋［７］，其中Ｒ＃＋［７］表示Ｈ，可选取代的烷基，芳基，或芳烷基；Ａ表示ＣＨ，Ｃ（ＯＨ），或Ｎ；Ｘ表示Ｈ，卤素原子，烷氧基，或可选取代的烷基；Ｑ表示可选取代的苯基，苯氧基，苯基甲基，或环烷氧基，其中当Ｅ＃＋［１］表示Ｏ或Ｓ时，Ｅ＃＋［２］不表示Ｏ或Ｓ。它具有抑制细胞毒性的Ｃａ＃＋［２＋］超载和脂质过氧化作用，并可作为有效地减轻和治疗由于局部缺血疾病，等等产生的症状的药物制剂。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的芳基哌啶子基丙醇和芳基哌嗪子基丙醇衍生物，其药用盐，水合物，水合物盐和溶剂化物，它们可以有效地减轻和治疗由于缺血性疾病产生的症状，例如，脑梗塞，脑水肿，脑内出血，瞬时局部缺血发作，蛛网膜下出血，头创伤，脑手术后遗症，脑动脉硬化后遗症，和其他脑血管疾病，或变异性心绞痛，非稳定性心绞痛，心肌梗塞，伴随通过PTCA(透皮的经体腔冠状血管成形术)/PTCR(透皮的经体腔冠状血管再形成)/CABG(冠状动脉分流移植术)等等再血管化手术的心血管系统疾病，恶性心律失常和心肌局部缺血-再灌注损伤，和在器官移植时移植器官的其他疾病，和在手术时器官中血流的暂时阻断，由神经变性疾病产生的症状，例如，Alzheimer’s，Parkinson’s和Huntington’s病，ALS(肌萎缩性侧索硬化)，和其他神经变性疾病或从发作，癫痫，偏头痛，糖尿病，动脉硬化，和炎性疾病。而且，本专利技术还涉及生产上述化合物的方法。
技术介绍
在由徙前局部缺血(advanced ischemia)引起的细胞疾病中，ATP的耗竭，细胞内pH降低，和保持细胞内外能量依赖的离子动态平衡机制的破坏，都引起大量细胞内二本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有式（Ⅰ）的化合物或其盐，水合物，水合物盐或溶剂化物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中Ｒ↑［１］至Ｒ↑［４］独立地表示氢原子，卤素原子，羟基，烷氧基，可选取代的烷基，可选取代的芳基，或可选取代的芳烷基；Ｒ↑［５］表示氢原子，可选取代的烷基，可选取代的芳基，或可选取代的芳烷基；Ｅ↑［１］表示氧原子，硫原子，或基团－ＮＲ↑［６］，其中Ｒ↑［６］表示氢原子，可选取代的烷基，可选取代的芳基，或可选取代的芳烷基；Ｅ↑［２］表示氧原子，硫原子，或基团－ＮＲ↑［７］，其中Ｒ↑［７］表示氢原子，可选取代的烷基，可选取代的芳基，或可选取代的芳烷基；Ａ表示ＣＨ，Ｃ（ＯＨ），或氮原子；Ｘ表示氢原子，卤素原子，...

【技术特征摘要】
JP 1997-10-31 301154/971.具有式(I)的化合物或其盐，水合物，水合物盐或溶剂化物其中R1至R4独立地表示氢原子，卤素原子，羟基，烷氧基，可选取代的烷基，可选取代的芳基，或可选取代的芳烷基；R5表示氢原子，可选取代的烷基，可选取代的芳基，或可选取代的芳烷基；E1表示氧原子，硫原子，或基团-NR6，其中R6表示氢原子，可选取代的烷基，可选取代的芳基，或可选取代的芳烷基；E2表示氧原子，硫原子，或基团-NR7，其中R7表示氢原子，可选取代的烷基，可选取代的芳基，或可选取代的芳烷基；A表示CH，C(OH)，或氮原子；X表示氢原子，卤素原子，烷氧基，或可选取代的烷基，Q表示可选取代的苯基，可选取代的苯氧基，可选取代的苯基甲基，或可选取代的环烷氧基；其中当E1表示氧原子或硫原子时，E2不表示氧原子或硫原子。2.如权利要求1的化合物或其盐，水合物，水合物盐或溶剂化物，其中，在式(I)中，R1至R4各自独立地表示氢原子，卤素原子，烷氧基，或可选取代的烷基；R5表示氢原子，或可选取代的烷基；E1表示NH；E2表示氧原子。3.如权利要求1的化合物或其盐，水合物，水合物盐或溶剂化物，其中，在式(I)中，R1至R4各自独立地表示氢原子，卤素原子，烷氧基，或可选取代的烷基；R5表示氢原子或可选取代的烷基；E1表示氧原子；E2表示NH。4.如权利要求1的化合物或其盐，水合物，水合物盐或溶剂化物，其中，在式(I)中，R1至R4之一是氢原子，而其他各自独立地表示卤素原子，烷氧基，或可选取代的烷基。5.如权利要求1至4任意一项所要求的化合物或其盐，水合物，水合物盐或溶剂化物，其中，在式(I)中，Q表示可选取代的苯氧基或可选取代的苯甲基。6.一种用于减轻和治疗由于局部缺血性疾病，神经变性疾病产生的症状，和从发作，癫痫，偏头痛衍生的症状的药物组合物，含有作为有效成分的，具有式(I)的化合物或其药用盐，水合物，水合物盐或溶剂化物及其载体其中R1至R4独立地表示氢原子，卤素原子，羟基，烷氧基，可选取代的烷基，可选取代的芳基，或可选取代的芳烷基；R5表示氢原子，可选取代的烷基，可选取代的芳基，或可选取代的芳烷基；E1表示氧原子，硫原子，或基团-NR6，其中R6表示氢原子，可选取代的烷基，可选取代的芳基，或可选取代的芳烷基；E2表示氧原子，硫原子，或基团-NR7，其中R7表示氢原子，可选取代的烷基，可选取代的芳基，或可选取代的芳烷基；A表示CH，C(OH)，或氮原子；X表示氢原子，卤素原子，烷氧基，或可选取代的烷基，Q表示可选取代的苯基，可选取代的苯氧基，可选取代的苯基甲基，或可选取代的环烷氧基；其中当E1表示氧原子或硫原子时，E2不表示氧原子或硫原子。7.如权利要求6的药物组合物，其中，在式(I)中，R1至R4各自独立地表示氢原子，卤素原子，烷氧基，或可选取代的烷基；R5表示氢原子，或可选取代的烷基；E1表示NH；E2表示氧原子。8.如权利要求6的药物组合物，其中，在式(I)中，R1至R4各自独立地表示氢原子，卤素原子，烷氧基，或可选取代的烷基；R5表示氢原子或可选取代的烷基；E1表示氧原子；E2表示NH。9.如权利要求6的药物组合物，其中，在式(I)中，R1至R4之一是氢原子，而其他各自独立地表示卤素原子，烷氧基，或可选取代的烷基。10.如权利要求6至9任意一项所要求的药物组合物，其中，在式(I)中，Q表示可选取代的苯氧基或可选取代的苯甲基。11.一种用于减轻和治疗由于神经变性疾病产生的症状，和从糖尿病，动脉硬化，和炎性疾病衍生的症状的药物组合物，含有作为有效成分的，具有式(I)的化合物或其药用盐，水合物，水合物盐或溶剂化...

【专利技术属性】
技术研发人员：案浦洋一，中西恭子，田村滋规，
申请(专利权)人：第一三得利制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]