【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及新的3-芳基-2-羟基丙酸衍生物、及制备该化合物的方法和其中间体,所述化合物在与胰岛素抗性有关的临床病症中有用,还涉及用于实施所述化合物治疗应用的方法、以及含有所述化合物的组合物。
技术介绍
胰岛素抗性被定义为在整个体内或个别组织例如骨骼肌、心肌、脂肪和肝脏中对胰岛素作用的敏感性下降,胰岛素抗性在患有或未患有糖尿病的许多个体中很常见。胰岛素抗性综合征-IRS是指包括伴有下述病症的胰岛素抗性的一组表征高胰岛素血、可能的非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)、动脉高血压、中央性(内脏)肥胖、以VLDL(极低密度脂蛋白)浓度增高和HDL(高密度脂蛋白)浓度下降为特征,且表现为脂蛋白水平紊乱的血脂蛋白异常、和纤维蛋白溶解作用降低。最近的流行病学研究证明,对于患有胰岛素抗性的个体,其心血管发病和死亡的危险性大大增加,其中主要是患有心肌梗塞和中风。在非胰岛素依赖型糖尿病中,与动脉粥样硬化有关的病症引起的死亡占总死亡率高达80%。在临床医学中,人们仅有限地认识到,对于IRS需要提高胰岛素敏感性,并由此矫正血脂蛋白异常(血脂蛋白异常被认为促进了动脉粥样硬化的进程)。此外,目前 ...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物,*** Ⅰ及其可药用盐、溶剂化物、和结晶形式。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】SE 1998-6-4 9801992-01.式Ⅰ化合物, 及其可药用盐、溶剂化物、和结晶形式。2.制备权利要求1的化合物的方法,其特征在于,a)将式Ⅱ化合物转化, 其中A是手性基团或-ORp,其中Rp是保护基,或者b)将式Ⅲ化合物 与式Ⅳ化合物反应, 式中A是-OH、手性辅助基团、或-ORp,且Rp是保护基,X是-OH或离去基团,Q是H,然后如果需要的话,将所得化合物水解,或者c)将式Ⅴ化合物进行非对映异构体分离, 其中Q是-CH2CH2Ph-4-OSO2CH3,且A是手性辅助基团,然后将所得化合物水解,或者d)将式Ⅴ化合物进行对映异构体分离, 其中Q是-CH2CH2Ph-4-OSO2CH3,且A是-OH或-ORp,Rp是保护基,然后如果需要的话,将所得化合物水解,或者e)将式Ⅶ化合物不对称还原, 其中Q是-CH2CH2Ph-4-OSO2CH3,且A是-OH、手性辅助基团或-ORp,Rp是保护基,然后如果需要的话,将所得化合物水解,或者f)将式Ⅻ化合物烷基化, 其中Q是-CH2CH2Ph-4-OSO2CH3,且A是-OH、手性辅助基团或-ORp,Rp是保护基,然后如果需要的话,将所得化合物水解,或者g)将式ⅩⅤ化合物 与式Ⅸ化合物反应, 式中Ⅹ是离去基...
【专利技术属性】
技术研发人员:K安德松,
申请(专利权)人:阿斯特拉曾尼卡有限公司,
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]
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