稠合的咪唑衍生物制造技术

技术编号:460638 阅读:258 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及用作药物、尤其是治疗癌症的新的稠合的咪唑*衍生物和用于制备该衍生物的新的中间体。新的咪唑*衍生物与芳族碳环或杂环稠合并以在1和/或3位被携带-ORa、-SRa或其它取代基的烷基取代为特征,该衍生物表现出优良的抗肿瘤活性和低的毒性,因此可用作安全域广的抗癌药。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物,具体涉及对于治疗癌症有用的新的稠合的咪唑鎓衍生物及其新的合成的中间体化合物。
技术介绍
作为具有抗肿瘤活性的与芳环或杂芳环稠合的咪唑鎓衍生物,以前只在Khim.Pharm.Zh.,32(6),10-11(1998)中公开了具有下式的4,9-二氧代萘并咪唑鎓化合物(KP-1,KP-3等)。 (式中,Et和Me分别表示乙基和甲基,下同)。在J.Med.Chem.,(7)3,362-364(1964)中公开了具有抗菌作用的化合物,在该化合物中,R1和R2均为低级烷基,或一个是低级亚烷基-(可有一个或多个取代基的芳基)而另一个是-CH3,-(CH2)3CH3或苯基,或一个是低级亚烷基-CO-(可有一个或多个取代基的芳基)而另一个是-(CH2)2CH(CH3)2或-(CH2)3CH3,但是没有公开其有抗肿瘤活性。另外,J.Org.Chem.USSR,1,1479-85(1965)、日本专利公开公报平3-258765和平6-59371等中公开了在下述本专利技术通式(I)中R1和R2均为低级烷基的4,9-二氧代萘并咪唑鎓衍生物。然而,却没有公开这些化合物的药物用途。英国专利1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下述通式(Ⅰ)表示的稠合的咪唑*衍生物*** (Ⅰ)式中的记号具有以下意思:R↑[1]和R↑[2]:相同或不同,各自表示-(具有一个或多个选自B组的取代基的低级烷基)、-(具有一个或多个选自B组的取代基的低级链烯基)、-(具 有一个或多个选自B组的取代基的低级炔基)、-RinD、-低级烷基、-低级链烯基或-低级炔基,条件是R↑[1]和R↑[2]中的至少一个是-(具有一个或多个选自B组的取代基的低级烷基)、-(具有一个或多个选自B组的取代基的低级链烯基)、-(具有一个或多个选自B组的取代基的低级炔基)、-(有一个或多个取代基的环烷基)或-(可有一个或多个取代基的5至7...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:松久彰木野山功丰岛启中原崇人竹内雅博冈田稔
申请(专利权)人:安斯泰来制药有限公司
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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