【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于抑制金属蛋白活性的抗体和含有所述抗体的药物组合物 专利
和背景 本专利技术涉及半抗原分子和可以用于抑制金属蛋白(例如金属蛋白酶)活性的针对 所述半抗原的抗体,以及利用抗体治疗与金属蛋白活性异常有关的疾病(例如转移癌)的 方法。 基质金属蛋白(匪P)是参与胞外基质(ECM)重塑的关键酶。这些酶能够破坏关节 软骨的多种结缔组织组分或基底膜。 人匪P基因家族由至少28种结构上相关的蛋白质组成(参见图l),它们共有类似的总体为球形的拓扑结构(图2禾P Borkakoti, 1998)。每种匪P均以无活性的潜在酶原分泌出来。催化性锌结构域(catalytic zinc domain)由大约180个氨基酸组成,其中高度保守序列HE-GH-LGL-H提供3个与金属Zn(2+)离子结合的组氨酸(即H)残基。酶原中催化性锌离子的第四结合部位与半胱氨酸残基结合(Morg皿ova等,1999),它在酶激活时从活性部位解离出来(Van Wart和Birkedal-Hansen, 1990)。结果,活化匪P中的第四结合部位被一个水分子占据,该水分子还与保守的谷氨酸残基以氢键连接。这 ...
【技术保护点】
一种具有以下通式(Ⅰ)的化合物:***其中:m和n各自独立地为1-6的整数;X↓[1]-X↓[3]和Y↓[1]-Y↓[3]各自独立地为O或S;R↓[1]-R↓[3]各自独立选自氢、烷基和环烷基;和R为(CH↓[2])x-C(=O)NR′-(CH↓[2])y-NR′R″其中:x和y各自独立地为1-6的整数;和R′和R″各自独立选自氢、烷基和环烷基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:I萨吉,T达农,N塞拉,A尚泽,R阿拉德耶林,R基克里,
申请(专利权)人:耶达研究及发展有限公司,
类型:发明
国别省市:IL[以色列]
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