1,2-烷烃二醇的协同性混合物制造技术

本发明专利技术涉及由两种、三种或多种无支链１，２－烷烃二醇组成的混合物作为抗菌剂物质的用途，其中１，２－烷烃二醇的链长度（ｉ）不同；（ｉｉ）位于５至１０个Ｃ原子的范围之内。本发明专利技术混合物和纯的１，２－烷烃二醇相比具有协同增强的作用。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,2－烷烃二醇的协同性混合物的制作方法
本专利技术涉及抗菌活性化合物，具体是无支链(直链)，2-烷烃二醇以抗菌有效量存在的抗菌活性化合物。在化妆品和制药工业以及食品工业中，对于具有抗菌性的试剂的需求正日益增加，尤其是对于容易腐烂产品(举例来说，如化妆品、药用产品或食品)的保存，以及对于直接化妆品或可能对人体或动物体有不良作用的微生物治疗处理来说，这种需求更是日益增加。将通过举例的方式讲述能够导致体臭、痤疮、霉菌病等的微生物。的确，相关
中已经使用了多种抗菌活性化合物，但是为了能够进行靶向性的特异治疗和/或减小副作用，仍需继续寻找替代物。然而，当寻找具有抗菌作用，尤其是具有防腐作用的替代试剂时，必须考虑到用于化妆品、药品和/或食品部分的物质必须是—毒理学上可以接受的；—皮肤对其良好耐受；—稳定的(尤其是在常规化妆品和/或药物制剂中)；—基本且优选为完全无味；和—能够廉价制备(即使用标准方法和/或从标准前体开始制备)。由于一方面物质的化学结构与另一方面物质对特定微生物(细菌)的生物活性及其稳定性之间没有明显的依赖关系，因此对于本领域技术人员而言，寻找在适当程度上具有一个或多个所述特征的适当(活性)物质更为困难。另外，抗菌作用、毒理学的可接受性、皮肤的耐受性以及物质的稳定性之间也不存在可预测的联系。根据第一个方面，本专利技术涉及两种、三种或多种直链，2-烷烃二醇的混合物，其链长度(i)不同；(ii)在每种情况下位于5至0个C原子范围之内。在本文中，混合物中所述二醇的比例的设定优选能够使其抗菌作用得以协同增强。所述的，2-烷烃二醇具体包括，2-戊二醇、，2-己二醇、，2-辛二醇和，2-癸二醇。除了所述的，2-烷烃二醇混合物之外，还可以存在其他(例如传统的)抗菌活性化合物，其中一些化合物能够产生进一步的协同作用，下文中将对其加以进一步解释。本专利技术基于一个出乎意料的发现，即链长度在5至0个C原子范围之内的直链，2-烷烃二醇如果与第二种或其它的具有相同范围链长度的直链，2-烷烃二醇联用，则至少针对选定细菌表现出协同增强的抗菌效应，但是，第一种和第二种以及其它直链，2-烷烃二醇的链长度是不同的。尤其是，已经发现两种、三种或多种直链，2-烷烃二醇的本专利技术混合物明显适用于易腐烂物质的防腐(参见上文)。举例来说，如果本领域技术人员要使用链长度(i)不同；(ii)在每种情况下位于5至0个碳原子范围之内的两种直链，2-烷烃二醇的混合物，对表面(例如人体或动物体)进行抗菌处理，或对易于腐烂的物质(例如化妆品或药用配方制剂)进行防腐，他可以通过以下方式从所有可能的配对中选择特别合适的配对.确定具有最强单独作用的、链长度为5至0个C原子的直链，2-烷烃二醇。2.将具有最强单独作用的，2-烷烃二醇与链长度为5至0个C原子的其他直链，2-烷烃二醇组合。3.确定2中具有最强抗菌作用的组合。使用上述的方法，本领域技术人员一般将获得最有效且非常好的、具有所述链长度范围的，2-烷烃二醇的组合。应该指出的是，尽管本专利技术的，2-烷烃二醇组合在某些情况下对特定细菌具有协同增强的抗菌作用，但是对于其他的细菌，它们的作用可能仅相当于单独作用的叠加，甚至受到拮抗性的损害。虽然本领域的专家已经高度重视具有抗菌特征的，2-烷烃二醇，但是迄今为止，没有研究表明链长度(i)不同；(ii)位于5至0个C原子的范围之内的两种、三种或多种直链，2-烷烃二醇的混合物具有和单独情况相比更强的抗菌作用(至少针对选定的细菌)。现有技术也没有使用这种混合物(组合)作为抗菌活性化合物的动机。例如，虽然JP 32259 A公开了链中具有例如5、6或8个C原子的，2-烷烃二醇的加入能够降低特定传统防腐性杀菌剂的剂量，但从该出版物中并不能看出链长度(i)不同；(ii)位于5至0个C原子的范围之内的两种、三种或多种直链，2-烷烃二醇的混合物构成对至少选定细菌具有极高活性的抗菌(组合)活性化合物。类似的，JP 30506公开了对羟基苯甲酸酯与，2-戊二醇、，2-己二醇或，2-辛二醇组合情况下的协同效应。但是，从JP 30506 A中同样不能看出本专利技术的理论依据，即所述，2-烷烃二醇的抗菌性能的协同加强。US 6,23,953中描述了链长度为5至4个碳原子的，2-烷烃二醇和聚甲基丙烯酸甘油酯凝胶之间的协同效应。但是，该US文献没有公开，2-烷烃二醇的组合，也根本没有公开与单独物质的作用相比抗菌作用加强的这种组合(混合物)。EP 0 524 548 A中公开了特异的抗菌活性混合物，该混合物除了(A)式的抗菌活性芳香醇以外，其中R2是氢或具有至4个C原子的烷基，n是至6的整数，还含有(B)抗菌活性的、化学式为R2-CHOH-(CHR3)x-CH2OH的，2-二醇或，3-二醇，其中x＝0或，如果x＝0，则R2是具有6至22个C原子的烷基，或烷氧基中具有6至22个C原子的烷氧甲基或2-羟基烷氧甲基；如果x＝，则R2基团是氢，R3具有上述R2含义中的一项，A、B组分质量比为9∶至∶9。其公开的抗菌活性混合物据说适于制备防腐性的活性皮肤清洁剂，适于可被微生物降解或腐烂的物质的水性制剂的防腐。但是，从该技术资料中不能明显地看出将链长度(i)不同；(ii)位于5至0个C原子的范围之内的两种、三种或多种直链，2-烷烃二醇相混合，使用所得到的混合物作为抗菌活性化合物。特别是，EP 0 524 548 A没有说明这种烷烃二醇混合物具有协同增强的抗菌(组合)作用的可能性。因此，具体地说(本专利技术的框架内是可能的)可以不用化学式的芳香醇。 ()JP 005350公开了戊二醇和苯氧乙醇的组合用作化妆品的防腐剂。DE 99 24 496A公开了使用具有5至5个碳原子(例如，2-戊二醇、己二醇或辛二醇)的至少一种多羟基醇和三烷基柠檬酸酯的混合物来消除人体异味。EP 000 542 A中描述了2，4，6-环庚三烯--酮-2-羟基-4(-甲基-乙基)和特定多元醇的组合。，2-辛二醇、，2-戊二醇和/或辛氧基甘油也可以用作这些组合中的多元醇。但是，该出版物中并没有使用，2-辛二醇和，2-戊二醇的混合物，或两种、三种或多种直链，2-烷烃二醇的混合物作为抗菌活性物质。EP 000 542 A中公开的，2-烷烃二醇的功能仍然不清楚；尤其是，从EP 000 542 A的段可以看出不存在所述环庚三烯酮衍生物(或者是癸酰基-乳酰基-乳酸钠)的条件下它们仅具有不足的抗菌活性。WO 99/5675和WO 99/5676涉及使用，2-己二醇作为除臭剂和防汗剂的用途。这些出版物也没有公开由通式的至少两种二醇组成的组合的抗菌活性的协同增强。另外，一系列其他文献也涉及，2-二醇的应用，但是没有讨论由至少两种二醇组成的组合的抗菌活性的协同增强。在这方面，可以参考如下资料FR 2,755,37；WO99/237；WO 99/5675；JP 20 004449；JP 335258；JP 0 05350；J.Food Sc.42(3)，699-70；DE 99 24 496和JP 20 048720。由于对链长度在5至0个C原子范围内的单个二醇的抗菌活性的综合性研究，非常意外的的是，链长度(i)不同；(ii)位于5至0个C原子的范围之本文档来自技高网...

【技术保护点】
两种、三种或多种直链１，２－烷烃二醇的混合物作为抗菌活性化合物的用途，其中１，２－烷烃二醇的链长度（ｉ）不同；（ｉｉ）在每种情况下位于５至１０个Ｃ原子的范围之内。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：格哈德施毛斯，扎内比朗格，霍尔格若佩，
申请(专利权)人：西姆莱斯有限责任两合公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]