一种联苯乙酸重要中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及式(I)化合物联苯乙酰的制备方法，该化合物是制备 联苯乙酸及联苯乙酸酯的重要中间体，R代表C1～C10的烷基、苯基 以及苯的同系物、杂环烃类，优选甲基或乙基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种联苯乙酰的制备方法，其是用制联苯乙酸及联苯 乙酸酯的重要中间体。
技术介绍
联苯乙酸是芬布芬进入体内的后代谢的主要成分，为凝胶剂不仅 具有强大的抗炎镇痛作用，而且作为皮肤外用制剂，直接涂于患处，完全避免了胃肠道反应NSAIDs。国外临床研究表明，其对变形性关 节病；肌或筋膜性腰痛症；肩周炎；腱或腱鞘炎；腱周炎；肱骨上颗 炎；肌肉病；外伤后肿胀疼痛均有较好的疗效，平均改善率在60% 以上。随着人口的不断增长，人口的老龄化日益严重，患以上症状病 的患者越来越多。因此开发联苯乙酸将会带来较好的经济效益和社会 效益，其化学结构式如下式所示-CH2COOH联苯乙酸式(I )所示化合物为联苯乙酸的重要中间体。文献报道了合成化合物(U的常规方法，如下式所示+ (CH3CO)20 「C，> 《 、)——(、 />_訓3回流 / w 〃该方法通过联苯和乙酸酐在催化剂三氯化铝存在下，进行对接合成式(I)所示化合物。文献报道的反应收率仅为75%，该反应过禾 中有黑色油状物生成，且颜色较深，导致产品纯化较为困难。呈3基于联苯乙酸的药学价值及良好的市场前景，寻找一种能本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备联苯乙酰式（Ⅰ）化合物的方法，　＊＊＊　（Ⅰ）　包括将联苯，在路易斯酸存在下，在有机溶剂体系下，与ＲＣＯＸ反应的步骤，中Ｒ代表Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］的烷基、苯基，Ｘ代表Ｃｌ或Ｂｒ。

【技术特征摘要】
1.一种制备联苯乙酰式(I)化合物的方法，包括将联苯，在路易斯酸存在下，在有机溶剂体系下，与RCOX反应的步骤，中R代表C1～C4的烷基、苯基，X代表Cl或Br。2. 根据权利要求1的方法，其中R为甲基或乙基，X为C1。3. 根据权利要求1的方法，其中的路易斯酸为三氯化铝、溴化铝、氯 化锌、三氟化硼、氯化锡、四氯化钛、氯化铁或其混合物。4. 根据权利要求1的方法，其中的路易斯酸为三氯化铝。5...

【专利技术属性】
技术研发人员：谌伦华，
申请(专利权)人：北京德众万全药物技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：11