本发明专利技术涉及一种重楼总皂苷元口服制剂及其制备方法和用途，属中药领域。该发明专利技术是将从重楼中提取的总皂苷进行水解，得到总皂苷元，并将总皂苷元配合特殊的辅料制成高效制剂，可以大大提高重楼总皂苷元的生物利用度。该制剂在治疗各种血症、痛症、癌症、炎症、抑郁症、疱疹、女性衣原体感染、淋巴结结核溃疡等病症中有明显的疗效。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种中药重楼提取物，尤其是一种重楼总皂苷元的提取物，以及该提取物的 药物用途。属中药领域。
技术介绍
重楼(RhizomaParidis)为我国传统的名贵中药，又称七叶一支花，是百合科重楼属植物 的泛称，以蚤休之名首载于《神农本草经》。重楼属植物全世界共有24种，我国种类最多， 拥有19种，其中西南各省区种类和资源极为丰富。常见的品种有华重楼、滇重楼和七叶一支 花。药用的有华重楼、云南重楼、七叶一支花、狭叶重楼、长药隔重楼、海南重楼、凌云重 楼、南重楼。《中国药典》2005年版收载的为云南重楼Paris polyphylla Smith var - yunnanensis(Franch . )Hand . -Mazz . 禾口七叶 一 枝花 P. D phylla Smith var. chinensis(Franch. )Hara的干燥根茎。其味苦，性微寒，有小毒，归肝经，具有清热 解毒、消肿止痛、凉肝定惊之功效，用于痈疮、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌打伤痛、凉风抽搐 等症。近年来，随着研究的深入，重楼的药用价值被日益重视。现代研究表明，重楼的主要有效成分是甾体皂苷，并含有氨基酸、甾酮、蜕皮激素、黄 酮苷等化合物。其中甾体皂苷主要包括以重楼皂苷元和偏诺皂苷元为母核的两类皂苷类成分， 包括重楼皂苷(parissaponin)、重楼—皂苷I 、重楼皂苷II 、重楼皂苷、及C-羟基-原重楼 皂苷、C-甲氧基-原重楼皂苷、C-羟基-原重楼皂苷I、 C-甲氧基-原重楼皂苷I 、 C-甲氧基-原重楼皂苷II、含偏诺皂苷元的5个皂苷等，是重楼发挥临床疗效的基础物质。关于重楼总皂苷的研究较多，如CN1490320A、 CN1490413A、 CN1903304A、 C,23212A、 CN1850095A、 CN1899491A等多篇专利报道了重楼总皂苷的制备方法和主要用途及其单味制剂 宫血宁胶囊等的质量控制方法；边洪荣等在《重楼的研究及应用进展》(《中药材》2002 年3月，第25巻第3期第218页)中报道了重楼所含的皂苷等化学成分、药理作用和临床应 用；冯旋等在《重楼皂苷提取工艺的研究》(《广东药学》2005年第15巻第6期第19页)、 孙治国等在《重楼总皂苷提取工艺研究》(《中药材》2007年6月第30巻第6期第726页) 分别对重楼皂苷的提取工艺进行了系统研究，得出了经济、可行的提取方法；王艳霞等对重 楼皂苷的抗肿瘤作用进行研究。可以说，现有技术对重楼中的皂苷类成分的研究已比较深入。但是，现有研究仅仅停留于皂苷领域，都忽视了对重楼总皂苷元的研究，重楼总皂苷元 的应用技术与效果一直处于空白状态。4
技术实现思路
本专利技术的第一目的在于提供一种以重楼总皂苷元为活性成分的口服药物。 第二目的是提供该药物的制剂形式，特别是一种高效制剂； 第三目的是提供该药物高效制剂的制备方法。最后是提供该药物在治疗各种血症、痛症、癌症、炎症、抑郁症、疱疹、女性衣原体感 染、淋巴结结核溃疡等病症中的应用。 本专利技术目的第一 目的是这样实现的专利技术人提供一种口服的药物，该药物以重楼总皂苷元为活性成分。专利技术人发现，苷类物质其实是在植物体内产生的生物活性较低的化合物，如在化合物上 添加极性基团，把具有生物活性的苷元和糖结合起来形成生理活性较低的苷类而加以储存， 使之更易排出体外。同样，这些苷类化合物在人体内的生物利用度也较低，口服的苷类化合 物在肠道内难以吸收、生物利用度低，多数在体内代谢并不完全，有的甚至完全以原型(苷 类形式)排除体外，只有少量的苷类化合物经肠道细菌、酶分解为苷元后才发挥出疗效；非 口服的苷类化合物，被人体吸收的苷还需经血液转运到肝脏，再通过肝肠循环，将苷水解为 苷元再吸收入血而发挥疗效，但因为步骤较多，故也不能迅速发挥疗效。因而，针对重楼的药用价值，专利技术人提出一种新的药用物质，即重楼总皂苷元。它是按 现有技术从重楼药材中提取得到重楼总皂苷，对该有效部位进行水解，使其中的皂苷类物质 脱去糖基，生成更具生物活性的皂苷元，即成为本专利技术所提供的重楼总皂苷元。专利技术人经研 究证实，苷类物质经水解后所得苷元没有了糖基，其亲脂性大大增强，因而苷元较苷更易透 过肠粘膜被吸收；同时，药物的分子越小也越容易被吸收，苷水解掉所带的糖分子变成苷元 后，分子变得更小，也会更易吸收。另外，以苷元直接作为药用物质，克服了以往苷类物质 在体内运行时间长、转化效率低、转化结果不确定等因素，大大提高了药物的生物利用率， 节约了药物资源。在本专利技术提供的药物中，重楼总皂苷元可以单独使用，也可以与其他药物成分联合使用， 即在药物活性成分中，可以只有重楼总皂苷元纯品，也可以是重楼总皂苷元粗品，还可以 是重楼总皂苷元与其他药物的混合物。本专利技术优选使用重楼总皂苷元粗品，即从药材中提取 重楼总皂苷，再以适当方式水解，并根据需要进行精制，得到所需纯度。上述的水解方法包括了酸水解、酶水解或微生物水解，专利技术人经过筛选，分别提供如下 几种具体的水解方法酸水解可以用1 10mol/L的盐酸、硫酸、醋酸及甲酸等进行水解；酶 水解可以用苦杏仁酶、麦芽糖酶、转化糖酶、橙皮苷酶等进行水解；微生物可以用大肠杆菌、 肠球菌、乳酸杆菌、梭状芽孢杆菌、畸形菌体、双岐杆菌及人体肠道正常菌群等进行水解。本专利技术的第二目的是提供上述重楼总皂苷元的药物制剂，尤其是一种高效制剂。由于本 专利技术的第一目的中已解决了药物的吸收问题，所以本领域技术人员可以方便地将本专利技术的重 楼总皂苷元配合适当的辅料，制备成各种常规制剂。但是专利技术人还注意到另一个问题，即由 于皂苷元的脂溶性相对较强，因而其制剂应用于人体后，其中的皂苷元成分不易被润湿和溶 出，如果不能解决这一问题，也会影响皂苷元的吸收。所以，针对这一问题，专利技术人提供了 一种新技术方案，可以保证将重楼总皂苷元制成高效制剂，该技术方案是-方案一 一种以本专利技术所述重楼总苷元为活性成分的高效药物制剂，其辅料中中含有生 物黏附剂和润湿剂，还可以含有分散剂及其他药剂学上的常规辅料，并被制成的片、胶囊、 颗粒、散剂、丸等口服制剂。该技术方案的核心在于将重楼总皂苷元用于药物制剂，并通过特殊辅料保证重楼总皂苷 元的高效利用。因而，体现到具体的药物制剂中，其药物活性成分中可以只有本专利技术的重楼 总皂苷元，也可以与其他药用或非药用物质配合使用，只要其目的是将所含的重楼总皂苷元 利用生物黏附剂和润湿剂，还可以利用分散剂，进行润湿、分散，以制成口服高效制剂，均 应在本专利技术申请保护的范围内。同理，本专利技术技术方案选用生物黏附剂和润湿剂，还可以用 分散剂作为主要辅料，目的在于使重楼总皂苷元得以充分、均匀的分散，利于吸收；在实际 应用中，还可以根据需要加入其他常规辅料及成型辅料，如淀粉、微晶纤维素、羧甲淀粉钠、 柠檬酸、碳酸氢钠、低取代羟丙甲纤维素、乳糖、甘露醇、枸橼酸、阿斯帕坦、糊精、硬脂 酸镁等，这些均应视为在本专利技术技术的基础上完成的工作，也应受本专利技术申请的保护。在该技术方案中，生物黏附剂优选为壳聚糖、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮或它们之间的混 合物；润湿剂优选为卵磷脂、泊洛沙姆或其混合物；分散剂优选为微粉硅胶、环糊精或其混 合物。其中，壳聚糖、卡波姆作为生物黏附剂，具有生物黏附性能，可延长本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种以重楼总皂苷元为活性成分的口服药物。
【技术特征摘要】
1、一种以重楼总皂苷元为活性成分的口服药物。2、 根据权利要求1所述的药物，其特征在于所述重楼总皂苷元可以单独使用，也可以与其他 药物成分联合使用。3、 根据权利要求2所述的药物，其特征在于所述重楼总皂苷元是通过水解重楼总皂苷而得到 的。4、 根据权利要求3所述的药物，其特征在于水解方法为酸水解、酶水解或微生物水解。5、 根据权利要求1至4中任一项所述的药物，其特征在于药物活性成分与药剂学上可接受的 辅料配合使用。6、 根据权利要求5所述的药物，其特征在于辅料中含有生物黏附剂和润湿剂。7、 根据权利要求6所述的药物，其特征在于辅料中还可含有分散剂。8、 根据权利要求7所述的药物，其特征在于辅料中的生物黏附剂是指壳聚糖、卡波姆、聚乙 烯吡咯烷酮中的任一种或二种以上的组合物；润湿剂是指卵磷脂和/或泊洛沙姆；分散剂是指 微粉硅胶和/或环糊精。9、 根据权利要求8所述的药物，其特征在于药物活性成分及辅料的组成比例为 活性成分 20 60%，生物黏附剂 1 10%， 润湿剂 5 20%， 分散剂 0 30%， 其他辅料 0 50%。10、 根据权利要求9所述的药物，其特征在于被制成片剂、胶囊剂、颗粒剂或丸剂。11、 根据权利要求5...
【专利技术属性】
技术研发人员：魏永利，周小明，
申请(专利权)人：北京凯瑞创新医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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