一种具有抗肿瘤作用的重楼总皂苷胶囊及其制备方法技术

一种具有抗肿瘤作用的重楼总皂苷胶囊及其制备方法。胶囊是由重楼提取物重楼总皂苷和药学上常用的辅料组成，辅料包括稀释剂、崩解剂和助流剂，重楼总皂苷、稀释剂、崩解剂和助流剂的重量比为２－４０∶１００－４００∶０－２０∶０－２０。本发明专利技术的重楼总皂苷胶囊是利用醇提和大孔吸附树脂法来提取纯化原料重楼中的有效成分，并保持其活性，这样不仅可使药物中有效成分的溶出度大大提高，而且有助于药物的吸收，从而能提高其生物利用度。另外，胶囊剂具有吞服方便、稳定性好、药物与胃肠道的接触面积大，因而作用和吸收完全等诸多优点，尤其便于老年及儿童患者服用。此外，本药物中活性成分为天然物质，因而患者长期服用后毒副作用很小，所以安全性好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于以中草药提取物作为活性成分而制成的药物制剂及其制备领域，特别是涉及一种具有抗肿瘤作用的重楼总皂苷胶囊及其制备方法。
技术介绍
据世界卫生组织的调查数据显示，每年约有200万人患癌，2005年就有760万人死于癌症，占全世界5800万死亡总数的13％。目前临床上常用的治疗手段主要包括手术、放疗、化疗。这三种治疗手段的疗效固然显著，但对人体都不同程度地存在损伤或毒副作用。采用西医的化学合成药物来治疗癌症疗效显著，但缺点是患者容易产生抗药、耐药性，并且治疗时难于区分肿瘤细胞和正常细胞。具有抗肿瘤作用的中药具有诱导细胞凋亡、抑制血管生成、逆转肿瘤多药耐药及诱导肿瘤细胞分化之功效，并且由于其为天然产物，因此不良反应及遗传毒性低，所以可以在治疗癌症的同时对机体的功能从根本上进行恢复，因此采用中药治疗或辅助治疗癌症也是目前临床上用于治疗癌症的一个重要手段。中药重楼为百合科重楼属植物滇重楼(Paris polyphylla Smith var.yannanensis)及七叶一枝花(paris polyphylla Smith var.chinensis(Franch.)Hara)的根茎，具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊之功效，用于治疗臃肿、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌打伤痛、凉风抽搐等症。现代药理学研究表明，重楼的醇提物、水提物对多种肿瘤细胞具有抑制作用，对动物移植性肿瘤S180、S37、EAC、ARS、L759的生长有明显的抑制作用，并且具有明显的抗肿瘤转移作用。但到目前为止尚未发现以重楼总皂苷作为活性成分而制成的药物制剂见诸报道。
技术实现思路
为了解决上述问题，本专利技术的目的在于提供一种具有较好的稳定性，服用方便，并且生物利用度高的具有抗肿瘤作用的重楼总皂苷胶囊。本专利技术的另一目的在于提供一种上述重楼总皂苷胶囊的制备方法。为了达到上述目的，本专利技术提供的重楼总皂苷胶囊是由重楼提取物重楼总皂苷和药学上常用的辅料组成，其中辅料包括稀释剂、崩解剂和助流剂，重楼总皂苷、稀释剂、崩解剂和助流剂的重量比为2-40∶100-400∶0-20∶0-20，重楼总皂苷粉中重楼皂苷Ⅶ、重楼皂苷H、重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ的含量分别为5.75±0.25％，9.58±0.46％，6.92±0.34％，1.82±0.09％，总计24.08±1.20％。所述的稀释剂选自淀粉、乳糖、糊精、甘露醇、微晶纤维素和糖粉中的一种或多种。所述的崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮中的一种或多种。所述的助流剂选自硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸、十二烷基硫酸钠和十二烷基硫酸镁中的一种或多种。本专利技术提供的重楼总皂苷胶囊制备方法包括按顺序进行的下列步骤：-->1)将重楼粉碎至颗粒状，然后加入70％-90％的乙醇溶液，重楼与乙醇溶液的加入比为1g∶4ml，将上述混合物加热回流提取3次，每次3小时，合并提取液并浓缩至每毫升浓缩液相当于1g生药；将上述浓缩液用5倍的水稀释，过滤，然后将滤液通过D101大孔吸附树脂柱进行吸附，重楼与大孔吸附树脂干重的重量比为3∶1-6∶1，之后用水和20％-30％的乙醇溶液依次对树脂柱进行洗脱，再用60％-90％的乙醇溶液进行洗脱，收集用60％-90％乙醇溶液洗脱后的洗脱液，浓缩、干燥、粉碎、过筛而得到粉末状重楼总皂苷；2)将上述重楼总皂苷与稀释剂、崩解剂和助流剂以2-40∶100-400∶0-20∶0-20的重量比混合均匀，然后用常用的方法制成颗粒，干燥后装入由普通骨胶材料制成的硬胶囊即制成重楼总皂苷胶囊。本专利技术的重楼总皂苷胶囊是利用醇提和大孔吸附树脂法来提取纯化原料重楼中的有效成分，并保持其活性，这样不仅可使药物中有效成分的溶出度大大提高，而且有助于药物的吸收，从而能够提高其生物利用度。另外，胶囊剂具有吞服方便、稳定性好、药物与胃肠道的接触面积大，因而作用和吸收完全等诸多优点，尤其便于老年及儿童患者服用。此外，本专利技术的药物中活性成分为天然物质，因而患者长期服用后毒副作用很小，所以安全性好。此外，本专利技术的制备方法工艺简单，操作方便。具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术提供的具有抗肿瘤作用的重楼总皂苷胶囊及其制备方法进行详细说明。实施例1：本实施例提供的具有抗肿瘤作用的重楼总皂苷胶囊组成如下：重楼总皂苷：10g糊精：8g乳糖：80g交联聚维酮：2g制备方法：将1kg重楼粉碎至颗粒状，然后加入4升70％的乙醇溶液，将上述混合物加热回流提取3次，每次3小时，合并提取液并浓缩至每毫升浓缩液相当于1g生药；将上述浓缩液用5倍的水稀释，过滤，然后将滤液通过D101大孔吸附树脂柱进行吸附，重楼与大孔吸附树脂干重的重量比为3∶1，之后用3.5升水、6升20％的乙醇溶液对树脂柱进行洗脱，再用12升60％的乙醇溶液进行洗脱，收集用60％乙醇溶液洗脱后的洗脱液，浓缩、干燥、粉碎、过筛而得到10g粉末状重楼总皂苷；将10g重楼总皂苷、8g糊精、80g乳糖和2g交联聚维酮混合均匀，用90％的乙醇溶液制成软材，过筛制成颗粒，烘干，整粒，装入由普通骨胶材料制成的硬胶囊即可制成200粒重楼总皂苷胶囊。实施例2：本实施例提供的具有抗肿瘤作用的重楼总皂苷胶囊组成如下：重楼总皂苷：10g乳糖：85g交联聚维酮：5g-->制备方法：将1kg重楼粉碎至颗粒状，然后加入4升80％的乙醇溶液，将上述混合物加热回流提取3次，每次3小时，合并提取液并浓缩至每毫升浓缩液相当于1g生药；将上述浓缩液用5倍的水稀释，过滤，然后将滤液通过D101大孔吸附树脂柱进行吸附，重楼与大孔吸附树脂干重的重量比为4∶1之后用3.5升水、5.5升25％乙醇溶液对树脂柱进行洗脱，再用11升70％的乙醇溶液进行洗脱，收集用70％乙醇溶液洗脱后的洗脱液，浓缩、干燥、粉碎、过筛而得到10g粉末状重楼总皂苷；将10g重楼总皂苷、85g乳糖和5g交联聚维酮混合均匀，用95％的乙醇溶液制成软材，过筛制成颗粒，烘干，整粒，装入由普通骨胶材料制成的硬胶囊即可制成200粒重楼总皂苷胶囊。实施例3：本实施例提供的具有抗肿瘤作用的重楼总皂苷胶囊组成如下：重楼总皂苷：10g糊精：20g乳糖：60g甘露醇：5g羧甲基淀粉钠：5g将1kg重楼粉碎至颗粒状，然后加入4升80％的乙醇溶液，将上述混合物加热回流提取3次，每次3小时，合并提取液并浓缩至每毫升浓缩液相当于1g生药；将上述浓缩液用5倍的水稀释，过滤，然后将滤液通过D101大孔吸附树脂柱进行吸附，重楼与大孔吸附树脂干重的重量比为5∶1，之后用4升水、5升30％的乙醇溶液对树脂柱进行洗脱，再用10.5升80％的乙醇溶液进行洗脱，收集用80％乙醇溶液洗脱后的洗脱液，浓缩、干燥、粉碎、过筛而得到10g粉末状重楼总皂苷；将10g重楼总皂苷、10g糊精、60g乳糖、5g甘露醇和5g羧甲基淀粉钠混合均匀，用95％的乙醇溶液制成软材，过筛制成颗粒，烘干，整粒，装入由普通骨胶材料制成的硬胶囊即可制成200粒重楼总皂苷胶囊。实施例4本实施例提供的具有抗肿瘤作用的重楼总皂苷胶囊组成如下：重楼总皂苷：10g糊精：24g乳糖：60g羧甲基淀粉钠：5g硬脂酸镁：1g将1kg重楼粉碎至颗粒状，然后加入4升90％的乙醇溶液，将上述混合物加热回流提取3次，每次本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种重楼总皂苷胶囊，其特征在于：所述的重楼总皂苷胶囊是由重楼提取物重楼总皂苷和药学上常用的辅料组成，其中辅料包括稀释剂、崩解剂和助流剂，重楼总皂苷、稀释剂、崩解剂和助流剂的重量比为２－４０∶１００－４００∶０－２０∶０－２０，重楼总皂苷粉中重楼皂苷Ⅶ、重楼皂苷Ｈ、重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ的含量分别为５．７５±０．２５％，９．５８±０．４６％，６．９２±０．３４％，１．８２±０．０９％，总计２４．０８±１．２０％。

【技术特征摘要】
1.一种重楼总皂苷胶囊，其特征在于：所述的重楼总皂苷胶囊是由重楼提取物重楼总皂苷和药学上常用的辅料组成，其中辅料包括稀释剂、崩解剂和助流剂，重楼总皂苷、稀释剂、崩解剂和助流剂的重量比为2-40∶100-400∶0-20∶0-20，重楼总皂苷粉中重楼皂苷Ⅶ、重楼皂苷H、重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ的含量分别为5.75±0.25％，9.58±0.46％，6.92±0.34％，1.82±0.09％，总计24.08±1.20％。2.根据权利要求1所述的重楼总皂苷胶囊，其特征在于：所述的稀释剂选自淀粉、乳糖、糊精、甘露醇、微晶纤维素和糖粉中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的重楼总皂苷胶囊，其特征在于：所述的崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮中的一种或多种。4.根据权利要求1所述的重楼总皂苷胶囊，其特征在于：所述的助流剂选自硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸、十二烷基硫酸钠和十二烷基硫酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：高文远，王洁银，满淑丽，杨柳，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]