【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】加巴喷丁的缓释口服片剂及其制各方法
本专利技术涉及加巴喷丁的稳定缓释口服剂型及其制备方法。
技术介绍
当设计一种人用药物剂型时，一个目的是药物显示其最大的疗效和最小的副作用。通过设计具有药物缓释的剂型调整给药方案或改变生物利用度参数仅可最低程度地减小，即使不消除药物固有的一些副作用。但如果药物易于降解，并随时间形成有毒副产物，或由于具有分离的配伍禁忌在剂型中存在，其消耗可对病人的健康有害。各种药典要求剂型不含这些有毒的降解产物或者，如果存在的话，应该在安全允许范围内。加巴喷丁(1-(氨基甲基)环己烷醋酸)是有效治疗癫痫的γ-氨基酸类似物。加巴喷丁用于辅助治疗癫痫成人患者的伴有和不伴有继发性泛化的部分发作。加巴喷丁在一些国家中也已经被批准用于治疗神经性疼痛。已报道，在制备和储存期间，加巴喷丁转化成内酰胺化合物(杂质A)。在含有加巴喷丁的制剂中也看到这种内酰胺的形成。在储存期间，加巴喷丁制剂中内酰胺形成的原因也是制剂中所用辅料的催化效果的结果。内酰胺所具有的毒性超过加巴喷丁本身。已报道，加巴喷丁对小鼠的致死剂量(LD50)是8,000毫克/千克，而相应内酰胺的致死剂...
【技术保护点】
一种制备缓释片剂的方法，所述方法包括：形成包含加巴喷丁和一种或多种药用赋形剂的颗粒；将颗粒与一种或多种速率控制聚合物混合；以及将混合物压制成片。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】IN 2003-9-3 1098/DEL/20031.一种制备缓释片剂的方法，所述方法包括：形成包含加巴喷丁和一种或多种药用赋形剂的颗粒；将颗粒与一种或多种速率控制聚合物混合；以及将混合物压制成片。2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，当片剂在60℃、75％相对湿度下储存14天时，内酰胺含量不超过加巴喷丁重量的0.5％。3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述速率控制聚合物的第一部分在颗粒内存在，所述速率控制聚合物的第二部分在颗粒外存在。4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述颗粒由湿法造粒制备。5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述颗粒由干法造粒制备。6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述速率控制聚合物约为片剂重量的5-80％。7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述速率控制聚合物约为片剂重量的5-60％。8.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述颗粒内速率控制聚合物约为颗粒重量的0-50％。9.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述速率控制聚合物包括以下一种或多种：聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物；纤维素聚合物；醋酸乙烯酯共聚物；藻酸盐、黄原胶、瓜尔胶；淀粉和淀粉基聚合物、聚环乙烯、甲基丙烯酸共聚物、马来酸酐/甲基乙烯基醚共聚物和衍生物、乙基纤维素、醋酸纤维素、甲基丙烯酸、丙烯酸聚合物和共聚物、高分子量聚乙烯醇、蜡以及它们的组合。10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述速率控制聚合物包括一种或多种纤维素聚合物。11.如权利要求10所述的方法，其特征在于，所述纤维素聚合物包括以下一种或多种：羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素以及它们的组合。12.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述纤维素聚合物包括羟丙基甲基纤维素。-->13.如权利要求12所述的方法，其特征在于，所述羟丙基甲基纤维素的粘度约为100-100,000cps。14.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述纤维素聚合物包括羟丙基纤维素。15.如权利要求14所述的方法，其特征在于，所述羟丙基纤维素的粘度约为7-30,000cps。16.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述片剂还包含一种或多种额外的药用赋形剂。17.如权利要求...
【专利技术属性】
技术研发人员：M查拉，RS拉古万斯，A朗帕尔，
申请(专利权)人：兰贝克赛实验室有限公司，
类型：发明
国别省市：IN[印度]
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