【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】普伐他汀的纯化方法 相关申请的交叉引用本申请要求2003年11月24日提交的美国临时专利申请60/525,944、2003年12月22日提交的60/532,314和2004年3月18日提交的60/554,165的权益，并且其全部内容引用于此作为参考。 专利
本专利技术包括用于从在含水发酵液中进行的反应分离和纯化普伐他汀的方法。本专利技术特别包括普伐他汀例如通过美伐他汀(compactin)发酵制备的普伐他汀的合成、分离和纯化。 专利技术背景例如心肌梗死、中风和周围性血管疾病的心血管疾病并发症占美国导致死亡原因的一半。血流中高水平的低密度脂蛋白(LDL)已经被与冠状病变的形成联系起来，冠状病变阻碍血液流动并可能破坏和促进血栓形成。Goodman和Gilman，THE PHARMACOLOGICALBASIS OF THERAPEUTICS，第879页(1996年第9版)。已经证明，降低血浆LDL水平能够减少患有心血管疾病的患者和虽然没有心血管疾病却患有...
【技术保护点】
包括普伐他汀和少于约０．１重量％普伐他汀Ｃ的组合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-11-24 60/525,494;US 2003-12-22 60/532,314;1.包括普伐他汀和少于约0.1重量％普伐他汀C的组合物。2.权利要求1的组合物，其中所述组合物包括少于约0.04重量％的普伐他汀C。3.权利要求2的组合物，其中所述组合物包括少于约0.03重量％的普伐他汀C。4.权利要求3的组合物，其中所述组合物包括少于约0.02重量％的普伐他汀C。5.包括美伐他汀和少于约0.16重量％美伐他汀C的组合物。6.权利要求5的组合物，其中所述组合物包括少于约0.15重量％的美伐他汀C。7.一种用于合成含有少于约0.1重量％普伐他汀C的普伐他汀的方法，包括：a)得到包括美伐他汀和美伐他汀C的至少一种批料的至少一种样品；b)测量a)中每个样品中美伐他汀C的含量；c)选择含有少于约0.16％美伐他汀C的美伐他汀批料；和d)使用c)中选择的批料合成所述普伐他汀组合物。8.权利要求7的方法，其中步骤c)的美伐他汀批料包括少于约0.15重量％的美伐他汀C。9.一种用于合成含有少于约0.1重量％普伐他汀C的普伐他汀组合物的方法，包括：a)纯化含有美伐他汀C和美伐他汀的组合物，直到得到含有少于约0.16重量％的美伐他汀C的组合物，和b)利用得自a)的组合物合成普伐他汀组合物。10.权利要求9的方法，其中步骤a)中的纯化包括：a)将含有美伐他汀C和美伐他汀的组合物溶解或悬浮在至少一种水可混溶性有机溶剂中；b)以水与水可混溶性有机溶剂的比例为约0.16-约0.4的量加入水；c)冷却；和d)回收美伐他汀和少于约0.16重量％的美伐他汀C的组合物。-->11.权利要求9和10中任一项的方法，其中纯化的组合物含有少于约0.15重量％的美伐他汀C。12.一种合成含有少于约0.1重量％普伐他汀C的普伐他汀组合物的方法，包括：a)将含有美伐他汀C的组合物溶解或悬浮在至少一种水可混溶性有机溶剂中；b)以水与水可混溶性有机溶剂的比例为约0.16-约0.4的量加入水；c)冷却；d)分离由c)得到的含有美伐他汀和美伐他汀C的组合物的样品；e)测量由d)得到的分离样品中美伐他汀C的量；f)确定e)中美伐他汀C的量是否小于约0.16重量％；和g)如果e)中测量的美伐他汀C的量为约0.16重量％或更多，通过结晶纯化d)中得到的组合物，直到美伐他汀C的量小于约0.16重量％，并由如此纯化的组合物合成普伐他汀组合物；或h)如果e)中测量的美伐他汀C的量小于约0.16重量％，由步骤d)的组合物合成普伐他汀组合物。13.权利要求12的方法，其中f)和h)中美伐他汀C的量小于约0.15重量％。14.权利要求12的方法，其中g)中美伐他汀C的量为约0.15重量％或更多。15.权利要求7、9和12中任意一项的方法，其中普伐他汀组合物通过美伐他汀的羟基化或发酵合成。16.权利要求10和12中任意一项的方法，其中水可混溶性溶剂包括C3-5酮、腈和C1-4醇。17.权利要求16的方法，其中水可混溶性有机溶剂为丙酮、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙腈、甲乙酮或四氢呋喃中的至少一种。18.权利要求10和12中任意一项的方法，其中在步骤b)中，以水与水可混溶性有机溶剂的比例为...
【专利技术属性】
技术研发人员：V克里，I梅尔策尔，
申请(专利权)人：特瓦药厂私人有限公司，
类型：发明
国别省市：HU[匈牙利]
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