一种特定物理形态的杂环酰胺衍生物的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种制备特定物理形态的Ｎ－［４－［５－（环戊氧羰基）氨基－１－甲基吲哚－３－基甲基］－３－甲氧基苯甲酰基］－２－甲基苯磺酰胺的方法，和用于制备该物理形态的另一物理形态的Ｎ－［４－［５－（环戊氨基羰基）氨基－１－甲基吲哚－３－基甲基］－３－甲氧基苯甲酸基］－２－甲基苯磺酰胺的方法。本发明专利技术的化合物可用于治疗与白三烯有关的疾病，例如，治疗气喘。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本申请是中国专利申请号为91111566.8，申请日为1991年12月11日，专利技术名称为“含杂环酰胺衍生物的药物组合物的制备方法”的中国专利申请的分案申请。本专利技术涉及一种杂环酰胺衍生物及其药物组合物的制备方法。更具体地讲，本专利技术涉及包括一种特定物理形态的杂环酰胺衍生物的药物及含该衍生物的药物组合物以及它们的制备方法，并且还涉及用于制备前述物理形态的另一种物理形态的该杂环酰胺衍生物。欧洲专利申请公告EP-A2-0199543公开了具有下述作用的某些杂环酰胺衍生物，它们拮抗称之为白三烯的花生四烯酸代谢物(例如，C4，D4，和/或E4)的一种或多种药理作用，已知这些白三烯是强力致痉物(特别是肺中)，可以增加血管渗透性，并且据认为这些白三烯与气喘和炎症的病因学有关(参见J.L.Marx，Science，1982，215，1380-1383)，还与内毒素休克(参见J.A.Cook，et al.，J.Pharmacol，Exp.Ther.，1985，235，470)和创伤性休克的病因学有关(参见C，Denzlinger，et al.，Science，1985，230，330)。因此，这本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备基本上无其他物理形态的一种物理形态的Ｎ－［４－［５－（环戊氧基羰基）氨基－１－甲基吲哚－３－基甲基］－３－甲氧基苯甲酰基］－２－甲基苯磺酰胺的方法，所制备的该物理形态的化合物的红外光谱（０．５％，ＫＢｒ）为：在１６９０，１５３０，１４９０，１４２０，１１５５，１０６０，８６２和５５０ｃｍ↑［－１］处有尖峰，该方法包括：在减压下，于９０－１２５℃，加热基本上无其他物理形态的另一种物理形态的Ｎ－４－［５－（环戊氧基羰基）氨基－１－甲基吲哚－３－基甲基］－３－甲氧基苯甲酰基］－２－甲基苯磺酰胺，该物理形态是Ｎ－［４－［５－（环戊氧基羰基）氨基－１－甲基吲哚－３－基甲基］－３－甲氧基苯甲酰基］－２...

【技术特征摘要】
GB 1990-12-12 9027014.1;GB 1991-7-12 9115107.61.制备基本上无其他物理形态的一种物理形态的N-[4-[5-(环戊氧基羰基)氨基-1-甲基吲哚-3-基甲基]-3-甲氧基苯甲酰基]-2-甲基苯磺酰胺的方法，所制备的该物理形态的化合物的红外光谱(0.5％，KBr)为在1690，1530，1490，1420，1155，1060，862和550cm-1处有尖峰，该方法包括在减压下，于90-125℃，加热基本上无其他物理形态的另一种物理形态的N-4-[5-(环戊氧基羰基)氨基-1-甲基吲哚-3-基甲基]-3-甲氧基苯甲酰基]-2-甲基苯磺酰胺，该物理形态是N-[4-[5-(环戊氧基羰基)氨基-1-甲基吲哚-3-基甲基]-3-甲氧基苯甲酰基]-2-甲基苯磺酰胺的单水合物晶体，其红外光谱(0.5％，KBr)为在3560，1690，1660，1540，1440，1165，880和858cm-1处有尖峰；其粉未X-光衍射图谱中的峰位在2θ＝10.0，11.2，14.6，19.8和23.0°。2.按照权利要求1所述的方法，其中，...

【专利技术属性】
技术研发人员：JJ霍洛汉，IJ爱德华斯，RJ布雷德韦，RJ蒂姆科，A克莱门茨，
申请(专利权)人：曾尼卡有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]