【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及某些发现于棚蛛属aperta蜘蛛毒液中的聚胺类化合物。这类聚胺及其药物上可以接受的盐是兴奋型氨基酸神经传导递质拮抗剂,该传导递质作用于各种生物(包括无脊椎和脊椎类)神经细胞在内的细胞。本专利技术还涉及这类聚胺及其盐在拮抗兴奋型氨基酸神经传导递质中的应用(所述传导递质作用于诸如生物体神经系统细胞之类的细胞),以及用于治疗哺乳动物中由兴奋型氨基酸神经传导递质诱发的疾病和症状,防治无脊椎类害虫,还涉及包括所述聚胺及其盐的组合物。文献中报道了棚蛛属aperta蜘蛛毒液中至少含有两种作用于钙流的有毒物质。参见Jackson,H.,et al.,Soc.Neu.Sci,Abstr.12∶1078(1987)。这些作者公开了一种在该本文称之为AG2的毒物,其分子量低于1000道尔顿,它似乎在许多组织中抑制钙流。另有(Further,Jackson,H.,et al.,Soc.Neu.Sci.Abstr.12∶730(1986))报道了来自棚蛛属aperta蜘蛛的另一种毒物,该成分的分子量约为6000道尔顿。据报道该毒物影响传递过程中突触前阻断,并推测该毒物阻 ...
【技术保护点】
一种制备基本纯净的选自下述化合物及其药学上可以接受的盐的方法******和***式中各R相同,并代表H或OH,该方法的特征在于:(a)如果期望得到下式化合物***将棚蛛属蜘蛛(Agelenopsisapert a)的全毒液载于C-18Vydac*柱(22mm×250mm,300*孔径,粒径为10μ),采用15毫升/分的流速进行洗脱,采用下述线性梯度程序溶剂系统:0%→20%乙腈、100%→80%0.1%三氟乙酸水溶液,在220nm处进行单色谱峰检测,收集在大约26.0分钟时洗脱出的级份,如果采用DynamaxPh ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:尼古拉斯A萨科曼诺,罗伯德A福尔克曼,
申请(专利权)人:美国辉瑞有限公司,自然产品科学有限公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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