一种注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制剂技术领域。由于盐酸苯达莫司汀在配制过程中极易降价，人们为了避免降解产物的产生，用一定浓度的叔丁醇水溶液作为溶媒将药物与相关辅料溶解，然后冻干而成；而叔丁醇吸入或口服对身体有害，已有文献表明叔丁醇可以引起ＤＮＡ的氧化性损伤，并在大小鼠试验中证实其致癌性。本发明专利技术提供一种注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂及其制备方法，是在配制及冻干过程中不添加有机溶剂，特别是不添加叔丁醇，从而大大提高了生产及临床用药的安全性。本发明专利技术所制备的注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂，具有良好的稳定性和水溶性，具有稳定、质量可控、安全可靠的特点，特别是无有机溶剂残留。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体涉及一种不含有机溶剂，特别是不含叔丁醇的注 射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂及其制备方法。
技术介绍
盐酸苯达莫司汀(Bendamustine Hydrochloride)最早于19世纪60年代初期由 Ozegowski和其同事在德国耶拿的微生物试验协会研制，是一种双功能基烷化剂，体外对人 卵巢癌和乳腺癌有细胞毒性。盐酸苯达莫司汀其药理作用是通过烷化作用使DNA单链和双 链交联，干扰DNA的功能和DNA的合成，从而发挥抗肿瘤作用。主要应用于单独或与其它抗 肿瘤药物联合用药来治疗下列恶性肿瘤何杰金病、非何杰金淋巴瘤、浆细胞瘤(多发性骨 髓瘤)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、乳腺癌等。[结构式]

【技术保护点】
一种注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂的制备方法，其特征在于它是由以下配比和步骤组成的：称取冻干支撑剂１－２０％克／毫升，搅拌溶解于温度为２－２０℃的适量注射用水中；加入盐酸苯达莫司汀０．１－５％克／毫升，搅拌溶解；用注射用水定容至全量；用ｐＨ调节剂适量，调节ｐＨ值为１．５－４．５；过滤、去热原、分装、冻干、封口，即得注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂。

【技术特征摘要】
一种注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂的制备方法，其特征在于它是由以下配比和步骤组成的称取冻干支撑剂1 20％克/毫升，搅拌溶解于温度为2 20℃的适量注射用水中；加入盐酸苯达莫司汀0.1 5％克/毫升，搅拌溶解；用注射用水定容至全量；用pH调节剂适量，调节pH值为1.5 4.5；过滤、去热原、分装、冻干、封口，即得注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂。2.根据权利要求1所述的注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂的制备方法，其特征在于 所述的冻干支撑剂选自甘露醇、右旋糖酐、蔗糖、氯化钠、葡萄糖、乳糖、海藻糖、木糖醇、麦 芽糖、山梨醇、白蛋白单独或混合使用。3.根据权利要求1或2所述的注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂的制备方法，其特征 在于所述的冻干支撑剂用量是2-8%克/毫升。4.根据权利要求1或2所述的注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂的制备方法，其特征 在于所述的注射用水温度为5-15°C。5.根据权利要求1或2所述的注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂的制备方法，其特征 在于所述的盐酸苯达莫司汀用量为0. 5-3%克/毫升。6.根据权利要求1或2所述的注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂的制备方法，其特征 在于所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：侯丽红，高保安，束辰，
申请(专利权)人：上海丽思化工科技有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]