新型一氧化氮供体型噻吩并吡啶衍生物、其制备方法和用途技术

技术编号:4032948 阅读:191 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术属于抗高血压药物技术领域,提供具有式I结构的一类一氧化氮供体型噻吩并吡啶衍生物及其盐,其中R1,R2,R3同时或分别为:氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,硝基;R4为C1-C6直链或支链烷基。本发明专利技术还涉及上述化合物的制备方法,并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物,以及它们在作为抗高血压药物方面的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
,更确切地说,是涉及一类具有抗高血压作用的化合物 及其制备方法、含有它们的药物组合物和作为抗高血压药物的用途。
技术介绍
一氧化氮在室温下是一种无色气体,微溶于水。它具有(σ1)2^*)2^2, J1)6(J1*)的电子构型。配对电子表明,一氧化氮是一种形式上的自由基,并决定了该分子 具有独特的性质。NO分子中,N原子外层有5个电子,0原子外层有6个电子,形成共价键 后,在分子轨道上还有1个不成对电子,化学性质极不稳定,半衰期短,脂溶性强,容易弥散 通过细胞膜,扩散到邻近组织中,凭其活泼的化学性质,很快与靶物质反应,产生生物学效 应。生物体内的NO来源包括内源性、外源性两个方面。内源性是指以L-精氨酸作为底 物,通过NO合成酶的作用,生成NO和L-瓜氨酸。外源性NO供体是指具有释放NO性质的 不同结构的化合物,它们的化学活性取决于相关氮原子的氧化状态,控制着生理性转化NO 的速度和程度。理想的NO供体药物是在体内能自发稳定地释放N0,且释放简单,无需细胞 代谢,长时间应用不易产生耐受性,有不同作用时间和不同作用强度的品种供选用。外源性NO的重要来源是NO供本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐:  *** (Ⅰ)  其中:  R↑[1],R↑[2],R↑[3]同时或分别为:氢,卤素,C↓[1]-C↓[4]烷基,C↓[1]-C↓[4]烷氧基,硝基;  R↑[4]为C↓[1]-C↓[6]直链或支链烷基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:刘颖陈继方刘登科刘默刘冰妮杨传伟白玫王景阳
申请(专利权)人:天津药物研究院
类型:发明
国别省市:12[中国|天津]

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